胺碘酮的代谢各种CYP同功酶的人类和老鼠,和酮康唑的抑制性影响。

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Elsherbiny我,El-Kadi AO,布鲁克博士

胺碘酮的代谢各种CYP同功酶的人类和老鼠,和酮康唑的抑制性影响。

J制药制药科学。2008;11 (1):147 - 59。

PubMed ID

18445370 (在PubMed

]

文摘

目的:评价胺碘酮的代谢(AM) desethylamiodarone (DEA)选择人类和老鼠细胞色素P450和酮康唑的抑制作用(KTZ)。方法:一些重要的CYP同功酶(鼠CYP1A1、1 a2, 2 c6 2 c11 2 d1, d2,人类CYP1A1和3 a1, a2, 2 d6和3 a4)与不同浓度的上升是确定DEA的相对动力学参数形成的存在和缺乏各种KTZ浓度。观察结果:DEA的形成在我接触到的每个CYP测试,尽管利率变化。人类CYP1A1紧随其后3 a4最高内在间隙(克林特·)DEA形成而在老鼠,CYP2D1 CYP2C11克林特最高紧随其后。人类和老鼠CYP1A2似乎克林特最低。高浓度的点和KTZ附近那些预期的体内,显著抑制所有亚型除了老鼠CYP1A2是观察。在低浓度范围的两种药物,抑制常数测定。在这些水平,KTZ发现强有力地抑制人类CYP1A1和3 a4和老鼠2 d2和1 a1。结论:人类CYP1A1和3 a4和老鼠CYP2D1 2 c11最有效率的DEA在转换。DEA的形成,体内KTZ管理局可以抑制CYP3A以外的其他CYP亚型在人类和老鼠。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胺碘酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
酮康唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节