Stiripentol

识别

总结

Stiripentol是一种抗癫痫剂结合使用与其他抗惊厥药物治疗癫痫与Dravet综合症有关。

品牌名称

Diacomit

通用名称

Stiripentol

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09118

背景

Stiripentol是一种抗癫痫剂,是一种芳香的烯丙基的酒精药物,这使得它在结构上不同于其他抗癫痫药物。^2,6的临床开发和营销stiripentol第一延迟是由于药物的有效抑制对肝细胞色素P450 (CYP)酶的影响。⁶然而,其作为辅助治疗癫痫的临床疗效源于对CYP酶的抑制作用,随着stiripentol减少CYP-sensitive抗癫痫药物的降解,因此提高其治疗效果。Stiripentol也可能表现出直接抗惊厥的属性,虽然确切的作用机制完全理解。¹

批准在美国、加拿大和欧洲,stiripentol用于治疗癫痫与Dravet综合症有关。^7,8,10它是品牌Diacomit下销售。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Stiripentol (DB09118)

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重量

平均:234.295
单一同位素的:234.12559444

化学公式

C₁₄H₁₈O₃

同义词

• (1)- 1,3-Benzodioxol-5-yl 4, 4-dimethyl-1-penten-3-ol
• 4,4-Dimethyl-1 - ((3 4-methylenedioxy)苯基)1-penten-3-ol
• Estiripentol
• Stiripentol
• Stiripentolum

外部id

• BCX 2600
• bcx - 2600
• BRN 1313047

药理学

指示

在美国,stiripentol表示治疗癫痫与Dravet综合症的病人clobazam6个月的年龄和年龄,体重7公斤以上。没有临床数据支持使用单一疗法的stiripentol Dravet综合症。⁸

在欧洲和加拿大,stiripentol表示用作clobazam和辅助治疗丙戊酸钠耐火材料广义tonic-clonic发作在婴儿期Dravet综合症患者的癫痫发作与clobazam和丙戊酸钠不充分控制。^7,10

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 癫痫发作
• 难治性癫痫大发作广义tonic-clonic扣押

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Stiripentol抗癫痫药物,减少发作频率。它演示了抗惊厥的属性时独自管理,会增强gaba ergic抑制通过提出几种机制。⁴它提供了一个治疗优势改善其他抗癫痫药物的疗效通常通过抑制细胞色素P450酶代谢的药物。⁸的抗惊厥的活动stiripentol年龄相关性,增加年轻患者的疗效。⁴

的作用机制

stiripentol的机制发挥其抗惊厥的作用在人类尚未完全阐明。可能的作用机制包括直接影响通过γ-氨基丁酸GABA介导_一个受体和间接影响涉及抑制细胞色素P450活性水平增加血液的clobazam及其活性代谢物。⁸

Stiripentol是一个积极的变构GABA的调制器_一个受体在大脑中,增强了通道的开放时间绑定网站比苯二氮结合位点不同。¹它结合伽马氨基丁酸_一个受体含有α,β,γ,或者δ-subunits但显示时最强有力的力量一定会包含α3或δ受体亚基。⁴Stiripentol也结合伽马氨基丁酸_一个通过barbiturate-like receptor-dependent氯通道机制。⁵Stiripentol增强GABA传输通过增强GABA的释放,^1,2减少synaptosomal GABA摄取,⁷和抑制GABA transaminase-mediated GABA的崩溃。⁷

Stiripentol是乳酸脱氢酶(LDH)的抑制剂,参与能量代谢的神经元和神经调节励磁。药物结合现场分离酶乳酸和丙酮酸结合位点,从而抑制pyruvate-to-lactate转换和lactate-to-pyruvate转换。³通过抑制LDH, stiripentol可能诱发超极化,从而减少神经元的兴奋性。⁵LDH抑制剂,包括stiripentol,模仿一个生酮饮食,大脑的能量来源主要从葡萄糖转向酮体。酮体直接调节神经元兴奋和癫痫通过ATP-sensitive钾离子通道和水泡谷氨酸转运蛋白。³Stiripentol也建议展览神经保护属性,这可能减少由oxygen-glucose不足造成的损害和谷氨酸过度。⁵

