Dimetindene
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识别
- 总结
-
Dimetindene是第一代选择性H1口头局部止痒剂和拮抗剂用于治疗过敏。
- 通用名称
- Dimetindene
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB08801
- 背景
-
Dimetindene (Fenistil)是一种抗组胺剂、抗胆碱能使用口服和局部止痒剂。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:292.418
单一同位素的:292.193948778 - 化学公式
- C20.H24N2
- 同义词
-
- Dimethindene
- Dimetindene
- Dimetindeno
药理学
- 指示
-
表明治疗过敏反应症状:荨麻疹,过敏等上呼吸道的嘿,发烧和常年鼻炎,食品和药物过敏;瘙痒症的各种来源,除了瘙痒由于胆汁淤积;昆虫叮咬。Dimethindene也表示喷发瘙痒的皮肤病如水痘。Dimethindene也可以用作一种佐剂在湿疹和其他pruriginous皮肤疾病的过敏源。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Dimethindene发生外消旋混合物。(S) - (+) -dimethindene是一个强有力的M2-selective毒蕈碱的受体拮抗剂(亲和力较低的M1, M3, M4毒蕈碱的受体)。(R) -(-)对映体是eutomer(负责生物活性)组胺H1受体结合。
- 的作用机制
-
Dimethindene是一个选择性的组胺H1拮抗剂与组胺H1受体结合。这个街区内源性组胺的作用,随后导致临时救济的阴性症状带来的组胺。
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 拮抗剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
与其他抗组胺剂药物,过量使用会产生以下症状:中枢神经系统抑郁症伴有嗜睡(特别是成人),中枢神经系统的刺激和antimuscarinic效果(特别是儿童)包括以下:励磁,共济失调,幻觉,主音或阵发性痉挛,瞳孔放大,干涩的嘴巴,发红的脸,尿潴留、发烧和心动过速。血低血压也是可能的。在其终端阶段,昏迷可以加重心肺colapse和死亡。没有报告的一个致命的结果Dimethindene过剂量。
- 通路
-
通路 类别 Dimetindene H1-Antihistamine行动 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Aclidinium 不利影响的风险或严重性Dimetindene结合Aclidinium时可以增加。 腺苷 心动过速的风险或严重性腺苷结合Dimetindene时可以增加。 Alfentanil 不利影响的风险或严重性Dimetindene结合Alfentanil时可以增加。 Alloin Alloin的治疗效果与Dimetindene结合使用时可以减少。 金刚烷胺 不利影响的风险或严重性金刚烷胺结合Dimetindene时可以增加。 Ambenonium Dimetindene的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。 阿米替林 不利影响的风险或严重性可以增加当Dimetindene结合阿米替林。 Amitriptylinoxide 不利影响的风险或严重性Dimetindene结合Amitriptylinoxide时可以增加。 异戊巴比妥 不利影响的风险或严重性可以增加当异戊巴比妥与Dimetindene相结合。 阿莫沙平 不利影响的风险或严重性可以增加当Dimetindene结合阿莫沙平。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dimetindene顺丁烯二酸盐 6 ll60j9e0o 3614-69-5 SWECWXGUJQLXJF-BTJKTKAUSA-N - 国际/其他品牌
- Fenistil(诺华)/Foristal(诺华)/Vibrocil(诺华)
- 在柜台的产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 เฟนีสติลเจล 凝胶 0.1% w / w 局部 บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์นคอนซูมเมอร์เฮลธ์แคร์(ประเทศไทย)จำกัด 2016-04-25 不适用 泰国 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Vibrocil Nasenspray Dimetindene顺丁烯二酸盐(0.25毫克)+苯肾上腺素(2.5毫克) 喷雾 鼻 葛兰素史克Gebro消费者保健Gmb H 1990-07-25 不适用 奥地利 Vibrocil Nasentropfen Dimetindene顺丁烯二酸盐(0.25毫克)+苯肾上腺素(2.5毫克) 解决方案/下降;暂停/滴 鼻 葛兰素史克Gebro消费者保健Gmb H 1985-08-09 不适用 奥地利
类别
- ATC代码
- R06AB03——Dimetindene D04AA13——Dimetindene
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于类的有机化合物称为茚和isoindenes。这些化合物包含一个茚基(它包含一个环戊二烯融合苯环),或isoindene一半(由一个环戊二烯环己二烯环)融合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 茚和isoindenes
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 茚和isoindenes
- 选择父母
- 吡啶和衍生品/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/茚/有机氮的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 661年fh77z3p
- 化学文摘号
- 5636-83-9
- InChI关键
- MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H24N2 c1-15(19-10-6-7-12-21-19)决赛(11-13-22 (2)3)11-13-22 (16)20 / h4-10, 12日15 h, 11日13-14H2 1-3H3
- 国际命名
-
二甲基(2 - {3 - (1 - (pyridin-2-yl)乙基]1 h-inden-2-yl}乙基)胺
- 微笑
-
CC (C1 = C (CCN (C) C) CC2 = CC = CC = C12) C1 = CC = CC = N1
引用
- 合成参考
-
许,多严峻;U S。专利2970149;1961年1月31日;医药产品分配给汽巴公司
- 一般引用
-
- Lambrecht G J,总值Mutschler E:神经元soma-dendritic和prejunctional M1-M4受体在胃肠道和泌尿生殖器的平滑肌。生命科学。1999;64 (6):403 - 10。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015691
- KEGG药物
- D07853
- PubChem化合物
- 21855年
- PubChem物质
- 99445271
- ChemSpider
- 20541年
- BindingDB
- 81452年
- 3449年
- ChEBI
- 135222年
- ChEMBL
- CHEMBL22108
- 网页
- PA165958420
- 维基百科
- Dimetindene
