儿茶酚胺运输有机阳离子转运体1型(OCT1)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Breidert T, Spitzenberger F, Grundemann D, Schomig E

儿茶酚胺运输有机阳离子转运体1型(OCT1)。

Br J杂志。1998年9月,125 (1):218 - 24。

PubMed ID

9776363 (在PubMed

]

文摘

1。肝脏和肾脏从流通中提取肾上腺素和去甲肾上腺素的机制似乎并不是一个经典儿茶酚胺转运蛋白。的假设OCT1涉及有机阳离子转运体1型存在于大鼠肾脏和肝脏测试。2。基于人类胚胎肾细胞(293),我们构建一个稳定细胞系表达OCT1r (293 OCT1r细胞)。转染OCT1导致运输活动不仅为原型的基质OCT1如3 h-1-methyl-4-phenylpyridinium和14 c-tetraethylammonium还对儿茶酚胺3 h-adrenaline 3 h-noradrenaline (3 h-na)和3 h-dopamine (3 h-da)吲哚胺3 h-5-hydroxytryptamine (3 h-5ht)以及间接拟交感的14 c-tyramine。3所示。3 h-da 3 h-5ht和3 h-na,在非饱和的浓度,内心指导衬底的速率常数通量(亲属)是6.9 + / - -0.8,3.1 + / - -0.2和1.2 + / - -0.1 microl min(1)毫克蛋白(1)。在野生型细胞(293 wt)相应的亲属的要低得多,是0.94 + / - -0.40,0.47 + / - -0.08和0.23 + / - -0.05 microl min(1)毫克蛋白(n = 12)。间接确定half-saturating DA浓度、5 ht和NA是1.1 (95% c.i。:0.8,1.4),0.65(0.49,0.86),和2.8(2.1,3.7)更易与l (1) (n = 3)。 4. Specific 3H-DA uptake in 293OCT1r cells was resistant to cocaine (1 micromoll(-1)), 3H-5HT uptake was resistant to citalopram (300 nmol l(-1)) and 3H-NA uptake was resistant to desipramine (100 nmoll(-1)), corticosterone (1 micromol l(-1)), and reserpine (10 nmoll(-1)) which rules out the involvement of classical transporters for biogenic amines. 5. The findings demonstrate that OCTI efficiently transports catecholamines and other biogenic amines and support the hypothesis that OCT1 is responsible for hepatic and renal inactivation of circulating catecholamines.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
多巴胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
肾上腺素	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
去甲肾上腺素	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
利血平	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节