硫柳汞是一种有机汞化合物和衍生品thiosalicyclic酸的抗菌和抗真菌特性⁵。硫柳汞,它由大约50%汞的重量,一直是最广泛使用的疫苗防腐剂。它是代谢/氯化乙基和thiosalicylate退化。氯化乙基是一个必须仔细区别于甲基汞的有机汞,密切相关的物质一直是许多研究的焦点。甲基汞是汞的类型中发现不同种类的鱼²¹。实验数据表明,硫柳汞的毒性动力学(氯化乙基)甲基汞是截然不同的。因此,甲基汞不是一个合适的参考评估的风险暴露thimerosal-derived汞²⁴。

最近的倡议,以减少或消除前从小硫柳汞的疫苗,最大累积暴露于汞通过常规儿童接种疫苗在生命的最初6个月为187.5微克。在最近制定的疫苗,最大累积暴露在生命的最初6个月现在应该少于3微克汞。目前,硫柳汞可能仍然被用于制造某些儿童疫苗的早期阶段,然而,化学净化后只剩下一个跟踪过程。请注意,上面的剂量是表示1 - 6个月大的儿童仅适用于在美国,和其他国家可能有不同的适应症^20.。

的作用机制

虽然其作用机理并不完全理解,硫柳汞抑制sulfhydryl-containing各种酶和活性部位结合巯基化合物,包括谷胱甘肽、半胱氨酸、巯基蛋白组。另外,硫柳汞激活InsP3钙通道的内质的网状膜,从而引起细胞内钙的释放导致calcium-induced calcium-influx细胞外的钙。因此,硫柳汞可能诱导或抑制各种细胞功能依赖于信号的钙⁷。

氯化乙基代谢更快无机汞比甲基汞。这种差异在新陈代谢可能占肾脏病理可以造成不良数量。也,而增加氧化应激和凋亡观察体外诱导大剂量(405μg / L到101 mg / L)的硫柳汞可以解释其破坏性影响神经系统。低剂量氯化乙基的影响并不完全理解。然而,众所周知,半衰期越短的氯化乙基(硫柳汞的代谢物)允许来自机会非常有限的氯化乙基汞在疫苗⁷。

氯化乙基是亲脂性的阳离子,穿越血脑屏障的能力。甲基的辛醇/水分区系数和氯化乙基是1.4到1.8,在细胞内的pH值和(Cl−),因此,有机汞化合物将主要作为细胞内存在亲脂性的阳离子。它已经表明,亲脂性的阳离子线粒体内积累,Nernstian的方式,由稳态膜电位。作为典型的星形胶质细胞和神经元的线粒体膜电位之间140 - 170 mV,人会期望这些线粒体内有机汞化合物的浓度大约1000倍的胞质浓度²²。

目标	行动	生物
U蛋氨酸合成酶	拮抗剂	人类
U胱氨酸/谷氨酸转运体	拮抗剂	人类
U钠/ potassium-transporting atp酶亚基γ	拮抗剂	人类

吸收

不到0.01%的吸收剂量从胃肠道吸收(老鼠研究)^20.。

的体积分布

266年一项研究L¹¹

蛋白结合

99% - 95(取决于动物物种和实验条件)的等离子体中的汞必将白蛋白(连同其他血浆蛋白)。相当比例的白蛋白是肾小球的过滤²⁵。

新陈代谢

氯化乙基硫柳汞(etHg)来源于代谢(o-carboxyphenyl-thio-ethyl-sodium盐),这是使用最广泛的形式的有机汞¹。

路线的消除

胃肠道⁸。

半衰期

完成了一项研究,研究硫柳汞在小鼠体内的药物动力学。估计半衰期8.8(天)是血液,大脑10.7,45.2 7.7 7.8的心脏,肝脏和肾脏¹⁸。

长半衰期的氯化乙基(人类)~ 50天平均累积的结果,可能对胎儿的大脑发育有害,因为它是更容易受到有机汞化合物比成人的大脑^20.。

间隙

的高浓度粪便样本中识别表明氯化乙基汞通过胃肠道可能被淘汰⁸。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Ld50口服:75毫克/公斤(鼠标),91毫克/公斤(鼠标)²⁶

