盐酸哌醋甲酯产品的成分哌醋甲酯

哌醋甲酯是一种中枢神经系统兴奋剂使用的最常见的治疗注意缺陷多动症(ADHD)和嗜睡症。也被称为营销产品利他林,Concerta,或Biphentin哌醋甲酯使用与其他治疗方法(心理、教育、认知行为疗法等)来改善以下组发育的不恰当的多动症症状:严重分心,注意力持续时间短,过度活跃,情绪不稳,冲动。长效配方的精神刺激剂,如哌醋甲酯右旋安非他命,Lisdexamfetamine被认为是最有效和广泛使用的治疗多动症,和被认为是一线选项为儿童,青少年,成年人所推荐的CADDRA ADHD(加拿大资源联盟)。¹²CADDRA建议使用哌醋甲酯由于长期研究,超过二十年的时间,这显示哌醋甲酯是安全的和有效的。

而其确切机制尚不清楚,哌醋甲酯(英里/小时)已被证明作为去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂(NDRI),从而增加这些神经递质在extraneuronal的存在空间,延长他们的行动。⁶剂量相关精神刺激剂对受体的影响有一个刺激,在高剂量显示增加去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)流出整个大脑会导致认知障碍和locomotor-activating效果。相比之下,发现低剂量选择性地激活NE、DA神经传递在大脑的前额叶皮层是一个地区在ADHD病理生理学中发挥重要的作用,从而提高临床疗效和预防副作用。⁸低剂量用于治疗多动症并不与locomotor-activating关联效应与剂量相关,而减少运动,易冲动,提高认知功能包括持续注意和工作记忆。^6,7哌醋甲酯的有利影响维持注意力也被证明是由alpha -肾上腺素能受体的活动。⁹临床研究结果表明,儿童多动症的多巴胺转运体基因的异常(DAT1), D4受体基因(DRD-4),和/或D2受体基因可能至少在一定程度上克服由多巴胺哌醋甲酯的影响,提出一个可能的作用方式。¹⁵

当提供Biphentin®,哌醋甲酯通过多层发布版本交付系统(MLRTM) 40%的剂量提供立即释放,60%通过逐步释放。Biphentin设计是另一种独立的剂量的速释(IR)哌醋甲酯通过提供一个两相的浓度时间配置文件时作为一剂。MLRTM释放系统允许持续影响10 - 12小时,每日一次允许剂量覆盖多动症的主要次障碍可能发生(如学校,作业时间,在工作时间,等等)。

当提供Concerta®,哌醋甲酯通过专利公布渗透控释口服交付(奥罗斯)系统,提供22%的剂量作为立即释放和78%通过逐步释放。¹奥罗斯的由osmotically活跃trilayer核心包围半透膜为速释药大衣。在水环境中,如胃、药物大衣,由22%的剂量,溶解在一小时内,提供一个初始的速释哌醋甲酯(利他能)。水然后通过膜渗透到平板电脑核心osmotically活性高分子辅料扩大,允许哌醋甲酯释放缓慢通过孔板在一段时间内6 - 7小时。Concerta还提供了一个效果持续10 - 12小时,允许剂量为每日一次。

哌醋甲酯包含一个黑箱警告称中枢神经系统兴奋剂,包括methylphenidate-containing产品和安非他命,有很高的潜在的滥用和依赖。这种滥用潜力可能与更高的剂量哌醋甲酯(利他能)相关的相关影响,诱发表面表达的多巴胺转运体(DAT)。¹⁰特别是,增加多巴胺在大脑关键区域与加强和精神刺激剂,如哌醋甲酯上瘾,甚至放大了力量和加强等其他毒品滥用安非他明的影响,使多动症患者更容易上瘾的影响。¹¹药物滥用潜力的担忧beplayapp促使研究较少影响DAT和non-stimulant ADHD药物的使用等以1和胍法辛。

KEGG药物

D01296

PubChem化合物

9280年

ChemSpider

8923年

ChEBI

31836年

ChEMBL

CHEMBL1722

维基百科

哌醋甲酯