Abarelix前列腺癌和其他促激素拮抗剂。

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Kirby RS, Fitzpatrick JM,克拉克N

Abarelix前列腺癌和其他促激素拮抗剂。

北大Int。2009年12月,104 (11):1580 - 4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。

PubMed ID

20053189 (在PubMed

]

文摘

激素治疗是主要的推荐治疗局部晚期和转移性前列腺癌。促黄体激素释放激素(LHRH)激动剂,如buserelin,戈舍瑞林,leuprorelin曲普瑞林,刺激垂体的促激素(促)受体,最终导致其de-sensitization和随后的减少LH和睾酮水平。然而,这是伴随着描述增加或减少“飙升”LH和睾酮水平,需要抗雄激素的伴随政府打击瞬态加速癌症的潜在影响的活动。两个纯GnRH拮抗剂已经开发出来,abarelix degarelix,是没有任何激性腺素释放素受体激动剂的影响,因此不会导致睾丸激素耀斑。Abarelix是第一个GnRH拮抗剂是发达国家和美国食品和药物管理局在2004年批准的起始荷尔蒙阉割先进或激素依赖性前列腺癌转移,当快速雄激素抑制是必要的。临床数据abarelix和degarelix表明他们可以产生快速、持续降低睾丸激素阉割水平不需要抗雄激素的合并施打,和一个非常低的并发症率在短期内。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Buserelin	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Buserelin	Lutropin-choriogonadotropic激素受体	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Degarelix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
戈舍瑞林	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
戈舍瑞林	Lutropin-choriogonadotropic激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

Pharmaco-metabolomics

药物	药物组	代谢物	改变	描述
Leuprolide	批准临床实验	睾酮	减少	Leuprolide减少的水平睾酮在血液中
曲普瑞林	批准审查批准	睾酮	减少	曲普瑞林减少的水平睾酮在血液中
Buserelin	批准临床实验	睾酮	减少	Buserelin减少的水平睾酮在血液中
Buserelin	批准临床实验	睾酮	增加	Buserelin增加的水平睾酮在血液中
戈舍瑞林	批准	睾酮	减少	戈舍瑞林减少的水平睾酮在血液中