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 鼻塞/Rhinorrhoea/打喷嚏/上呼吸道感染 1 1、2 撤销 不可用 心律失常/血压/心率 1 不可用 完成 治疗 特应性皮炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,延长释放 4毫克 乳状液 局部 0.1% 凝胶 局部 0.1% 凝胶 局部 30克 解决方案 口服 1毫克 解决方案/滴 口服 1毫克/毫升 解决方案/下降;暂停/滴 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂 口服 1毫克 凝胶 局部 1毫克/克 平板电脑、糖涂层 口服 1毫克 解决方案 口服 1毫克/毫升 注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升 喷雾 鼻 解决方案/下降;暂停/滴 鼻 凝胶 局部 0.1% w / w - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 158年 许,多严峻;U S。专利2970149;1961年1月31日;医药产品分配给汽巴公司 水溶度 239 mg / L(在37°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0384毫克/毫升 ALOGPS logP 4.03 ALOGPS logP 3.74 Chemaxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 18.19 Chemaxon pKa最强(基本) 9.7 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 16.132 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 93.57米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 34.993 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9924 血脑屏障 + 0.9643 Caco-2渗透 + 0.7598 22基板 底物 0.7931 我22抑制剂 抑制剂 0.8852 22抑制剂二世 抑制剂 0.6697 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7693 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8291 CYP450 2 d6衬底 底物 0.6025 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7558 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.895 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5637 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5454 致癌性 Non-carcinogens 0.9431 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9888 大鼠急性毒性 2.7060 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7746 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.639
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
1。 细节组胺H1受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
引用
- Moree WJ,李BF Zamani-Kord年代,Yu J,浣熊T,黄C, Marinkovic D, Tucci FC, Malany年代,布拉德伯里乔丹、埃尔南德斯LM,温家宝J,王H,霍尔SR, Petroski再保险公司Jalali K,杨C, Sacaan,马丹,Crowe PD, Beaton G:小说的识别选择性H1-antihistamine具有优化的药代动力学特性在治疗失眠的临床评价。Bioorg地中海化学。2010年10月1日,20 (19):5874 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.07.117。Epub 2010年8月3。(文章]
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- 雷恩D,盖斯勒H,美泉宫U,卢卡斯H,亨宁G: Effect-time-relation H1-receptor拮抗剂dimethindene马来酸静脉注射。特工行动。1990年4月,30 (1 - 2):178 - 81。doi: 10.1007 / BF01969031。(文章]
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- 杜达D,洛伦茨W,侯赛因我:组胺释放肠系膜牵引综合症在腹主动脉瘤手术:预防H1和H2抗组胺药。Inflamm研究》2002年10月,51 (10):495 - 9。doi: 10.1007 / pl00012418。(文章]
- 舍弗勒K Wauschkuhn CH Brunnauer H,雷恩D:局部麻醉活性评价dimetindene马来酸通过激光algesimetry在健康志愿者。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1332 - 5。(文章]
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- 基尔霍夫CH,克雷默B, Haaf-von下面的年代,Kyrein HJ, Mosges R:马来酸dimethindene鼻喷雾剂对季节性过敏性鼻炎的生活质量。鼻科学。2003年9月,41 (3):159 - 66。(文章]
- 汉弗莱斯F•舒斯特年代:马来酸局部dimethindene对福利的影响反应。Br中国新药杂志。1987年2月,23 (2):234 - 6。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1987.tb03035.x。(文章]
- Doenicke,苔藓J,洛伦茨W, Hoernecke R, Gottardis M:低血压和皮疹后阿曲库真的引起组胺释放吗?78年5月,Anesth。1994 (5): 967 - 72。doi: 10.1213 / 00000539-199405000-00023。(文章]
- 雷恩D,盖斯勒H,舒斯特尔O,卢卡斯H,亨宁G: Effect-kinetic表征dimethindene马来酸后口服(Fenistil Tropfen)。Fundam杂志。1990;4 (6):673 - 83。doi: 10.1111 / j.1472-8206.1990.tb00047.x。(文章]
- 凯西房颤,德雷克AF、Ganellin铬、美世广告,厄普顿C:立体化学的研究手性的h组胺拮抗剂:分辨率、手性分析和生物评价四个映对。手性。1992;4 (6):356 - 66。doi: 10.1002 / chir.530040606。(文章]
2。 细节毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
- 分子量
- 51714.605哒
引用
- 普法夫啊,Hildebrandt C,意料之中,侯X,莫泽U, Mutschler E, Lambrecht G: (S) -(+)对映体dimethindene:小说M2-selective毒蕈碱的受体拮抗剂。欧元J杂志。1995年11月24日,286 (3):229 - 40。(文章]
药物在2010年10月15日15:48 /更新在03年3月,2023年