相互作用的细胞色素P450 3抑制剂与22。

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Yasuda K,局域网磅,Sanglard D, Furuya K, Schuetz JD, Schuetz如

相互作用的细胞色素P450 3抑制剂与22。

J Exp其他杂志》2002年10月,303 (1):323 - 32。

PubMed ID

12235267 (在PubMed

]

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许多临床重要药物的相互作用发生由于抑制人类的肝脏细胞色素P450 3 (CYP3A)的新陈代谢。药物外排泵22 (Pgp)可以额外轨迹导致这些药物的相互作用,因为药物有重叠蛋白质基质。我们筛选CYP3A抑制剂(大环内酯物抗生素、唑抗真菌和ergotpeptides)的能力与Pgp交互,而典型的Pgp抑制剂。我们使用细胞系表达人类、老鼠和老鼠凋亡基因。Pgp对抗是由相互作用的药物有四个细胞系(LLC-PK1, L-MDR1、L-mdr1a L-mdr1b)使用microfluorometric calcein-AM分析和特征的抑制剂对calcein-AM常数(K (i))。定义的化合物进一步抑制凋亡的能力对长春花碱积累成L-MDR1细胞的影响。代表每个类的药物的化合物进一步测试了Pgp基质,定义为人类的能力Pgp或鼠标mdr1a / Pgp运输他们在极化肾脏上皮细胞体外。这些化合物管理放射性标记的体内,mdr1a(+ / +)和(- / -)小鼠和放射性分布的比较。结果总结如下:1)一些药物的相互作用与Pgp衬底和/或assay-dependent。2)麦角生物碱被标识为一个类凋亡/ Pgp chemosensitizers。 3) The Ergot alkaloids revealed species differences in the structure-activity relationships for inhibition of Pgp. Simultaneous inhibition of Pgp by many CYP3A inhibitors contributes to human variation in the extent of drug-drug interactions.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
溴麦角环肽	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
双氢麦角胺	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
麦角新碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
麦角胺	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
酮康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
利血平	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Troleandomycin	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节