抑制人类的磷酸二酯酶4用酵母细胞表达GL62茶碱,rolipram, acetamide-45。

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王K,陈金桥,陈Z,陈JC

抑制人类的磷酸二酯酶4用酵母细胞表达GL62茶碱,rolipram, acetamide-45。

学报杂志。2002年11月,23 (11):1013 - 7。

PubMed ID

12421478 (在PubMed

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文摘

目的:研究归纳表达人类的磷酸二酯酶4 (hPDE4A)酵母细胞GL62和调查的抑制性影响茶碱,rolipram, acetamide-45 PDE4A在酵母细胞GL62表示产品的活动。方法:酵母细胞GL62是与人类PDE4A基因的克隆表达质粒转染p138NB。被添加CuSO4诱导表达的最终浓度150 micromol / L,提取和表达产品。的活动PDE4A由高效液相色谱检测。结果:酵母细胞GL62表示某种蛋白质CuSO4 150 micromol / L,表达产品的大小是62 kDa和83 kDa之间的活动PDE4A对3 h表示产品的最大(188年23)micromol / g /分钟,和公里(17.7 - 2.6)micromol / L。茶碱、rolipram acetamide-45可以抑制PDE4A从酵母细胞中提取的活性GL62。IC50(95%置信区间)的茶碱,rolipram,和acetamide-45 1642(989 - 2727), 4.58(3.45 - -6.08), 275年(170 - 444)分别micromol / L。结论:PDE4A酵母细胞表达GL62生物活性。茶碱、rolipram acetamide-45可以抑制PDE4A活动。在酵母细胞表达产品GL62可用于PDE4及其抑制剂的研究工作。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxtriphylline	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
茶碱	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节