Minaprine是amino-phenylpyridazine抗抑郁药物毒性的报道相对自由,嗜睡,体重增加。类似于其他抗抑郁药治疗,minaprine变弱该项受体功能。研究也表明,minaprine改善记忆的巩固,重复药物管理局导致这种效果的强化。此外,minaprine对记忆巩固的影响其多巴胺相关行动。

的作用机制

Minaprine结合2型受体血清素和多巴胺D1和D2受体类型。它还与5 -羟色胺再摄取泵。因此,minaprine块多巴胺和5 -羟色胺的再摄取。也是,一个轻微的程度,拟胆碱的。因此它可能出现mood-brightening和益智药性质。它还充当一个可逆的抑制剂是(裂缝)。它也被发现抑制乙酰胆碱酯酶。

目标	行动	生物
一个胺氧化酶(flavin-containing)	抑制剂	人类
一个5 -羟色胺受体2 b	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
USodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类
U多巴胺D1受体	受体激动剂	人类
U多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。细胞色素P4502D负责4-hydroxylation minaprine 4-hydroxyminaprine。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Minaprine
- 4-Hydroxyminaprine

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Minaprine加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	Minaprine可能会增加Abaloparatide的直立性低血压的活动。
Abatacept	的新陈代谢Minaprine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Minaprine结合Abciximab时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Minaprine阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	Minaprine可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	醋丁洛尔Minaprine可能增加心搏徐缓的活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Minaprine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Minaprine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Minaprine结合苊香豆醇。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Minaprine盐酸盐	82年y7nt6dft	25953-17-7	GNUCGROXDZMCJI-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

康托尔(赛诺菲-安万特)

类别

ATC代码

N06AX07——Minaprine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyridazines。这些都是含哒嗪环有机化合物由苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 邻二氮杂苯和衍生品
直接父: Phenylpyridazines
选择父母: 吗啉/Imidolactams/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单环苯一半
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 仲胺、哒嗪、吗啉(CHEBI: 51038)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 00 u7gx0nlm
化学文摘号: 25905-77-5
InChI关键: LDMWSLGGVTVJPG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H22N4O c1-14-13-16 (15-5-3-2-4-6-15) 19-20-17 (14) 19-20-17 / h2-6 13 H, 7-12H2, 1 h3 (H, 18岁,20)
国际命名: 4-methyl-N - [2 - (morpholin-4-yl)乙基]6-phenylpyridazin-3-amine
微笑: CC1 = CC (= NN = C1NCCN1CCOCC1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014943
KEGG药物: D05039
PubChem化合物: 4199年
PubChem物质: 46505380
ChemSpider: 4054年
BindingDB: 50074289
RxNav: 30031年
ChEBI: 51038年
ChEMBL: CHEMBL278819
锌: ZINC000019796082
治疗目标数据库: DAP000475
网页: PA164748351
维基百科: Minaprine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	122°C	PhysProp
水溶度	2360毫克/升	不可用
logP	2.03	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0701毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.15	ALOGPS
logP	2.19	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.25	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.28	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	50.28²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	91.17米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	33.82³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9843
Caco-2渗透	+	0.5161
22基板	底物	0.7122
我22抑制剂	抑制剂	0.5884
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6707
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5938
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8053
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5794
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.576
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5741
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7642
致癌性	Non-carcinogens	0.7084
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9972
大鼠急性毒性	2.4667 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.7911
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6866

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。胺氧化酶(flavin-containing)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing)
分子量: 59681.27哒

引用

菅直人JP, Mouget-Goniot C,蠕虫P, Biziere凯西:抗抑郁效果minaprine两种形式的单胺氧化酶的老鼠。生物化学杂志。1986年3月15日,35 (6):973 - 8。(文章]

细节 2。5 -羟色胺受体2 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字: HTR2B
Uniprot ID: P41595
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2 b
分子量: 54297.41哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
小K,柴田、植木:保护作用的minaprine 2-deoxyglucose吸收的异常变化由缺氧引起的鼠海马切片/低血糖。日本J杂志。1992年9月,60 (1):33 - 8。(文章]
Muramatsu表示M, Tamaki-Ohashi J, Usuki C,荒木H, Chaki年代,Aihara H: 5-HT2拮抗剂和minaprine阻止多巴胺释放的5-HT-induced抑制老鼠大脑纹状体片。欧元J杂志。1988年8月9日,153 (1):89 - 95。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

