临床etravirine的药代学和药效学。
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Scholler-Gyure M, Kakuda TN, Raoof De Smedt G, Hoetelmans RM
临床etravirine的药代学和药效学。
Pharmacokinet。2009; 48 (9): 561 - 74。doi: 10.2165 / 10895940-000000000-00000。
- PubMed ID
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19725591 (在PubMed]
- 文摘
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Etravirine是新一代非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)开发治疗hiv - 1的感染。它有一个高的基因病毒耐药性的出现障碍,并维护其抗病毒活性的共同NNRTI突变。etravirine在感染艾滋病毒的患者的药物动力学的推荐剂量200毫克每日两次演示了温和的主体可变性和没有时间依赖性。由于大幅降低曝光空腹服用,etravirine应该餐后服用。高度蛋白结合的药物(99.9%)白蛋白和α(1)酸性糖蛋白,显示了一个相对较长的消除半衰期为30 - 40小时。Etravirine代谢的细胞色素P450 (CYP) 3、2 c9和2 c19;尿苷二磷酸的代谢物随后glucuronidated glucuronosyltransferase。肾脏消除etravirine是微不足道的。Etravirine有潜在的相互作用诱导CYP3A抑制CYP2C9和2 c19;它是一种温和的抑制剂22但不是衬底。 The drug interaction profile of etravirine has been well characterized and is manageable. No dosage adjustments are needed in patients with renal impairment or mild to moderate hepatic impairment. Race, sex, bodyweight and age do not affect the pharmacokinetics of etravirine. In the two phase III trials DUET-1 and DUET-2, no relationship was demonstrated between the pharmacokinetics of etravirine and the primary efficacy endpoint of viral load below 50 copies/mL or the safety profile of etravirine.
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