尽管甲基汞(meHg)被认为是要避免危险物质,即使在小级别时消耗的食物,如海鲜和米饭(在亚洲),世界卫生组织认为小剂量的硫柳汞是安全的,不管多/重复曝光疫苗主要是在怀孕期间或初级阶段^18,19,22。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Latanoprost	硫柳汞引起的吸收减少Latanoprost导致血清浓度降低,并可能降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Ethylmercurithiosalicylic酸	未知的	4071年n4j64w	148-61-8	HXQVQGWHFRNKMS-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Mersol

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
T.R.U.E.测试薄层快速使用补丁测试	硫柳汞(6 ug / 48小时)+2,2二硫化-Dibenzothiazyl(20 ug / 48小时)+2-mercaptobenzothiazole(61 ug / 48 h)+4 -二苯胺(Isopropylamino)(10 ug / 48小时)+杆菌肽(486 ug / 48 h)+秘鲁香脂(648 ug / 48 h)+苯坐卡因(378 ug / 48 h)+Benzylparaben(162 ug / 48 h)+双酚A缩水甘油醚(32 ug / 48小时)+Bromothalonil(4 ug / 48小时)+Bronopol(203 ug / 48 h)+布地奈德(0.8 ug / 48 h)+Butylparaben(162 ug / 48 h)+氯喹那多(77 ug / 48 h)+二丁卡因盐酸盐(66 ug / 48 h)+肉桂醛(41 ug / 48小时)+苯丙烯醇(63 ug / 48 h)+氯碘羟喹(77 ug / 48 h)+六水合氯化钴(4 ug / 48小时)+Diazolidinylurea(446 ug / 48 h)+重铬酸钾(15.7 ug / 48 h)+Dipentamethylenethiuram二硫化(5.5 ug / 48 h)+Diphenylguanidine(68 ug / 48 h)+分散蓝106(41 ug / 48小时)+戒酒硫(5.5 ug / 48 h)+Ditiocarb锌(68 ug / 48 h)+羟苯乙酯(162 ug / 48 h)+乙二胺(18 ug / 48小时)+丁香酚(41 ug / 48小时)+枝prunastri(81 ug / 48 h)+甲醛(146 ug / 48 h)+香叶醇(81 ug / 48 h)+丁酸氢化可的松(16 ug / 48小时)+羟基香予醛(63 ug / 48 h)+Imidurea(486 ug / 48 h)+异丁子香酚(17 ug / 48小时)+羊毛脂醇(810 ug / 48 h)+Methylchloroisothiazolinone(3 ug / 48小时)+Methylparaben(162 ug / 48 h)+Morpholinylmercaptobenzothiazole(20 ug / 48小时)+N, N ' -diphenyl-1 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+N-Cyclohexyl-N -phenyl-1, 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+硫酸新霉素(486 ug / 48 h)+六水合硫酸镍(36 ug / 48小时)+Parthenolide(2 ug / 48 h)+尼泊金丙酯(162 ug / 48 h)+Quaternium-15(81 ug / 48 h)+松香(972 ug / 48 h)+钠aurotiosulfate(23 ug / 48小时)+盐酸丁卡因(66 ug / 48 h)+Tetramethylthiuram一硫化物(5.5 ug / 48 h)+Thiohexam(20 ug / 48小时)+福美双(5.5 ug / 48 h)+氢可的松三甲基乙酸盐(2 ug / 48 h)+锌dibutyldithiocarbamate(68 ug / 48 h)+alpha-Amyl肉桂醛(17 ug / 48小时)+p-Phenylenediamine(65 ug / 48 h)+p-tert-Butylphenol-formaldehyde树脂(低分子量)(36 ug / 48小时)	工具包	皮肤的	SmartPractice丹麦ApS	2012-03-01	不适用
焊工眼睛放松	硫柳汞(4.07%)+硼酸(2.31%)+布大卡因硫酸(。14%)+樟脑(2%)+金缕梅(6.39%)	液体	眼科	加拿大自定义包装公司	1965-12-31	2006-03-21

类别

ATC代码

D08AK06 -硫柳汞

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为o-sulfanylbenzoic酸。这些安息香酸熊sulfanyl组(R-SH)附着在苯环位置1和2,分别。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 安息香酸和衍生品
直接父: O-sulfanylbenzoic酸
选择父母: 安息香酸/苯甲酰衍生物/一元羧酸和衍生品/羧酸/过渡金属烷基/Organosulfur化合物/Organooxygen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /烷基汞化合物