小K,柴田、植木:保护作用的minaprine 2-deoxyglucose吸收的异常变化由缺氧引起的鼠海马切片/低血糖。日本J杂志。1992年9月,60 (1):33 - 8。(文章]
锅岛窑瓷器T,川岛K, T: Kameyama minaprine cycloheximide-induced遗忘在小鼠的影响。欧元J杂志。1989年10月10日,169 (2):249 - 57。(文章]
Muramatsu表示M, Tamaki-Ohashi J, Usuki C,荒木H, Chaki年代,Aihara H: 5-HT2拮抗剂和minaprine阻止多巴胺释放的5-HT-induced抑制老鼠大脑纹状体片。欧元J杂志。1988年8月9日,153 (1):89 - 95。(文章]
Biziere K,蠕虫P,菅直人JP,曼德尔P, Garattini年代,Roncucci R: Minaprine与抗抑郁新药属性。药物分析实验研究》1985;11 (12):831 - 40。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体2摄氏度

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量: 51820.705哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
小K,柴田、植木:保护作用的minaprine 2-deoxyglucose吸收的异常变化由缺氧引起的鼠海马切片/低血糖。日本J杂志。1992年9月,60 (1):33 - 8。(文章]
Muramatsu表示M, Tamaki-Ohashi J, Usuki C,荒木H, Chaki年代,Aihara H: 5-HT2拮抗剂和minaprine阻止多巴胺释放的5-HT-induced抑制老鼠大脑纹状体片。欧元J杂志。1988年8月9日,153 (1):89 - 95。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	600000年	N /一个	N /一个	A27475
集成电路50 (nM)	85000年	N /一个	N /一个	A28009

细节 5。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

Duarte CD,巴雷罗EJ弗拉加CA:特权结构:一个有用的概念设计合理的新的候选药物。迷你牧师地中海化学。2007年11月,7(11):1108 - 19所示。(文章]
孔特雷拉斯JM,竞争对手YM茶业年代,布吉尼翁JJ, Wermuth CG: Aminopyridazines乙酰胆碱酯酶抑制剂。J地中海化学。1999年2月25日,42 (4):730 - 41。(文章]

细节 6。Sodium-dependent羟色胺转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 的抗抑郁机制影响血清素水平,有强大的潜在Minaprine与这一目标。

通用函数: 5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能: 羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
基因名字: SLC6A4
Uniprot ID: P31645
Uniprot名字: Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量: 70324.165哒

引用

城堡P,威廉姆斯DC:血清素传递子:抗抑郁药物的主要目标。J Psychopharmacol。1998; 12(2): 115 - 21所示。doi: 10.1177 / 026988119801200201。(文章]

细节 7所示。多巴胺D1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

引用

Puglisi-Allegra年代,Cabib年代,Cestari V,可以见到效果C:岗位培训minaprine增强了老鼠的记忆存储:D1和D2多巴胺受体的参与。精神药理学(Berl)。1994年1月,113 (3 - 4):476 - 80。doi: 10.1007 / BF02245226。(文章]

细节 8。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

Puglisi-Allegra年代,Cabib年代,Cestari V,可以见到效果C:岗位培训minaprine增强了老鼠的记忆存储:D1和D2多巴胺受体的参与。精神药理学(Berl)。1994年1月,113 (3 - 4):476 - 80。doi: 10.1007 / BF02245226。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	17000年	N /一个	N /一个	A27475

细节 9。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

Duarte CD,巴雷罗EJ弗拉加CA:特权结构:一个有用的概念设计合理的新的候选药物。迷你牧师地中海化学。2007年11月,7(11):1108 - 19所示。(文章]
蠕虫P,菅直人JP,斯坦伯格R•摩根大通,Perio, minaprine Biziere K:拟胆碱的活动。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1989年10月,340 (4):411 - 8。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

奇科路,Behanna哈,胡锦涛W,钟G,罗伊SM,沃特森DM:分子CYP2D6属性和基质:中枢神经系统治疗案例研究和衬底数据库模式分析。药物金属底座Dispos。2009年11月,37(11):2204 - 11所示。doi: 10.1124 / dmd.109.028134。Epub 2009年8月6日。(文章]
Puangpetch, Vanwong N, Nuntamool N, Hongkaew Y, Chamnanphon M, CYP2D6 Sukasem C:多态性及其对利培酮治疗的影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年12月1;9:131 - 147。doi: 10.2147 / PGPM.S107772。eCollection 2016。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023 13:29

Minaprine

识别

结构Minaprine (DB00805)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用