就像其他该项拮抗剂,心得平与肾上腺素能神经递质儿茶酚胺等交感神经受体网站绑定。如心得安和timolol,心得平结合β(1)肾上腺素能受体在心脏和血管平滑肌,抑制儿茶酚胺的影响肾上腺素和去甲肾上腺素及降低心率、心输出量、收缩压和舒张压。它还块beta 2肾上腺素能受体位于细支气管平滑肌,导致血管收缩。通过绑定beta 2受体在肾小球旁,心得平抑制肾素的生产,从而抑制血管紧张素ⅱ和醛固酮的生产。心得平因此抑制血管收缩和水保留由于血管紧张素ⅱ和醛固酮,分别。

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uβ3肾上腺素能受体	不可用	人类
Uβ2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

口服生物利用度是20 - 70%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

1 - 2小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括腹部不适、中枢神经系统抑郁,昏迷,极其缓慢的心跳,心脏衰竭,嗜睡,血压低,和喘息。

通路

通路	类别
心得平行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当心得平加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性心得平结合Abaloparatide时可以增加。
Abatacept	的新陈代谢心得平结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢心得平阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与心得平结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能增加的arrhythmogenic活动心得平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少降压活动心得平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少降压活动心得平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少与心得平相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺与心得平相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
避免天然甘草。
有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸心得平	F4XSI7SNIU	6452-73-9	COAJXCLTPGGDAJ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Trasacor/Trasicor

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
慢Trasicor标签160毫克	平板电脑,延长释放	160毫克/选项卡	口服	诺华制药	1981-12-31	2005-08-02
慢Trasicor标签80毫克	平板电脑,延长释放	80毫克/选项卡	口服	诺华制药	1981-12-31	2005-08-02
Trasicor标签20毫克	平板电脑	20毫克/选项卡	口服	诺华制药	1980-12-31	1999-08-04
Trasicor标签40毫克	平板电脑	40毫克	口服	诺华制药	1980-12-31	2008-01-22
Trasicor标签80毫克	平板电脑	80毫克	口服	诺华制药	1980-12-31	2009-02-25

类别

ATC代码

C07BA02——心得平和利尿剂

C07AA02 -心得平

C07CA02——心得平和其他利尿剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 519年mxn9yzr
化学文摘号: 6452-71-7
InChI关键: CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H23NO3 / c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15 (14) 19-11-13 (17) 19-11-13 (2) 3 / h4-8, 12 - 13, 16-17H, 1, 9-11H2 2-3H3
国际命名: 1 - [2 - (prop-2-en-1-yloxy)苯氧基]3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑: CC (C) NCC (O) COC1 = CC = CC = C1OCC = C

引用

一般引用

麦克德维特DG:比较beta-adrenoceptor阻止药物的药代动力学特性。心脏j . 1987欧元12月;8 5 M: 9-14。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015520
PubChem化合物: 4631年
PubChem物质: 46508996
ChemSpider: 4470年
BindingDB: 50240370
RxNav: 7801年
ChEBI: 91704年
ChEMBL: CHEMBL546
治疗目标数据库: DAP000485
网页: PA10284
维基百科: 心得平

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,延长释放	口服	160毫克/选项卡
平板电脑,延长释放	口服	80毫克/选项卡
平板电脑	口服	20毫克/选项卡
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服	80毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.10	HANSCH C ET AL . (1995)
Caco2渗透率	-4.68	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.68毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.44	ALOGPS
logP	2.17	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.09	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.67	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	50.72²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	76米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	30.31³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9817
血脑屏障	- - - - - -	0.9759
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.6618
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5567
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8945
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8698
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8122
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5424
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9209
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8958
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9367
致癌性	Non-carcinogens	0.9206
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9593
大鼠急性毒性	2.5730 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9351
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7501

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 006 - t - 7920000000 - 1 - fed9f62e7ece1c8e951
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 3090000000 - 9 - ca7ccd0c0daba3c3040
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 9110000000 - b81a2c636a97b7a75df0
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 9000000000 - 996746 - df1ffa4553b2db
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 05 - fr - 9000000000 - cc715f4401a8ea6f3c13
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 05 - fr - 9000000000 - 7 - a6e78af4d59990c16da
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - ab9 - 9000000000 - 986953 - ff107cdee4fc24

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。beta 1肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号传导蛋白活性
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
坎贝尔CA, Parratt JR,凯恩KA,布洛克G:长期的影响管理心得平缺血性心律失常的严重程度,酶泄漏,梗塞大小和细胞内心肌动作电位。J Cardiovasc May-Jun杂志。1984;6 (3):369 - 77。(文章]
登月舱B:[药理依据beta-adrenoceptor阻塞的治疗心血管疾病的药物(作者的transl)]。赫兹。1982年6月,7 (3):168 - 78。(文章]
Abrahamsson T:β1 -和β2-adrenoceptor阿普洛尔刺激的影响,心得平和心得乐:一项研究孤立的右心房和子宫的老鼠。Br J杂志。1986年4月,87 (4):657 - 64。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。β3肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

引用

Feve B, Emorine LJ, Lasnier F,俄式薄煎饼N, Baude B, C纳米亚斯,Strosberg广告,Pairault J:非典型该项受体3 t3-f442a脂肪细胞。药理和分子与人类β3-adrenergic受体的关系。J生物化学杂志。1991年10月25日,266 (30):20329 - 36。(文章]

细节 3所示。β2肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Sekut L,冠军BR、页面K, Menius JA Jr, Connolly公里:抗炎活性氟替卡松加沙美特罗:下调细胞因子的生产。Exp Immunol。1995年3月,99 (3):461 - 6。(文章]
Sakanaka Fujita H,田中J, Maeda N, M:通过β肾上腺素能受体激动剂抑制小胶质细胞的增殖2-adrenergic受体。>。1998年2月6日,242 (1):37-40。(文章]
豪斯勒普林茨米,公斤Kettenmann H, Hanisch U:该项受体刺激小胶质细胞中选择性地抑制IL-12p40释放。大脑研究》2001年4月27日,899 (2):264 - 70。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]
Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]
麦克马斯特博士,托雷斯RA, Crathern SJ, Dooney DL,纳克巴RB,谢里丹RP, Korzekwa基米-雷克南:抑制细胞色素P450重组亚型2 d6 2 c9不同药物类分子。J地中海化学。2007年7月12日,50 (14):3205 - 13。doi: 10.1021 / jm0700060。Epub 2007 6月9。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 季铵组跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员2
分子量: 62579.99哒

引用

达德利AJ, Bleasby K,布朗CD:有机阳离子转运OCT2介导的吸收beta-adrenoceptor拮抗剂的顶端膜肾LLC-PK(1)单层细胞。Br J杂志。2000年9月,131 (1):71 - 9。(文章]

药物在2007年8月29日,53 /更新在03年3月,2023 17:48

心得平

识别

结构心得平(DB01580)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

转运蛋白

引用