显示一个
基: 烷基汞化合物/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/O-sulfanylbenzoic酸/有机氧化

8展示更多
分子框架: 不可用
外部描述符: alkylmercury化合物(CHEBI: 9546)

受影响的生物

人类

化学标识符

UNII: 2225年pi3mov
化学文摘号: 54-64-8
InChI关键: RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L
InChI: InChI = 1 s / C7H6O2S.C2H5.Hg.Na c8-7 (9) 5-3-1-2-4-6 (5) 10; 1 - 2;; / h1-4 10 H (H, 8, 9); 1 h2 2 h3;; /问;;2 + 1 / p 2
国际命名: 钠((2-carboxylatophenyl) sulfanyl)(乙)汞
微笑: (Na +) .CC (Hg)那么= CC = CC = C1C ([O -]) = O

引用

一般引用

Dorea詹,淀粉M,罗查JB:氯化乙基毒性(和硫柳汞):比较与甲基汞。J: Toxicol。2013年8月,33(8):700 - 11所示。doi: 10.1002 / jat.2855。Epub 2013年2月11日。(文章]
侯赛因年代,阿特金森,汤普森SJ,汗:汞积累及其在抗氧化酶的影响大脑,肝脏和肾脏的老鼠。J环境科学健康。1999年7月,34 (4):645 - 60。doi: 10.1080 / 03601239909373219。(文章]
现哒,赛克斯路,现先生:回顾硫柳汞(硫柳汞)和氯化乙基分解产品:特定的历史因素对安全性和有效性。J Toxicol环境卫生B暴击启2007 12月;10 (8):575 - 96。doi: 10.1080 / 10937400701389875。(文章]
硫柳汞和疫苗(链接]
硫柳汞,Pubchem [链接]
关于疫苗(beplayapp链接]
54-64-8(硫柳汞)产品描述(链接]
Thimerosal-Containing疫苗和自闭症:回顾一下最近的流行病学研究(链接]
有毒的汞对心血管和中枢神经系统的影响(链接]
硫柳汞[54-64-8][链接]
长期反复接触后毒性动力学的汞Thimerosal-Containing疫苗(链接]
https://www.researchgate.net/publication/51732698_Administration_of_Thimerosal_to_Infant_Rats_Increases_Overflow_of_Glutamate_and_Aspartate_in_the_Prefrontal_Cortex_Protective_Role_of_Dehydroepiandrosterone_Sulfate [链接]
硫柳汞,概述链接]
流感疫苗中硫柳汞(链接]
硫柳汞和动物的大脑:新数据来评估风险(人类氯化乙基链接]
硫柳汞:临床、流行病学和生物化学研究[链接]
硫柳汞的争议(链接]
性格和新陈代谢的系统研究水星的物种在小鼠暴露于低剂量的硫柳汞(氯化乙基)链接]
(和毒性氯化乙基汞):与甲基汞(链接]
汞(链接]
汞的毒性链接]
汞的毒性链接]
西格玛奥德里奇硫柳汞(链接]
识别和汞物种的分布在大鼠组织管理硫柳汞和甲基汞(链接]
分子相互作用与汞在肾脏链接]
材料安全数据表硫柳汞MSDS (链接]

外部链接

KEGG药物: D00864
PubChem化合物: 16684434
PubChem物质: 347827997
ChemSpider: 5697年
RxNav: 10472年
ChEBI: 9546年
ChEMBL: CHEMBL508338
维基百科: 硫柳汞

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	流感病毒引起的流感	4
3	完成	预防	病毒性乙型肝炎	2
2	完成	预防	流感病毒引起的流感	1
2	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
2	完成	治疗	口腔单纯疱疹	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	局部	0.1克
工具包	皮肤的
酊	局部
液体	眼科

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	-38.87	http://scorecard.goodguide.com/chemical-profiles/html/mercury.html
沸点(°C)	357.3	https://www.canada.ca/en/environment-climate-change/services/pollutants/mercury-environment/beplayappabout/chemical-properties.html
水溶度	1克/毫升	https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Sigma/Product_Information_Sheet/1/t5125pis.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	6.17毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.58	ALOGPS
logP	2.35	Chemaxon
日志	-1.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.62	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	40.13²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	59.82米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	20.6³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。蛋氨酸合成酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 催化转移一个甲基methyl-cobalamin同型半胱氨酸,收益率enzyme-bound棒子(I)就和蛋氨酸。随后,remethylates代数余子式使用methyltetrahydrofola……
基因名字: 地铁
Uniprot ID: Q99707
Uniprot名字: 蛋氨酸合成酶
分子量: 140525.91哒

