进一步互动研究与临床上重要的药物奎宁的人类肝脏微粒体:决定抑制常数(Ki)和类型的抑制。
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赵XJ, Ishizaki T
进一步互动研究与临床上重要的药物奎宁的人类肝脏微粒体:决定抑制常数(Ki)和类型的抑制。
欧元J药物金属底座Pharmacokinet。1999 Jul-Sep; 24 (3): 272 - 8。
- PubMed ID
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10716067 (在PubMed]
- 文摘
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我们之前的研究表明,一些药物抑制奎宁3-hydroxylation,细胞色素P450 (CYP) 3 a4-mediated反应,体外。在这个扩展研究中,13个药物选择和测试由人类肝脏微粒体为了进一步确定各自的抑制常数(Ki)和类型的抑制。根据明显的吻值,这些测试药物的抑制等级次序如下:酮康唑>强力霉素>奥美拉唑> > troleandomycin四环素(pre-incubation) >伯氨喹> troleandomycin(没有pre-incubation) >硝苯地平>红霉素>异搏定>竹桃霉素>地尔硫卓>甲氰咪胍>肼苯哒嗪。这些药物、强力霉素、四环素、酮康唑、硝苯地平和肼苯哒嗪的人被认为是混合抑制剂;然而,剩下的其他药物测试的人被认为是竞争抑制剂。当血浆/血清浓度可能达到通常的治疗剂量后考虑,四环素、强力霉素、奥美拉唑、酮康唑、硝苯地平、troleandomycin和红霉素可能的奎宁代谢抑制剂患者当这些药物co-administrated奎宁。
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