机械分析失活的细胞色素P450 2 b6苯环己哌啶:影响衬底绑定,电子转移、解偶联。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Shebley现在M,肯特,Ballou DP, Hollenberg PF

机械分析失活的细胞色素P450 2 b6苯环己哌啶:影响衬底绑定,电子转移、解偶联。

药物金属底座Dispos。2009年4月,37 (4):745 - 52。doi: 10.1124 / dmd.108.024661。Epub 2009 1月14。

PubMed ID

19144770 (在PubMed

]

文摘

苯环己哌啶(PCP)是一个系统,即钝化剂的细胞色素P450 (P450) 2 b6。我们分析几个步骤P450酶催化周期确定的失活机理P450 2 b6卡式肺囊虫肺炎。benzphetamine光谱绑定研究表明绑定,I型配体,P450 2 b6失活的显著影响,而绑定的抑制剂辛胺,II型配体,不是妥协。绑定这些配体P450 2 b6发生在两个阶段。Stopped-flow光谱分析的结合动力学benzphetamine PCP-inactivated 2 b6显示15倍降低的速率绑定在第二阶段的动力学(k (1) = 5.0 (1), (1) = 30%;k(2) = 0.02(1),(2) = 70%,(2)表示第二阶段的分数级)相比,本机酶(k (1) = 8.0 (1), (1) = 58%;k (2) = 0.3 (1), (2) = 42%)。分析benzphetamine灭活代谢的蛋白质使用液相色谱/电喷雾电离质谱分析表明形成nor-benzphetamine和羟化nor-benzphetamine下降了69%和75,分别为安非他命而形成的利率,hydroxybenzphetamine,冰毒显示轻微的失活后但统计学上显著减少。的速度减少NADPH和还原酶P450 2 b6下降了3年来的卡式肺囊虫肺炎的修改。此外,NADPH的解偶联氧化的程度从产品的形成,这一过程导致的生产H (2) O(2),显著增加新陈代谢中乙苯的失活。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Benzphetamine	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
苯环己哌啶	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节