识别
- 通用名称
- Efonidipine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09235
- 背景
-
Efonidipine的钙通道阻滞剂dihydropyridine类商业化的赢家& Co .(日本)。最初,1995年销售的贸易项下的名字,Landel。这种药物已被证明阻止衣架除了l型钙通道1,2。它还研究在动脉粥样硬化和急性肾功能衰竭2。这种药物也被称为新西兰- 105,和几个研究已经完成其在动物体内的药物动力学13。
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:631.666
单一同位素的:631.244737574 - 化学公式
- C34H38N3O7P
- 同义词
-
- Efonidipine
- 外部id
-
- 新西兰- 105
药理学
- 指示
-
用于治疗高血压。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Dihydropyridines(井下供电),主要在l型钙通道,引起反射性心动过速,消极地影响心脏功能。这导致降低血压和心率的增加。Efonidipine作用于衣架和l型钙通道。因为衣架式钙通道的抑制窦房结(SA)节点)节点减弱反射性心动过速,这种药物有利影响心脏起搏器。efonidipine对心率的影响值得特别认可关于反射性心动过速,由于其独特的影响与其他药物在其类5。
- 的作用机制
-
这种药物可以抑制l型和衣架钙通道,从而导致血管舒张和减少心脏的自动性。Efonidipine施加负变时性的影响,降低心率。作用于窦房结细胞通过抑制衣架钙通道活动,第四阶段末Efonidipine延长窦房结动作电位去极化,降低心率。这是与心肌需氧量减少和增加冠状动脉的血流量,从而减弱心肌缺血。Efonidipine增加肾小球滤过率(GFR)不增加intra-glomerular压力和滤过分数1,3,4。这种增加会导致肾损害的预防,通常与高血压有关。
Efonidipine增加肾钠排泄的速度通过醛固酮合成的抑制和醛固酮分泌的肾上腺。据说Aldosterone-induced肾实质纤维化被efonidipine镇压4。
L型钙通道阻滞剂,如efonidipine,优先传入肾脏小动脉扩张,而L - /衣架和L - / n型钙通道阻滞剂强有力地传入和传出小动脉扩张。钙通道阻滞剂的明显行动肾微循环的变化证明了肾小球毛细管压力和随后的肾损伤:L型钙通道阻滞剂肾小球毛细管压力的增加,而L - /衣架和L - / n型建行减轻肾小球高血压。这支持了一个理论,即l型/衣架钙通道阻滞剂可能受益的肾高血压4。Efonidipine长效药物由于低离解常数11。
最近的研究表明,efonidipine降低血浆醛固酮水平在常规血液透析的病人,这是额外的好处与efonidipine心血管保护在抗高血压治疗终末期肾病患者5。
目标 行动 生物 U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I 拮抗剂人类 U压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C 不可用 人类 一个电压门控l型钙通道 拦截器人类 一个压敏电阻器钙通道 抑制剂人类 一个压敏电阻器衣架钙通道 抑制剂人类 一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G 抑制剂人类 一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H 抑制剂人类 - 吸收
-
老鼠体内的新陈代谢efonidipine研究。辐射的吸收比率估计从胆汁和尿排泄物被发现大约62%14。高放射性的胃肠道和肝脏,其次是肾上腺14在这些地区,表明高代谢。
改变药物在等离子体占47.7%的放射性摄取后2小时,表明较低的初步的影响与其他药物相比,在同一个班。在等离子体中,新西兰的主要代谢物- 105:N-debenzylated化合物(DBZ) N-dephenylated化合物(衰变时),氧化脱氨基化合物(AL) AL-corresponding吡啶化合物(高山)未知代谢物m - 1和M-25。新西兰- 105被N-debenzylation代谢、N-dephenylation氧化脱氨基作用,酯水解和氧化,4-dihydropyridine与其相应的吡啶环14。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
有人建议,efonidipine不大可能受到初步的比其他成员的药物类,和它的dihydropyridine环侧链的氧化主要代谢后8。Efonidipine是高度亲脂性的,这允许其进入phospholipid-rich细胞膜和到达dihydropyridine结合位点的钙通道的目标10。
Efonidipine主要在肝脏代谢。其代谢物N-dephenylated Efonidipine(衰变时),脱氨基Efonidipine (AL)和N-debenzylated Efonidipine (DBZ)。两个代谢产物表现为钙拮抗剂。在一项研究中,DBZ的血管舒张功能和衰变时分别约三分之二和三分之一的菊糖药物。beplayapp药理效应的研究表明,大多数口服给药后efonidipine盐酸是由于改变药物及其代谢物扮演小角色的治疗效果。
在六个健康志愿者的一项研究中,没有大量的尿液中药物不变。收集的尿液样本24 h后口服efonidipine政府1.1%的剂量是排泄deaminated-efonidipine, deaminated-efonidipine吡啶类似物的0.5%14。
- 路线的消除
- 半衰期
-
血浆浓度峰值达到约1.5到3.67小时后摄入。半衰期大约4个小时beplayapp12。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
在老鼠Ld50: > 5克/公斤,口服药6,15。一些常见的副作用包括潮热、冲洗的脸,和头痛。海拔在血清总胆固醇,ALT(血糖)、AST(血清)和包也可能发生。尿频,踏板水肿,增加甘油三酯发现了发生在不到0.1%的患者16,15。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Efonidipine可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。 Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Efonidipine时可以增加。 Abametapir 的血清浓度Efonidipine时可以增加与Abametapir相结合。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Efonidipine时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Efonidipine时可以减少。 阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Efonidipine结合阿卡波糖。 醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Efonidipine活动可能会增加。 Aceclofenac Efonidipine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。 Acemetacin Efonidipine的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。 苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Efonidipine相结合。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Efonidipine盐酸盐 3 br983k69o 111011-53-1 OXVTXPCIJDYQIS-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Landel(赢家& Co。)/新西兰- 105/Selefodipine
