[药理依据beta-adrenoceptor阻塞的治疗心血管疾病的药物(作者的transl)]。

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[药理依据beta-adrenoceptor阻塞的治疗心血管疾病的药物(作者的transl)]。

赫兹。1982年6月,7 (3):168 - 78。

PubMed ID

6124492 (在PubMed

]

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引入beta-adrenoceptor阻断药物发起一个突破各种心血管疾病的治疗在过去的20年。β受体阻断剂的主要心脏迹象是冠心病、高血压和心律失常。没有人beta-adrenoceptor阻断药物已被证明是比另一个更有效,相关和有效性可以stereo-selective肾上腺素能β受体的封锁。主要的副作用和禁忌症是主要是由于beta-adrenoceptor封锁结合β1 -和β2-adrenoceptors瀑特异性分布。除了具体对抗β1-adrenoceptor选择性β受体阻断药可以不同,内在拟交感神经活动(ISA)以及非特异性效应。然而,这些辅助属性似乎并没有对这些药物的治疗效果的重要性。相对β1-selectivity可能是能够减少副作用如哮喘的发病率,在糖尿病患者和患者的外周血管疾病,然而,beta-adrenoceptor拮抗剂在这些患者应该谨慎使用,目前,没有令人信服的证据表明beta-adrenoceptor拮抗剂部分激动剂活动上乘充血性心力衰竭患者或哮喘患者。除了在高剂量的非特异性局部麻醉或对影响亲脂性的beta-adrenoceptor拮抗剂(propranolol-oxprenolol-group)也似乎并没有心血管疾病治疗的重要性。另一方面,亲油性的亲脂性的beta-adrenoceptor拮抗剂propranolol-oxprenolol-group展览的血清半衰期在2 - 6个小时,而6 - 24小时的半衰期与心得怡亲水性化合物,发现心得宁,nadolol和阿替洛尔,分别在亲油性和血清半衰期timolol、美托洛尔、心得乐和醋丁洛尔下跌中途介于这两种极端情况之间。是完善beta-adrenoceptor对手的行动的持续时间大约两到三次超过预计将从药代动力学数据。beplayapp This can be explained by the fact that the pharmacodynamic effect obeys zero order kinetics whereas the decline in serum concentration follows first order kinetics. The pharmacokinetic and pharmacodynamic data of the beta-adrenoceptor blocking drugs are of great value in the therapy inasmuch as the dosage interval must be modified accordingly: whereas the lipophilic compounds have to be taken two to four times per day, one dosage per day seems sufficient with the hydrophilic compounds.

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药物靶点

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