Sulconazole是一种广谱抗真菌,抑制真菌的生长,酵母和其他丝状和双晶的真菌。相对抑制因子(RIF),测量代表一个固定部分antigungal剂量反应曲线,可以确定测量抗真菌药物的抑制活性。对致病性真菌和Aspergilli酵母等,sulconazole有类似的相比于其他咪唑类RIF值。⁴在在体外条件下,sulconazole真菌的能力取决于它的浓度和细胞培养液的增长阶段。Sulconazole也显示抗菌性能在体外,抑制浓度(麦克风)对几种12.5 mg / L葡萄球菌物种,以及粪链球菌和一些革兰氏阳性厌氧菌。⁴

的作用机制

的作用机制sulconazole不完善;然而,它被认为是类似于其他咪唑衍生品。²咪唑类可以归因于他们的功能结构与嘌呤代谢的关键。咪唑类抑制羊毛甾醇14-alpha demethylase,细胞色素p - 450依赖酶真菌麦角固醇负责将羊毛甾醇。由于麦角固醇是需要保持真菌细胞膜的完整性,羊毛甾醇的抑制14-alpha demethylase导致真菌细胞通透性增加。因此,使用一个咪唑等sulconazole抑制真菌生长。^3,4

目标	行动	生物
一个羊毛甾醇14-alpha demethylase	抑制剂

吸收

一项研究在健康受试者给定sulconazole 1%奶油在七天时间内,显示的总经皮吸收sulconazole后局部政府8.71剂量的-11.3%。¹另一项研究也在健康志愿者1 g sulconazole 1%奶油,估计约12%的剂量是通过皮肤吸收。beplayapp⁴一般来说,外用咪唑类吸收甚少(< 15%);然而,sulconazole可能更高水平的吸收与他人相比。^1,5

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

beplayapp大约6.70%的剂量是尿液中恢复,2.01%,在7天收集期间的粪便。尿液和粪便中检测到放射性物质可能会在7天内可能由于储层效果。¹

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Sulconazole已被证明是embryotoxic在老鼠的研究人类的125倍剂量(毫克/公斤),也导致了长时间的酝酿和难产。没有足够的孕妇或控制研究,因此sulconazole应该只用于怀孕期间如果潜在好处证明胎儿的潜在风险。^6,7

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
氯氮平	氯氮平的血清浓度时可以增加与Sulconazole相结合。
阿霉素	阿霉素的血清浓度时可以增加与Sulconazole相结合。
氟哌啶醇	氟哌啶醇的血清浓度时可以增加与Sulconazole相结合。
Oliceridine	的血清浓度Oliceridine时可以增加与Sulconazole相结合。
Roflumilast	的血清浓度Roflumilast时可以增加与Sulconazole相结合。
Stiripentol	的新陈代谢Sulconazole结合Stiripentol时可以减少。

识别潜在的药物的风险

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Sulconazole硝酸	1 t89100d5u	61318-91-0	CRKGMGQUHDNAPB-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Exelderm	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	太阳制药行业,公司。	2009-04-08	2020-06-30
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	百时美施贵宝公司制药公司	2008-01-01	2008-10-31
Exelderm	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	旅行医疗公司	2019-06-07	不适用
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	太阳制药工业有限公司	2010-02-01	不适用
Exelderm	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	百时美施贵宝公司制药公司	2008-01-01	2008-10-31
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	旅行医疗公司	2019-06-07	不适用
Exelderm	奶油	10毫克/ 1 g	局部	医生总保健公司。	1989-02-28	2002-06-30
Sulconazole硝酸	奶油	10毫克/ 1 g	局部	詹制药	2020-02-04	不适用
Sulconazole硝酸	解决方案	10毫克/ 1毫升	局部	詹制药有限公司	2020-02-24	不适用

类别

ATC代码

D01AC09——Sulconazole

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二氯苯。这些化合物含有苯与两个氯原子。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Halobenzenes
直接父: 二氯代苯
选择父母: n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/硫酰化合物/Dialkylthioethers/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基: 1,3-dichlorobenzene/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/Dialkylthioether/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 咪唑类、有机硫化物、二氯苯,一氯苯(CHEBI: 77776)

