durlobactam, 24小时的等离子体的比值durlobactam AUC的sulbactam-durlobactam麦克风(fAUC0-24 /麦克风)最好的预测活动感染的体内和体外模型。²推荐剂量4倍的最大单一剂量,durlobactam间隔不延长高职院校学前教育专业任何临床相关的程度。²

Durlobactam的扩展频谱活动相比于其他β-lactamase抑制剂对反对阶级显示有效的抑制,C和D丝氨酸β-lactamases。特别是抑制类Dβ-lactamases关键特性区分diazabicyclooctane像durlobactam从其他抑制剂。虽然它不是对B类metallo-β-lactamases有效,最近监测研究已经证明,这种酶类很少观察到不动杆菌临床分离株。¹

的作用机制

Durlobactam是diazabicyclooctane non-beta-lactam beta-lactamase抑制剂,防止sulbactam降解某些serine-beta-lactamases。²Speficically, durlobactam由β-lactamase carbamoylated丝氨酸亲核试剂的活性位点,从而保护sulbactam从酶促降解。durlobactam之间的共价键和β-lactamase是可逆的由于recyclization durlobactam硫酸胺小组,证明durlobactam从酶分子之间可以交换,也称为酰化交流。¹

Durlobactam独自没有抗菌活性对ABC隔离。²

吸收

Durlobactam证明dose-proportional药物动力学在剂量范围研究(推荐单剂量的0.25倍到2倍推荐的单剂量注入超过3小时每6小时),C_马克斯,AUC_0-24,AUC_{0 - 6}/精灵等离子体比率计算是29.2±13.2µg /毫升,471±240 h。µg /毫升,分别为0.37。²

的体积分布

的体积分布的durlobactam代替状态(_党卫军)估计为30.3±12.9 L。²

蛋白结合

绑定durlobactam人类血清蛋白质的10%。²

新陈代谢

Durlobactam最小代谢。²

路线的消除

消除durlobactam的主要途径是通过肾、78%的durlobactam排泄尿液中不变。²

半衰期

消除半衰期durlobactam计算是2.52±0.77 h。²

间隙

durlobactam间隙的计算是9.96±3.11 L / h。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

没有相关的临床症状和体征信息过量的durlobactam / sulbactam组合产品。神经系统的不良反应,包括抽搐、可能发生的程度beta-lactams CSF水平高。Sulbactam和durlobactam被血液透析。没有可用的临床信息的使用血液透析治疗过剂量。²

Durlobactamadministered to pregnant mice and rats during organogenesis, showed no druginduced fetal malformations but an increased incidence of skeletal variations was observed in mice at 2- and 4-times the Maximum Recommended Human Dose (MRHD).²

Durlobactam负在遗传毒理学研究包括细菌鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、体内和体外微核检测,在老鼠体内猪甲试验。²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Durlobactam结合苊香豆醇。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Durlobactam结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Durlobactam结合Articaine时可以增加。
卡介苗	卡介苗的治疗效果与Durlobactam结合使用时可以减少。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Durlobactam结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Durlobactam时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Durlobactam结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Durlobactam结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Durlobactam结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Durlobactam结合辣椒素。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Durlobactam钠	F78MDZ9CW9	1467157-21-6	WHHNOICWPZIYKI-IBTYICNHSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xacduro	Durlobactam钠2.5 (0.5 g / ml)+Sulbactam钠(1 g / 5毫升)	注入,粉,解决方案;注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射	LaJolla制药公司	2023-06-06	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: PSA33KO9WA
化学文摘号: 1467829-71-5
InChI关键: BISPBXFUKNXOQY-RITPCOANSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H11N3O6S c1-4-2-5-3-10 (6 (4) 7 (9) 12) 8 (13) 11 (5) 17 - 18 (14、15) 16 / h2, 5-6H, 3 h2、h3, (h2, 9日12)(H, 14日,15日,16)/ t5 -, 6 + m1 / s1
国际命名: [(1 r, 2 s, 5 r) 2-carbamoyl-3-methyl-7-oxo-1, 6-diazabicyclo [3.2.1] oct-3-en-6-yl] oxidanesulfonic酸
微笑: CC1 C = C [C@@H] 2 [N@] ([C@@H] 1 C O (N) =) C (= O)一氧化二氮(O) (= O) = O

引用

一般引用

夏皮罗AB,穆萨SH,麦克劳德SM, Durand-Reville T,米勒AA: Durlobactam,一个新的Diazabicyclooctane beta-Lactamase抑制剂治疗结合Sulbactam不动杆菌感染。Microbiol前面。2021年7月19日,12:709974。doi: 10.3389 / fmicb.2021.709974。eCollection 2021。(文章]
FDA批准的药物产品:XACDURO®(sulbactam注射;durlobactam注射)co-packaged静脉使用(链接]

外部链接

ChemSpider: 57617784
RxNav: 2639089
ChEMBL: CHEMBL4298137
锌: ZINC000220881117
维基百科: Durlobactam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	不动杆菌Baumannii-calcoaceticus复杂/菌血症/粘菌素抵抗美国广播公司/院内肺炎/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
2	完成	治疗	急性肾盂肾炎(APN)/复杂的尿路感染	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	鲍曼不动杆菌感染	1
1	完成	治疗	不动杆菌Baumannii-calcoaceticus复杂感染	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉,解决方案;注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9309245	没有	2013-04-02	2033-04-02
US9623014	没有	2013-04-02	2033-04-02
US9968593	没有	2015-11-17	2035-11-17
US10376499	没有	2015-11-17	2035-11-17

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	6.08毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.6	ALOGPS
logP	-1.6	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-1.9	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	130.24²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	57.57米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.67³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

FDA批准的药物产品:XACDURO®(sulbactam注射;durlobactam注射)co-packaged静脉使用(链接]

药物在7月19日,2021的人们/更新于2023年7月18日22:58

Durlobactam

识别

结构Durlobactam (DB16704)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

转运蛋白

引用