血管的影响钙通道拮抗剂:新证据。

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理查德·S

血管的影响钙通道拮抗剂:新证据。

药。2005;65年增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。

PubMed ID

16398057 (在PubMed

]

文摘

钙通道拮抗剂的作用在心血管疾病的管理。l型钙通道在高血压和血管细胞是一个关键的治疗目标是首选分子最初的钙通道拮抗剂的目标。然而,第三代dihydropyridine(设计马力)钙通道拮抗剂,包括manidipine nilvadipine,换成efonidipine,似乎除了封锁l型钙通道的影响。电压门控钙通道在整个心血管系统广泛表达。他们是钙的主要路由条目,对于维护收缩。心脏和血管细胞主要表达l型钙通道。最近,衣架式通道被发现,新兴的证据意义的规定动脉阻力。缺乏l型通道的功能表达在肾传出小动脉可能符合衣架式渠道的一个重要的角色的监管传出小动脉的基调。虽然衣架式钙通道的确切作用在血管床还有待确定,它们可以与gene-activated在病理细胞复制和生长。的三个主要类钙通道拮抗剂化学截然不同,表现出不同的功能效果取决于他们的生物物理,conformation-dependent与l型钙通道的交互。 The DHPs are more potent vasodilators, and generally have less cardiodepressant activity than representatives of other classes of calcium channel antagonist such as diltiazem (a phenylalkylamine) and verapamil (a benzothiazepine). In contrast to older calcium channel antagonists, the newer DHPs, manidipine, nilvadipine, benidipine and efonidipine, dilate not only afferent but also efferent renal arterioles, a potentially beneficial effect that may improve glomerular hypertension and provide renoprotection. The underlying mechanisms for the heterogenous effects of calcium channel antagonists in the renal microvasculature are unclear. A credible hypothesis suggests a contribution of T-type calcium channels to efferent arteriolar tone, and that manidipine, nilvadipine and efonidipine inhibit both L and T-type channels. However, other mechanisms, including an effect on neuronal P/Q-type calcium channels (recently detected in arterioles), the microheterogeneity of vascular beds, and other types of calcium influx may also play a role. This article presents recent data about the expression and physiological role of calcium channels in arteries and the molecular targets of the calcium channel antagonists, particularly those exhibiting distinct renovascular effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Efonidipine	电压门控l型钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节
Efonidipine	压敏电阻器衣架钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节
Manidipine	压敏电阻器衣架钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂 拦截器	细节
Nilvadipine	电压门控l型钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拦截器	细节
Nilvadipine	压敏电阻器衣架钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节