描述人类肝细胞色素p - 450参与茶碱代谢。

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Sarkar马,亨特C, Guzelian PS,圆锥形石垒HT

描述人类肝细胞色素p - 450参与茶碱代谢。

药物金属底座Dispos。1992; 1 - 2月20(1):主场。

PubMed ID

1346993 (在PubMed

]

文摘

茶碱是由一个或多个代谢在肝脏细胞色素p - 450的酶。评估这些人类的数量和类型细胞色素p - 450,我们孵化茶碱与22个不同的人类肝脏微粒体准备在NADPH的存在,并测量同步率1 -和3-N-demethylations 3-methylxanthine (3 mx)和1-methylxanthine (1-MX),分别;和8-hydroxylation 3-dimethyluric酸(3-DMU)。1-MX在最佳条件下,3 mx, 1, 3-DMU形成继续意味着公里值2.05,1.93,和5.34毫米的Vmax值2.28,2.48,和23.4 pmol /毫克/分钟。形成3 mx和1-MX相关最好的免疫反应性的蛋白质HLd (p - 450 ia2) (p小于0.05),而形成的3-DMU与HLp的微粒体内容相关(p - 450 iiia3)和HLj (p - 450 iie1)。在immunoinhibition实验中,孵化项目进行多克隆anti-rat p - 450 c / d抗体,所有三个茶碱代谢产物的形成(p小于0.05)显著抑制。然而,除了isoform-specific反鼠- p - 450 d微粒体抗体混合物显著地抑制1-N-demethylation,选择性,很少(如果有的话)抑制3-N-demethylation或8-hydroxylation。非特异性细胞色素p - 450抑制被显示,红霉素去排除,HLp的催化活性,影响了反- p - 450 - c / d (p - 450 ia1 / IA2)或抗- p - 450 d。抗鼠抗体- p - 450 - p未能阻止形成茶碱代谢,但抑制红霉素N-demethylase。(抽象截断在250字)

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Oxtriphylline	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
茶碱	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节