抑制人类的细胞色素P450酶1,4-dihydropyridine钙拮抗剂:预测体内药物之间的相互作用。
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Katoh M M,只是岛田N、横井山崎H, T
抑制人类的细胞色素P450酶1,4-dihydropyridine钙拮抗剂:预测体内药物之间的相互作用。
55欧元中国新药杂志。2000 Feb-Mar; (11 - 12): 843 - 52。
- PubMed ID
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10805063 (在PubMed]
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目的:1、4-Dihydropyridine钙拮抗剂硝苯地平等强有力的血管舒张。现在一般认为1的氧化,4-dihydropyridine吡啶,的主要代谢途径之一,是催化的细胞色素P450 (CYP) 3 a4同种型。在目前的研究中,13种1的抑制效应,4-dihydropyridine钙拮抗剂临床上用于日本人类CYP-isoform-dependent预测药物反应研究了利用人类B-lymphoblast细胞表达CYP的微粒体的相互作用。结果:人类CYP亚型的具体活动包括7-ethoxyresorfin O-deethylation (CYP1A1)、非那西汀O-deethylation (CYP1A2)香豆素7-hydroxylation(体内CYP2A6基因表现),7-benzyloxyresorufin O-dealkylation (CYP2B6) S-warfarin 7-hydroxylation (CYP2C9) S-mephenytoin 4“-hydroxylaion (CYP2C19) bufuralol 1 '羟基化(CYP2D6) chlorzoxazone 6-hydroxylation (CYP2E1)和睾酮6 beta-hydroxylation (CYP3A4)。换成和氨氯地平竞争性抑制CYP1A1活动。硝苯地平、nisoldipine aranidipine竞争性抑制CYP1A2活动。没有1,4-dihydropyridie钙拮抗剂用于本研究抑制体内CYP2A6基因表现的活动。Barnidipine和氨氯地平抑制CYP2B6活动。Nicardipine,换成manidipine CYP2D6 barnidipine竞争性抑制CYP2C9和活动。抑制CYP2E1活动程度硝苯地平和aranidipine疲软。 Nicardipine, benidipine and barnidipine inhibited the CYP2C19 and CYP3A4 activities. Among the human CYP isoforms investigated, the inhibitory effects of 1,4-dihydropyridine calcium antagonists were potent on human CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 and CYP2D6 as well as CYP3A4. Furthermore, the isoform selectivity of inhibition by 1,4-dihydropyridine calcium antagonists was clarified. CONCLUSIONS: In consideration of the Ki values obtained in the in vitro inhibition study and the concentration of 1,4-dihydropyridine calcium antagonists in human liver, the possibility of in vivo drug interactions of nicardipine and other drugs which are mainly metabolised by CYP2C9 and/or CYP3A4 was suggested. The inhibition of human CYP isoforms by 1,4-dihydropyridine calcium antagonists except nicardipine might be clinically insignificant.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 氨氯地平 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氨氯地平 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 氨氯地平 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物细节 Barnidipine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 换成 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 Manidipine 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nicardipine 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nicardipine 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Nicardipine 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nicardipine 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的底物细节 硝苯地平 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 硝苯地平 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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