引用

西格玛奥德里奇硫柳汞(链接]

细节 2。胱氨酸/谷氨酸转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 胱氨酸:谷氨酸转运体活动
特定的功能: Sodium-independent,高亲和性的阴离子交换阴离子形成的氨基酸特异性高胱氨酸、谷氨酸。
基因名字: SLC7A11
Uniprot ID: Q9UPY5
Uniprot名字: 胱氨酸/谷氨酸转运体
分子量: 55422.44哒

引用

西格玛奥德里奇硫柳汞(链接]

细节 3所示。钠/ potassium-transporting atp酶亚基γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 可能参与形成了强心苷受体网站绑定或调制传输函数的钠腺苷三磷酸酶。
基因名字: FXYD2
Uniprot ID: P54710
Uniprot名字: 钠/ potassium-transporting atp酶亚基γ
分子量: 7283.265哒

引用

西格玛奥德里奇硫柳汞(链接]

酶

细节 1。谷胱甘肽还原酶、线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 辅酶ii绑定
特定的功能: 保持高水平的降低细胞溶质中谷胱甘肽。
基因名字: GSR
Uniprot ID: P00390
Uniprot名字: 谷胱甘肽还原酶、线粒体
分子量: 56256.565哒

引用

侯赛因年代,阿特金森,汤普森SJ,汗:汞积累及其在抗氧化酶的影响大脑,肝脏和肾脏的老鼠。J环境科学健康。1999年7月,34 (4):645 - 60。doi: 10.1080 / 03601239909373219。(文章]

细节 2。谷胱甘肽过氧化物酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: Sh3域绑定
特定的功能: 保护红细胞中的血红蛋白氧化分解。
基因名字: GPX1
Uniprot ID: P07203
Uniprot名字: 谷胱甘肽过氧化物酶1
分子量: 22087.94哒

引用

侯赛因年代,阿特金森,汤普森SJ,汗:汞积累及其在抗氧化酶的影响大脑,肝脏和肾脏的老鼠。J环境科学健康。1999年7月,34 (4):645 - 60。doi: 10.1080 / 03601239909373219。(文章]
米歇尔E, Loscalzo J,方便DE:谷胱甘肽在健康和疾病peroxidase-1:从分子机制的治疗机会。Antioxid氧化还原信号。2011年10月1日,15 (7):1957 - 97。doi: 10.1089 / ars.2010.3586。Epub 2011 4月10。(文章]

细节 3所示。线粒体超氧化物歧化酶(Mn)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 超氧化物歧化酶活性
特定的功能: 破坏细胞内超氧化物阴离子自由基,它通常产生,哪些是有毒的生物系统。
基因名字: SOD2
Uniprot ID: P04179
Uniprot名字: 线粒体超氧化物歧化酶(Mn)
分子量: 24721.955哒

引用

斯托斯蒂芬森GA,詹,生田斗真PH值,Pfeiffer RR, Byrn SR:固态的调查红霉素二水合物:结构、核磁共振光谱和吸湿性。J制药科学。1997年11月,86 (11):1239 - 44。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

吴X,梁H,奥哈拉KA, Yalowich JC, Hasinoff BB: Thiol-modulated机制硫柳汞的细胞毒性,抑制DNA拓扑异构酶IIα。化学Res Toxicol。2008年2月,21 (2):483 - 93。doi: 10.1021 / tx700341n。Epub 2008年1月16日。(文章]

转运蛋白

细节 1。肌醇1 4 5-trisphosphate受体1型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 磷脂酰肌醇绑定
特定的功能: 细胞内通道介导钙释放从内质网后刺激肌醇1,4,5-trisphosphate。参与上皮分泌的规定选举……
基因名字: ITPR1
Uniprot ID: Q14643
Uniprot名字: 肌醇1 4 5-trisphosphate受体1型
分子量: 313926.375哒

药物在2016年4月29日03:00 /更新在5月21日,2021年十

硫柳汞

识别

结构对硫柳汞(DB11590)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

航空公司

引用

转运蛋白