Manidipine

识别

总结

Manidipine是一个dihydropyridine钙通道阻断剂用于治疗高血压。

通用名称
Manidipine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09238
背景

Manidipine(酒店)是一种钙通道阻滞剂(dihydropyridine类型)作为抗高血压临床使用。是选择性的脉管系统和不产生在临床相关的剂量对心脏的影响。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:610.711
单一同位素的:610.27913496
化学公式
C35H38N4O6
同义词
  • Manidipine
  • Manidipino

药理学

指示

用于治疗高血压。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Manidipine产生血管舒张导致降低血压1

的作用机制

刺激血管平滑肌的收缩Gq耦合受体产生从肌浆网钙释放。这是紧随其后的电压依赖性钙通道和钙的大量涌入到细胞最终产生收缩。Manidipine结合和电离之后慢慢地从L -钙通道和衣架式电压依赖平滑肌细胞,阻断细胞外钙离子进入细胞的入口,防止收缩1,2。这产生血管舒张血压降低。Manidipine产生肾血管舒张和尿钠排泄增加。这可能有助于抗高血压效应减少血容量。Manidipine脉管系统是有选择性的,不会产生重大影响心脏或中枢神经系统临床相关的剂量。

目标 行动 生物
一个压敏电阻器l型钙通道
拦截器
人类
一个压敏电阻器衣架钙通道
抑制剂
拦截器
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
抑制剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
抑制剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
抑制剂
人类
吸收

达峰时间中位数为1.5 h1。政府与食物生产1.3 - -1.6倍增加Cmax但在最高温度没有变化。与多个剂量Manidipine不积累显著。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Manidipine是人类血浆蛋白绑定到99%1

新陈代谢

Manidipine被CYP酶广泛代谢吡啶衍生品和二苯基甲烷衍生品占4 - 7%和22 - 24%的剂量在尿液中排出1

路线的消除

Manidipine通过广泛的代谢消除。63%是消除粪便和尿液中代谢物的31%1

半衰期

消除半衰期的被观察到剂量依赖1。剂量的5、10和20毫克生产一半的生命3.94,5.02和7.95分别h。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在临床试验中最常见的不良事件报道是脚踝水肿(6%)、头痛(3.8%)、心悸(2.7%)、冲洗(2.2%)、头晕(1.6%)、皮疹(0.5%)和疲劳(0.5%)1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide Abaloparatide可能会增加Manidipine的降血压药活动。
Abametapir 的血清浓度Manidipine时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Manidipine时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Manidipine时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Manidipine时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Manidipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Manidipine活动可能会增加。
Aceclofenac Manidipine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin Manidipine的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Manidipine相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Manidipine盐酸盐 ZL507UZ6QL 89226-75-5 JINNGBXKBDUGQT-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Manyper
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
活泼的30/10MG TABLETTEN Manidipine盐酸盐(10毫克)+Delapril盐酸盐(30毫克) 平板电脑 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
活泼的30/10MG TABLETTEN Manidipine盐酸盐(10毫克)+Delapril盐酸盐(30毫克) 平板电脑 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗

类别

ATC代码
C08CA11——Manidipine C09BB12——Delapril和manidipine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/氨基酸和衍生品
显示11个
1,4-diazinane/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/C-nitro化合物/羰基
显示32个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 o4754us88
化学文摘号
89226-50-6
InChI关键
ANEBWFXPVPTEET-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H38N4O6 c1-24-30(34(40) 44-3) 32(28-15-10-16-29(23-28) 39(42) 43) 31日(25(2)的比分)35 (41)45-22-21-37-17-19-38 (20-18-37)33 (26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27 / h4-16, 23日32-33,36 h, 17-22H2 1-3H3
国际命名
3 - {2 - [4 - (diphenylmethyl) piperazin-1-yl]乙基}5-methyl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) N (= O) = O) C (= O) OCCN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. SM带来欢乐,麦克莱伦K: Manidipine:回顾其在高血压中使用。药。2001;61 (12):1777 - 99。(文章]
  2. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
PubChem化合物
4008年
PubChem物质
347827830
ChemSpider
3868年
RxNav
29275年
ChEBI
135849年
ChEMBL
CHEMBL1085699
维基百科
Manidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压/中风 1
4 终止 治疗 高血压 1
3 完成 诊断 2型糖尿病 1
3 完成 治疗 高血压 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 10毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000995毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.11 ALOGPS
logP 5.19 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.47 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.89 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 116.932 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 175.13米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 65.723 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拦截器
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

组件:
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
拦截器
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

组件:
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
  2. 理查德·S:血管钙通道拮抗剂的影响:新证据。药。2005;65年增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1G
Uniprot ID
O43497
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
分子量
262468.62哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1H
Uniprot ID
O95180
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
分子量
259160.2哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
分子量
245100.8哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
未知是否临床相关的抑制。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
未知是否临床相关的抑制。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]
  2. Katoh M M,只是岛田N、山崎H,横井老师:抑制人类的细胞色素P450酶1,4-dihydropyridine钙拮抗剂:预测体内药物之间的相互作用。55欧元中国新药杂志。2000 Feb-Mar; (11 - 12): 843 - 52。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. McKeage K,斯科特LJ: Manidipine:回顾其在高血压的管理使用。药。2004;64 (17):1923 - 40。(文章]

药物在2015年10月23日16:51 /更新在05年5月,2021 20:31