31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较
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卢克纳P . Brandsch M .
31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较
中国生物医药杂志。2005 01;59(1):17-24。
- PubMed ID
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15567297 (PubMed视图］
- 摘要
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肾肽转运体PEPT2和PEPT1的活性决定了治疗期间青霉素类和头孢菌素类药物的循环半衰期，其他因素包括肝脏和血浆中的代谢稳定性。本研究旨在系统地研究β -内酰胺类抗生素与PEPT2的相互作用。31种头孢菌素和青霉素与载体蛋白的相互作用通过测量它们抑制[(14)C]Gly-Sar摄取到肾SKPT细胞的能力来表征。PEPT2能识别头孢氨苄、头孢克洛、环拉西林、头孢拉定、头孢氨苄和莫沙内坦，其亲和力与天然二肽相当(K(i)=3-100microM)。头孢布烯、双氯西林、阿莫西林、甲氨苄西林、氯唑西林、氨苄西林、头孢克肟、头孢曼多、苯唑西林、头孢美唑与PEPT2具有中等亲和力(K(i)=0.1-5mM)。对于所研究的其他β -内酰胺类抗生素，相互作用非常低或无法测量(K(i)>5mM)。β -内酰胺类抗生素在rPEPT2和hPEPT1位点的亲和常数有显著相关性，但亲和常数的阶序不一致。PEPT1和PEPT2对化合物n端部分识别的决定性差异变得明显。此外，这一庞大的β -内酰胺类抗生素亲和常数数据集将有助于PEPT2的结构转运(结合)分析。
beplay体育安全吗引用本文的药物库数据
- 药物靶点
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 氨苄青霉素 溶质载体家族15个成员1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 青霉素 溶质载体家族15个成员1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 头孢噻肟 溶质载体家族15个成员1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 头孢曲松钠 溶质载体家族15个成员1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 新青二 溶质载体家族15个成员1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 - 药物转运蛋白
- 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 阿莫西林 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 10000000 N/A N/A 细节 氨苄青霉素 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 14500000 N/A N/A 细节 青霉素 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 30000000 N/A N/A 细节 氯氨苄青霉素 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 10000000 N/A N/A 细节 Cefadroxil 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 7200000 N/A N/A 细节 头孢噻吩 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 10000000 N/A N/A 细节 头孢吡肟 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 30000000 N/A N/A 细节 头孢克肟 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 12000000 N/A N/A 细节 头孢美唑 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 28000000 N/A N/A 细节 头孢噻肟 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 30000000 N/A N/A 细节 Cefradine 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 9800 N/A N/A 细节 Ceftibuten 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 340000 N/A N/A 细节 头孢曲松钠 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 30000000 N/A N/A 细节 头孢呋辛 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) > 5000000 N/A N/A 细节 头孢呋辛 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 26000000 N/A N/A 细节 头孢氨苄 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 14400000 N/A N/A 细节 邻氯青霉素 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 3000000 N/A N/A 细节 Cyclacillin 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 500000 N/A N/A 细节 双氯青霉素 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 7200000 N/A N/A 细节 新青二 溶质载体家族15个成员1 Ki (nM) 12000000 N/A N/A 细节