moclobemide的影响的药物动力学5-HT1B / 1 d受体激动剂rizatriptan在健康志愿者。
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范Haarst广告,范Gerven JM,科恩房颤,迪斯美特M, 4格,Birk KL,费舍尔,年幼的我,戈德堡先生,井DG
moclobemide的影响的药物动力学5-HT1B / 1 d受体激动剂rizatriptan在健康志愿者。
Br中国新药杂志。1999年8月,48 (2):190 - 6。
- PubMed ID
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10417495 (在PubMed]
- 文摘
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目的:新5-HT1B / 1 d受体激动剂rizatriptan (mk - 0462)最近注册用于治疗偏头痛。其主要代谢途径是通过单胺oxidase-A(是)。抗抑郁药如是抑制剂moclobemide可用于慢性头痛患者症状。因此,本研究旨在调查rizatriptan和moclobemide之间的相互作用。方法:在一个双盲,随机,安慰剂对照,两年期交叉研究12个健康青年志愿者(6个男性,6个女性)处理moclobemide(150毫克每日两次)或安慰剂为4天。第四天,一剂rizatriptan(10毫克),随后血液和尿液样本收集分析rizatripan和N-monodesmethyl rizatriptan。等离子体集中的4-dihydroxyphenylglycol (DHPG)的标志是抑制,也被评估。仰卧位,定期测量血压。结果:两种治疗耐受良好。在moclobemide,懒散的舒张压的增加rizatriptan政府增强。 Inhibition of MAO by moclobemide was inferred from a persistent decrease in DHPG level (43% on average). When rizatriptan was coadministered with moclobemide, the area under the plasma drug concentration-time profiles for rizatriptan and its N-monodesmethyl metabolite increased 2.2-fold (90% CI, 1.93-2.47) and 5.3-fold (90% CI, 4.81-5.91), respectively, when compared with placebo. Peak plasma drug concentrations for rizatriptan and its n-monodesmethyl metabolite increased 1.4-fold (90% CI, 1.11-1.80) and 2.6-fold (90% CI, 2.23-3.14), respectively, and half-lives of both were prolonged. CONCLUSIONS: Moclobemide inhibited the metabolism of rizatriptan and its active N-monodesmethyl metabolite through inhibition of MAO-A. Thus, moclobemide may considerably potentiate rizatriptan action. Concurrent administration of moclobemide and rizatriptan is not recommended.
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