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylbenzamines。这些是芳香族化合物组成的苄组织N-linked benzamine。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- Phenylmethylamines
- 直接父
- Phenylbenzamines
- 选择父母
- Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品/硝基苯/苯胺和取代苯胺类/苄胺/Dialkylarylamines/硝基芳香化合物的化合物/膦酸二酯/Aralkylamines/膦酸酯/Vinylogous酰胺 显示15
- 基
- Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苄胺/C-nitro化合物 显示更多的
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 40 ztp2t37q
- 化学文摘号
- 111011-63-3
- InChI关键
- NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C34H38N3O7P c1-24-30(33(38) 42-19-18-36(28-15-9-6-10-16-28) 42-19-18-36) 31日(27-14-11-17-29 (20-27)37 (39)40)32 (25 (2)35-24)45 (41)43-22-34 (3,4)43-22-34 / h5-17, 20日31日35小时,18日至19日,21-23H2 1-4H3
- 国际命名
-
2 -(苄(苯基)氨基)乙基5 - (5 5-dimethyl-2-oxo-1 3 2λ⁵-dioxaphosphinan-2-yl) 2, 4-dihydropyridine-3-carboxylate 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1
- 微笑
-
CC1 = C (C (C2 = CC = CC (C2) [N +] ([O -]) = O) C (= C (C) N1) P1 (= O) OCC (C) (C) CO1) C (= O) OCCN (CC1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1
引用
- 一般引用
-
- 田中H, Shigenobu K:盐酸Efonidipine:双重阻断剂L -和衣架式ca(2 +)通道。Cardiovasc药物启2002年冬季;20 (1):81 - 92。(文章]
- Nakano N, Ishimitsu T,高桥T, Inada H,冈村,大庭年代,松岗H: efonidipine、L -和衣架式钙通道阻滞剂,慢性血液透析患者血管紧张素-醛固酮系统。Int心j . 2010年5月,51 (3):188 - 92。(文章]
- 长谷川K, Wakino年代,神田T, K,吉冈Tatematsu年代,丑行K,高松,Sugano N, K Hayashi:发散作用钙通道阻滞剂在磷酸腺苷盒蛋白表达。J Cardiovasc杂志。2005年12月,46 (6):787 - 93。(文章]
- Homma Hayashi K, K, Wakino年代,德山H, Sugano N, Saruta T,伊藤H:衣架式Ca通道封锁的行列式肾脏的保护。庆应义塾J医学。2010;59 (3):84 - 95。(文章]
- efonidipine、L -和衣架式双钙通道阻滞剂,心率和血压在轻微到严重高血压患者:一个不受控制的,开放的试点研究☆(链接]
- 医药物质,第五版,2009链接]
- 药代动力学相互作用华法林和Efonidipine老鼠(链接]
- Efonidipine盐酸盐的临床疗效,衣架钙通道抑制剂,交感神经活动检查使用光谱分析心率和血压的可变性和123年i-metaiodobenzylguanidine心肌显像(链接]
- 多塞特郡心脏病工作组指导高血压的钙通道阻滞剂(链接]
- 关系的亲油性4-Dihydropyridine衍生品和药代动力学相互作用的优势与葡萄柚汁(链接]
- 效果的L -钙通道阻滞剂在24小时和衣架收缩期高血压患者的血压和心率(链接]
- Efonidipine [链接]
- 药物简介:Efonidipine [链接]
- 研究代谢新西兰- 105的命运。(我)。吸收、分布、代谢和排泄后单个政府的老鼠。(链接]
- Efonidipine [链接]
- 化学鉴定(链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 119171年
- PubChem物质
- 310265139
- ChemSpider
- 106463年
- ChEBI
- 135859年
- ChEMBL
- CHEMBL2074922
- 维基百科
- Efonidipine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 完成 基础科学 内皮细胞、血管 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 746.9±60.0°C https://www.chemsrc.com/en/searchResult/Efonidipine%20hydrochloride%20ethanolate/ 水溶度 不溶性 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27553261 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000248毫克/毫升 ALOGPS logP 5.35 ALOGPS logP 5.44 Chemaxon 日志 -6.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 19.49 Chemaxon pKa最强(基本) 2.33 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 120.242 Chemaxon 可旋转键数 11 Chemaxon 折射性 175.4米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 64.963 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拦截器
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
组件:
引用
- 理查德·S:血管钙通道拮抗剂的影响:新证据。药。2005;65年增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 这种蛋白质的亚基dihydropyridine钙通道(设计马力)敏感。在兴奋收缩偶联过程中发挥作用。骨骼肌DHP-sensitive Ca(2 +)通道只能函数…
组件:
引用
- 日本岛E, Katsube M,加藤T,北川M, Hato F,日野,高桥T, Fujita H,北川S:钙通道阻滞剂抑制细胞因子诱导的人类中性粒细胞的激活。J Hypertens。2008年1月,21 (1):78 - 84。doi: 10.1038 / ajh.2007.13。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G | O43497 |
| 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H | O95180 |
| 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I | Q9P0X4 |
引用
- 理查德·S:血管钙通道拮抗剂的影响:新证据。药。2005;65年增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
- 分子量
- 262468.62哒
引用
- 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
- 分子量
- 259160.2哒
引用
- 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
药物在2015年10月23日16:29 /更新6月29日20:34 2022