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	受体激动剂 积极的变构调制器	人类
一个L-lactate脱氢酶连锁	抑制剂	人类
一个L-lactate脱氢酶B链	抑制剂	人类

吸收

口服后,stiripentol迅速和容易吸收²平均T_马克斯两到三个小时。⁸dose-proportionally系统性风险增加。⁷Stiripentol生物利用度很低,由于水不溶性和广泛的新陈代谢。²

的体积分布

分布的平均体积是1.03 L /公斤但不显示剂量依赖性关系。政府后,stiripentol进入大脑和小脑和髓质积累。²

蛋白结合

蛋白质绑定stiripentol是99%。⁸

新陈代谢

Stiripentol广泛代谢。beplayapp对13个不同的代谢物中发现了尿液。主要的代谢过程是demethylenation (methylenedioxy环系统的氧化裂解)和glucuronidation,虽然精确识别所涉及的酶尚未实现。^7,10其他代谢途径包括O-methylation儿茶酚的代谢物,-丁基羟基化,和转换的烯丙基醇侧链异构3-pentanone结构。²

在体外研究表明,第一阶段代谢stiripentol催化CYP1A2, CYP2C19和CYP3A4可能还有其他的酶。¹⁰

路线的消除

通过新陈代谢Stiripentol主要是消除。²它的代谢物主要通过肾脏排泄。尿代谢物stiripentol集体占多数(73%)的口服急性剂量而进一步13 - 24%在粪便被恢复为不变的药物。⁷

半衰期

消除半衰期大约范围从4.5到13个小时,在剂量依赖性的方式。⁸

间隙

等离子体间隙在高剂量明显减少;它从大约40 L /公斤/天600毫克/天的剂量约8 L /公斤/天2400毫克的剂量。beplayapp间隙减少重复stiripentol管理后,可能是由于抑制细胞色素P450的同功酶负责其新陈代谢。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

老鼠的口腔LD50 > 3 g /公斤。⁹

有对人类stiripentol过量的临床数据有限。在老鼠中,高剂量的stiripentol(600到1800毫克/公斤i.p。)引起的减少运动活动和呼吸。过量应该管理支持和对症治疗。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Stiripentol时可以减少。
Abacavir	Abacavir可能减少Stiripentol的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Stiripentol时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Stiripentol结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Stiripentol时可以减少。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Stiripentol相结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Stiripentol时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Stiripentol时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Stiripentol时可以减少。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Stiripentol的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免过度或慢性饮酒。摄入酒精会增加风险的镇静和嗜睡stiripentol所致。
• 避免牛奶和乳制品。这些产品可能会干扰stiripentol的吸收。
• 限制咖啡因摄入量。Stiripentol可能减弱CYP1A2-mediated代谢咖啡因。
• 带着一个盛满水的杯子。口服胶囊期间应与一杯水吞下了整个一顿饭和口服悬挂应混合一杯水后,应立即采取混合在一顿饭。
• 带食物。Stiripentol在酸性环境中会迅速降低。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Diacomit	胶囊	500毫克	口服	Biocodex	2016-09-07	不适用
Diacomit	胶囊	250毫克	口服	Biocodex	2016-09-07	不适用
Diacomit	胶囊	500毫克/ 1	口服	BIOCODEX公司。	2018-08-21	不适用
Diacomit	粉,对悬架	250毫克/袋	口服	Biocodex Sa	2013-05-01	不适用
Diacomit	胶囊	100毫克	口服	Biocodex	2022-05-04	不适用
Diacomit	粉,对悬架	500毫克	口服	Biocodex	2016-09-07	不适用
Diacomit	粉,对悬架	250毫克	口服	Biocodex	2016-09-07	不适用
Diacomit	胶囊	500毫克	口服	Biocodex	2016-09-07	不适用
Diacomit	粉,对悬架	500毫克/ 1	口服	BIOCODEX公司。	2018-08-21	不适用
Diacomit	胶囊	250毫克	口服	Biocodex	2016-09-07	不适用

类别

ATC代码

N03AX17——Stiripentol

• N03AX——其他抗癫痫药
• N03A——抗癫痫药
• N03——抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 抗惊厥药物
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• Dioxoles
• 药物导致inadvertant光敏性
• 药物主要是肾排泄
• 其他抗惊厥药物
• 神经系统
• 22抑制剂
• Photosensitizing代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为benzodioxoles。这些有机化合物含有苯环融合dioxole要么同分异构体。Dioxole五元不饱和环两个氧原子和三个碳原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzodioxoles

