H2受体拮抗剂nizatidine 22衬底:表征的肠上皮细胞流出运输。

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萨比特Dahan A, H,美沙酮GL

H2受体拮抗剂nizatidine 22衬底:表征的肠上皮细胞流出运输。

aap j . 2009年6月,11(2):205 - 13所示。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9092 - 5。Epub 2009年3月25日。

PubMed ID

19319690 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是阐明肠道上皮细胞流出运输过程参与肠道运输的H(2)受体拮抗剂nizatidine。肠道上皮流出nizatidine传输机制的调查和特点在Caco-2细胞单层膜,在浓度范围0.05 -10毫米在apical-basolateral (AP-BL)和BL-AP方向,和22的传输常数(P-gp)流出活动计算。的浓度影响各种P-gp(维拉帕米、奎尼丁、红霉素、酮康唑和环孢霉素A),耐多药resistant-associated蛋白2 (MRP2;mk - 571、丙磺舒、吲哚美辛和p-aminohipuric酸),和乳腺癌耐药蛋白(BCRP;Fumitremorgin C)抑制剂nizatidine双向交通检查。BL-AP Nizatidine表现出7.7倍高于AP-BL Caco-2渗透率,表明净粘膜分泌。调查显示所有P-gp抑制剂浓度抑制在两个方向nizatidine分泌。维拉帕米的IC (50) nizatidine P-gp分泌1.2 x 10(2)毫米。在缺乏抑制剂,nizatidine显示浓度分泌,与一个饱和(J (max) = 5.7 x 10 (3) nmol厘米(2)(1)和K (m) = 2.2毫米)和一个不饱和的组件(K (d) = 7 x 10 (4) microL厘米(2)(1))。完成P-gp抑制下,nizatidine表现出线性分泌通量,斜率类似于不饱和的组件。V (max)和K (m)估计为nizatidine P-gp-mediated分泌4 x 10 (3) nmol厘米(2)(1)和1.2毫米,分别。 No effect was obtained with the MRP2 or the BCRP inhibitors. Being a drug commonly used in pediatrics, adults, and elderly, nizatidine susceptibility to efflux transport by P-gp revealed in this paper may be of significance in its absorption, distribution, and clearance, as well as possible drug-drug interactions.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
吲哚美辛	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
酮康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nizatidine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丙磺舒	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
奎尼丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节