识别
- 总结
-
Tavaborole是一种抗真菌药物，用于治疗指甲真菌感染的甲癣。
- 品牌名称
-
Kerydin
- 通用名称
- Tavaborole
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB09041
- 背景
-
Tavaborale是一种新型的硼基局部抗真菌药物，用于治疗甲癣，一种指甲和甲床的真菌感染毛癣菌属石或毛癣菌属mentagrophytes感染。Tavaborole通过抑制Leucyl-tRNA合成酶(LeuRS)发挥作用，LeuRS是蛋白质合成和催化l-亮氨酸与tRNA(Leu)依赖于atp的连接所必需的一种真菌酶。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
Tavaborole结构(DB09041)
- 重量
-
平均:151.93
单一同位素的:152.044488 - 化学公式
- C7H6拍频振荡器2
- 同义词
-
- 5-Fluoro-1、3-dihydro-1-hydroxy-2 1-benzoxaborole
- 5-Fluoro-2 1-benzoxaborol-1 (3 h) ol
- Tavaborole
- 外部id
-
- 一个2690
- 一个- 2690
- AN2690
药理学
- 指示
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用于治疗甲真菌病(一种真菌感染)的脚趾甲由于毛癣菌属石或毛癣菌属mentagrophytes。3.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
单次给药后，他瓦aborole的平均(±标准差)峰值浓度(Cmax)为3.54±2.26 ng/mL (n=21个可测浓度，范围0.618-10.2 ng/mL, LLOQ=0.5 ng/mL)，平均AUClast为44.4±25.5 ng人力资源/毫升(n = 21)。每日给药2周后，平均Cmax为5.17±3.47 ng/mL (n=24，范围为1.51-12.8 ng/mL)，平均AUCτ为75.8±44.5 ng人力资源/毫升。
- 作用机制
-
他瓦aborole通过与细胞质中氨酰基转移RNA (tRNA)合成酶形成加合物来阻断细胞蛋白质合成，从而发挥其抗真菌活性。
目标 行动 生物 一个亮氨酸- tRNA连接酶 抑制剂毛癣菌属石 - 吸收
-
7.5%。甲下甲癣很难治疗，因为在钉床的感染部位灌注不良。为了有效，局部治疗必须穿透甲板，并以足够的浓度达到感染部位，以发挥抗真菌活性。Tavaborole经5天局部给药后显示出抗真菌作用。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
Tavaborole经过广泛的代谢。代谢物分析显示了微量水平的硫酸盐缀合物和苯甲酸代谢物，与已知的塔瓦aborole生物转化一致。
- 淘汰路线
-
主要是肾。
- 半衰期
-
28.5人力资源
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
他瓦aborole通常耐受性良好，大多数不良事件报告为轻度，与治疗无关。1%的参与者出现了与治疗相关的不良事件，包括敷贴部位脱落、敷贴部位红斑、敷贴部位皮炎和脚趾甲向内生长。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kerydin 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Anacor制药公司 2014-07-07 2015-06-04 我们 
Kerydin 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 制药真皮，Fougera制药公司的一个部门。 2014-07-07 不适用 我们 - 非专利处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 卢平制药公司 2021-07-09 不适用 我们 Tavaborole 液体 43.5毫克/ 1毫升 局部 埃斯特雷诺制药有限责任公司 2021-02-04 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Amneal制药纽约有限责任公司 2020-11-28 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Encube伦理私人有限公司 2020-10-19 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 太郎制药美国有限公司 2021-05-07 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 梅恩制药公司 2021-02-01 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Alembic制药公司 2020-10-23 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 布赖恩特牧场预包装 2021-01-10 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Cipla美国公司 2021-02-18 不适用 我们 Tavaborole 解决方案 43.5毫克/ 1毫升 局部 Padagis美国有限责任公司 2021-01-10 不适用 我们
类别
- ATC代码
- D01AE24 - Tavaborole
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为芳基氟化物的有机化合物。这些是含有酰氟官能团的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机卤素的化合物
- 类
- 芳基卤化物
- 子课
- 芳基氟化物
- 直接父
- 芳基氟化物
- 选择父母