子课

不可用

直接父

Benzodioxoles

选择父母

苯乙烯/二级醇/Oxacyclic化合物/缩醛树脂/碳氢化合物的衍生品

基

缩醛/酒精/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/Benzodioxole/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/二次酒精

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

R02XOT8V8I

化学文摘号

49763-96-4

InChI关键

IBLNKMRFIPWSOY-FNORWQNLSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H18O3 c1-14 (2,3) 13 (15) 7-5-10-4-6-11-12 (8 - 10) 7-5-10-4-6-11-12 / h4-8, 13日15 h, 9 h2, 1-3H3 / b7-5 +

国际命名

(1 e) 1 - (2 h, 3-benzodioxol-5-yl) 4, 4-dimethylpent-1-en-3-ol

微笑

CC (C) (C) C (O) \ C = C \ C1 = CC2 = C (OCO2) C = C1

引用

一般引用

1. Quilichini PP,凯龙星C, Ben-Ari Y, Gozlan H: Stiripentol,公认的抗癫痫药物,提高-受体通道的开放时间。Epilepsia。2006年4月,47 (4):704 - 16。(文章]
2. Trojnar可Wojtal K, Trojnar MP, Czuczwar SJ: Stiripentol。一种新型抗癫痫药物。杂志众议员2005 3;57 (2):154 - 60。(文章]
3. 大李萨达N, S, Katsu T, T,井上老师:癫痫治疗。针对LDH酶stiripentol模拟治疗癫痫。科学。2015年3月20日,347 (6228):1362 - 7。doi: 10.1126 / science.aaa1299。(文章]
4. Grosenbaugh DK,莫特DD: Stiripentol在难治性癫痫持续状态。Epilepsia。2013年9月,54增刊6:103-5。doi: 10.1111 / epi.12291。(文章]
5. 弗兰普顿我:Stiripentol:回顾Dravet综合症。药。2019年11月,79 (16):1785 - 1796。doi: 10.1007 / s40265 - 019 - 01204 - y。(文章]
6. 凯龙星C: Stiripentol。神经病治疗。2007年1月,4 (1):123 - 5。doi: 10.1016 / j.nurt.2006.10.001。(文章]
7. EMA批准药物产品:DIACOMIT (stiripentol)口服胶囊链接]
8. FDA批准的药物产品:DIACOMIT (stiripentol)暂停或胶囊,口服使用(链接]
9. 开曼群岛化学:Stiripentol MSDS (链接]
10. 加拿大卫生部批准的药物产品:DIACOMIT (stiripentol)口服胶囊或粉悬浮(链接]

外部链接

PubChem化合物

5311454

PubChem物质

310265035

ChemSpider

4470940

BindingDB

50504273

RxNav

2054968

ChEMBL

CHEMBL1983350

维基百科

Stiripentol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	Pharmacoresistant局灶性癫痫	1
4	未知的状态	治疗	癫痫病	1
2	完成	治疗	主要Hyperoxaluria	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
不可用	批准用于市场营销	不可用	Dravet综合征(DS)	1
不可用	不再可用	不可用	Dravet综合征(DS)	2
不可用	不再可用	不可用	Dravet综合征(DS)/癫痫脑病与SCN1A突变有关	1
不可用	未知的状态	不可用	癫痫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	250毫克
胶囊	口服	500毫克/ 1
胶囊	口服	500毫克
粉,对悬架	口服	250毫克
粉,对悬架	口服	250毫克/ 1
粉,对悬架	口服	250毫克/袋
粉,对悬架	口服	500毫克/ 1
粉,对悬架	口服	500毫克/袋
粉,对悬架	口服	500毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	73 - 74	https://www.trc-canada.com/prod-img/MSDS/S686825MSDS.pdf
logP	2.94	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/206709s003, 207223 s003lbl.pdf
pKa	14.2	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/206709s003, 207223 s003lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.405毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.01	ALOGPS
logP	3.12	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.34	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	38.692	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	66.77米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	26.213	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年9月22日19:59 /更新6月29日21:52 2023