药物抑制22运输提高hiv - 1蛋白酶抑制剂的分布为脑和睾丸。
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Choo EF, Leake B, C Wandel,主角H,木AJ,威尔金森GR,金RB
药物抑制22运输提高hiv - 1蛋白酶抑制剂的分布为脑和睾丸。
药物金属底座Dispos。2000年6月,28 (6):655 - 60。
- PubMed ID
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10820137 (在PubMed]
- 文摘
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HIV蛋白酶抑制剂已被证明非常有效的治疗HIV - 1感染。然而,一些组织如脑和睾丸(保护区网站)可能是保护免受艾滋病毒蛋白酶抑制剂由于毒品入境的限制膜射流运输车22,位于毛细血管内皮。静脉注射小说的政府和强大的22抑制剂ly - 335979小鼠(1-50毫克/公斤)增加脑和睾丸[(14)C]奈非那韦的浓度,37 - 4倍,分别在时尚存在剂量依赖的相关性。也观察到类似的效果在大脑水平与(14)C-labeled amprenavir, indinavir, saquinavir。因为[(14)C]奈非那韦血浆药物水平只有小幅增加了ly - 335979,增加大脑/等离子体和睾丸/等离子体的比率14 - 17 - 2 - 5倍,分别是由于增加组织渗透。少的22抑制剂如valspodar (psc - 833),环孢菌素A、酮康唑、奎尼丁、维拉帕米,有温和或小影响大脑/等离子体比率,但增加等离子体奈非那韦的浓度由于抑制CYP3A-mediated新陈代谢。总的来说,这些发现提供了“概念验证”增加HIV蛋白酶抑制剂分布到药理学保护区网站目标是使用选择性的抑制22和强有力的代理和建议一个新的治疗策略以减少HIV - 1病毒复制。
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Indinavir 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 酮康唑 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 奈非那韦 22 - 1 蛋白质 人类 没有底物抑制剂诱导物细节 奎尼丁 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 例如 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 Saquinavir 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 环孢霉素 22 - 1 集成电路50 (nM) 1300年 N /一个 N /一个 细节 Indinavir 22 - 1 集成电路50 (nM) 44000年 N /一个 N /一个 细节 酮康唑 22 - 1 集成电路50 (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节 例如 22 - 1 集成电路50 (nM) 3800年 N /一个 N /一个 细节 Saquinavir 22 - 1 集成电路50 (nM) 6500年 N /一个 N /一个 细节 维拉帕米 22 - 1 集成电路50 (nM) 2100年 N /一个 N /一个 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