- 苯环型的/Oxaborole衍生品/硼酸酯/Oxacyclic化合物/有机类金属盐/Organooxygen化合物/Organofluorides/有机硼化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1, 2-oxaborole导数/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/苯环型的/硼酸衍生物/硼酸酯/碳氢化合物的衍生物/有机金属盐/有机氧化合物/有机盐
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物，苯并氧aborole (CHEBI: 77942）
- 受影响的生物
-
- 酵母和其他毛癣菌或小孢子真菌
- 皮肤真菌包括毛癣菌、小孢子菌和表皮菌
化学标识符
- UNII
- K124A4EUQ3
- 化学文摘号
- 174671-46-6
- InChI关键
- LFQDNHWZDQTITF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C7H6BFO2 c9-6-1-2-7-5 (3 - 6) 4-11-8 (7) 10 / h1-3 10 h, 4 h2
- 国际命名
-
5-fluoro-1、3-dihydro-2 1-benzoxaborol-1-ol
- 微笑
-
OB1OCC2 = CC (F) = CC = C12
参考文献
- 一般引用
-
- tolado - bahena ME, Bucko A, Ocampo-Candiani J, Herz-Ruelas ME, Jones TM, Jarratt MT, Pollak RA, Zane LT:一种新型硼基药物tavaborole的疗效和安全性:用于局部治疗脚趾甲真菌病的2期研究《药物与皮肤杂志》2014年9月13日(9):1124-32。［文章]
- Markham A: Tavaborole:全球首次批准。药物。2014 Sep;74(13):1555-8。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0276 - 7。［文章]
- FDA批准药品:KERYDIN (tavaborole)外用[链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10169
- PubChem化合物
- 11499245
- PubChem物质
- 310264989
- ChemSpider
- 9674047
- BindingDB
- 50370987
- 1543173
- ChEBI
- 77942
- ChEMBL
- CHEMBL443052
- 锌
- ZINC000169990691
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Tavaborole
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 甲真菌病/甲真菌病 1 3. 完成 治疗 脚趾甲病 2 2 完成 治疗 甲真菌病远端，甲下 2 2 完成 治疗 甲真菌病 5 1 完成 其他 甲真菌病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 局部 43.5毫克/ 1毫升 液体 局部 43.5毫克/ 1毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7582621 是的 2009-09-01 2027-11-26 我们 US7767657 没有 2010-08-03 2027-05-22 我们 US9566289 是的 2017-02-14 2026-08-16 我们 US9549938 是的 2017-01-24 2026-08-16 我们 US9566290 是的 2017-02-14 2026-08-16 我们 US9572823 是的 2017-02-21 2026-08-16 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 11.3毫克/毫升 ALOGPS logP 1.51 ALOGPS logP 2.24 Chemaxon 日志 -1.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.91 Chemaxon pKa(最强基础) -4.8 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 29.462 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 33.86米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 14.213. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 毛癣菌属石
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 氨酰基-trna编辑活性
- 基因名字
- 不可用
- Uniprot ID
- A0A178ESV1
- Uniprot名字
- 亮氨酸- tRNA连接酶
- 分子量
- 127117.965哒
参考文献
- 马zzantini D, Celandroni F, Calvigioni M, Lupetti A, Ghelardi E:红毛癣菌对Tavaborole的体外抗性和进化。抗微生物药物Chemother. 2021 3月18日;65(4):e02324-20。doi: 10.1128 / AAC.02324-20。2021年3月18日印刷。［文章]
- Zane LT, Plattner J, Chanda S, Coronado D, Merchant T, Alley MR, Gupta AK: Tavaborole外用溶液，5%用于治疗趾甲真菌病。今日毒品(Barc)。2015年10月,51(10):599 - 607。doi: 10.1358 / dot.2015.51.10.2401004。［文章]
创建时间2015年4月23日17:24 /更新时间2023年2月27日22:24