受影响的生物

Dermatophytic真菌包括毛癣菌属、Microsporum Epidermophyton

化学标识符

UNII: 5 d9haa5q5s
化学文摘号: 61318-90-9
InChI关键: AFNXATANNDIXLG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H15Cl3N2S c19-14-3-1-13(2-4-14) 11-24-18(10-23-8-7-22-12-23) 11-24-18(20)上行线(16)21 / h1-9, 12日18 h, 10-11H2
国际命名: 1 - (2 - {[(4-chlorophenyl)甲基]sulfanyl} 2 - (2, 4-dichlorophenyl)乙基)1 h-imidazole
微笑: 期货= CC = C (CSC (CN2C = CN = C2) C2 = C (Cl) C = C (Cl) C = C2) C = C1

引用

一般引用

弗朗茨TJ,雷曼P:经皮吸收的硝酸sulconazole人类。J制药科学。1988年6月,77 (6):489 - 91。(文章]
霍尔特RJ:外用咪唑抗真菌的药理学。J Cutan学报。1976;3 (1):45-59。(文章]
妈祖TK、砖英航Flores-Rozas H, Ablordeppey SY:抗真菌药物机械的目标:概述。迷你医疗化学牧师。2016;16 (7):555 - 78。(文章]
Benfield P祁立天SP: Sulconazole。回顾其抗菌活性和在表面dermatomycoses治疗使用。药。1988年2月,35(2):143 - 53年。doi: 10.2165 / 00003495-198835020-00004。(文章]
佳JD,泰勒JW,查普曼SW:咪唑类和氮杂四唑抗真菌治疗。DICP。1990年2月,24 (2):148 - 52。doi: 10.1177 / 106002809002400207。(文章]
FDA批准的药物产品:Exelderm(硝酸sulconazole)奶油1.0% tor局部使用链接]
FDA批准的药物产品:Exelderm(硝酸sulconazole)解决方案为1.0%,局部使用链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0258569
KEGG药物: D08535
KEGG化合物: C08076
PubChem化合物: 5318年
PubChem物质: 310264896
ChemSpider: 5127年
BindingDB: 31770年
RxNav: 37319年
ChEBI: 77776年
ChEMBL: CHEMBL1221
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Sulconazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部	10毫克/ 1 g
解决方案	局部	10毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	130ºC	FDA的标签
水溶度	微溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00129毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.72	ALOGPS
logP	6.06	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	6.78	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	17.82²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	104.37米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.57³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。羊毛甾醇14-alpha demethylase

类: 蛋白质
生物: 不可用
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 确切机制还不清楚,但被认为是类似于其他咪唑类。

通用函数: 甾醇14-demethylase活动
特定的功能: 催化C14-demethylation羊毛甾醇的麦角固醇的生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4’二甲基cholesta-8, 14日24-triene-3-beta-ol(通过相似)。
基因名字: ERG11
Uniprot ID: P50859
Uniprot名字: 羊毛甾醇14-alpha demethylase
分子量: 61304.95哒

引用

妈祖TK、砖英航Flores-Rozas H, Ablordeppey SY:抗真菌药物机械的目标:概述。迷你医疗化学牧师。2016;16 (7):555 - 78。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 数据有限的体外研究。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

张W, Ramamoorthy Y, Kilicarslan T,诺尔特H,廷代尔射频,卖家EM:抑制细胞色素P450的抗真菌咪唑衍生品。药物金属底座Dispos。2002年3月,30 (3):314 - 8。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

张W, Ramamoorthy Y, Kilicarslan T,诺尔特H,廷代尔射频,卖家EM:抑制细胞色素P450的抗真菌咪唑衍生品。药物金属底座Dispos。2002年3月,30 (3):314 - 8。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

药物在9月14日创建,2010年十六21 /更新2023年1月14日22:26

Sulconazole

识别

结构Sulconazole (DB06820)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用