氟伏沙明的有效抑制剂体外代谢咖啡因。
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拉斯穆森BB,尼尔森TL, Brosen K
氟伏沙明的有效抑制剂体外代谢咖啡因。
Toxicol杂志》1998年12月,83 (6):240 - 5。
- PubMed ID
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9868741 (在PubMed]
- 文摘
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选择性血清素再吸收抑制剂、氟伏沙明、CYP1A2是一种非常有效的抑制剂,并相应地引起药代动力学与药物代谢相互作用通过CYP1A2,如咖啡因、茶碱、丙咪嗪、他克林和氯氮平。咖啡因和氟伏沙明被描述在体内相互作用,导致降低总间隙期间,80%的咖啡因氟伏沙明的摄入量。本研究的主要目的是评估这种交互在人类肝微粒体体外。高性能液相色谱法是为了开发试验1,3-dimethylxanthine, 1, 7-dimethylxanthine, 3, 7-dimethylxanthine和1、3,7-trimethyluric酸由咖啡因由人类肝脏微粒体。0.06 nmol检测极限。毫克蛋白- 1. -人力资源- 1。正如所料,氟伏沙明的形成是一个非常有效的抑制剂N-demethylated咖啡因代谢物,显示Ki 0.08 - -0.28 microM的价值观。1的形成,7-dimethylxanthine几乎是被10 microM氟伏沙明、表明咖啡因的N3-demethylation CYP1A2几乎完全催化了。CYP3A4抑制剂酮康唑、溴麦角环肽,抑制1,3,7-trimethyluric酸形成和克义斯0.75 microM 5 microM,分别,从而进一步支持参与8-hydroxylation CYP3A4的咖啡因。研究表明,氟伏沙明、正如预期的那样,是一个强有力的抑制剂的体外代谢咖啡因。
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