硝基芳香化合物的代谢活化抗雄激素flutamide老鼠和人类细胞色素p - 450,包括形式属于3和1一个亚科。

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狼Berson A, C, Chachaty C, Fisch C, D能力,尤金D, Loeper J, Gauthier JC,博纳P,绒球D, et al。

硝基芳香化合物的代谢活化抗雄激素flutamide老鼠和人类细胞色素p - 450,包括形式属于3和1一个亚科。

J Exp其他杂志》1993年4月,265 (1):366 - 72。

PubMed ID

8386241 (在PubMed

]

文摘

的体外代谢活化flutamide,硝基芳香化合物抗雄激素产生肝炎几人,首次研究了雄性大鼠肝微粒体。没有电子自旋共振证据为减少flutamide还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)细胞色素p - 450还原酶为硝基阴离子自由基。相比之下,flutamide由细胞色素p - 450氧化转化成活性代谢物(s)微粒体蛋白共价结合。所需的氧气和NADPH共价结合,减少了亲核试剂谷胱甘肽和细胞色素p - 450抑制剂SKF 525 - a,胡椒基丁醚和troleandomycin(细胞色素p - 450的抑制剂3亚科)。显著增加了共价结合与地塞米松预处理(细胞色素p - 450的诱导物3亚科)预处理和适度的beta-naphthoflavone(1家)的诱导物。共价结合被anticytochrome immunoinhibited显著p - 450 3免疫球蛋白G和适度anticytochrome 1 p - 450免疫球蛋白G .共价结合低得多与雌性大鼠肝微粒体(不表达p - 450 3 a2)。flutamide也发生共价结合与人类肝微粒体(它是由troleandomycin抑制),用酵母和微粒体表达人类肝细胞色素p - 450 1 a1, a2 1或3 a4。我们得出结论,flutamide氧化转化为化学活性代谢物(s)的大鼠和人类细胞色素p - 450,包括形式属于3和1一个亚科。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
地塞米松	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节