Leuprolide

识别

总结

Leuprolide是一个激性腺素释放素受体肽链型superagonist用于前列腺癌的姑息治疗,子宫leiomyomata,子宫内膜异位症,中央性早熟。

品牌名称

Camcevi、Eligard Fensolvi Lupaneta包个月,利普安,利普安Depot-ped, Viadur Zeulide得宝

通用名称

Leuprolide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00007

背景

Leuprolide合成9-residue肽模拟的促性腺激素释放激素(GnRH)。与内生十肽促,leuprolide包含单个分子酸(D-leucyl)残留,这有助于提高其循环半衰期从三到四分钟大约三个小时。⁴促模仿,leuprolide能够绑定到促性腺激素受体(GnRHR)和诱导下游调制的促性腺激素激素和性类固醇水平。长期激活GnRHR导致的性类固醇水平差别明显对这些,主要是负责的临床疗效leuprolide在不同条件下,包括晚期前列腺癌,子宫内膜异位症,中央性早熟。^1,3

Leuprolide于1985年首次批准作为商品名称下每日皮下注射利普安™Abbvie内分泌公司。¹¹因为这最初批准,各种长效肌内和皮下产品开发这样的病人可以每六个月给一次。^6,9Leuprolide仍然是一线治疗的所有条件,它是表示使用。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Leuprolide (DB00007)

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重量

平均:1209.3983
单一同位素的:1208.645462232

化学公式

C₅₉H_84年N₁₆O₁₂

同义词

• Leuprorelin
• Leuprorelina
• Leuproreline
• Leuprorelinum

外部id

• ckd - 841

药理学

指示

Leuprolide治疗晚期前列腺癌的指示^6,12和姑息治疗晚期前列腺癌。⁹

也用于治疗小儿患者中央性早熟(CPP)。^7,8

结合口服norethisterone(也称为炔诺酮),leuprolide也表示的初始治疗子宫内膜异位症的症状。⁵最后,结合补铁,leuprolide表示贫血患者术前改善血液的子宫leiomyomata(子宫肌瘤)。¹⁰

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 晚期前列腺癌
• 贫血
• 中央性早熟(CPP)
• 子宫内膜异位

相关的治疗

• 姑息性治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Leuprolide是促性腺激素释放激素(GnRH)模拟函数作为促性腺激素受体superagonist。^3,4在最初激增GnRH-mediated甾族的生产,包括睾酮和雌二醇,长期使用会导致循环类固醇水平大幅下降,与那些通过其他形式的产生雄激素阻断疗法(ADT)。^1,2,3相应的激素/甾族的变化在不同的患者群体产生特定的不利影响。

在女性接受治疗子宫内膜异位或子宫leiomyomata,仔细考虑有关建议怀孕状态。最初的雌二醇水平的增加可能恶化症状如疼痛和出血。长期使用leuprolide与骨矿物质密度的损失。患者流行性流感减毒活疫苗norethisterone可能会经历突然视力丧失,突出,复视,偏头痛,血栓性静脉炎、肺栓塞和也可能在心血管疾病的风险更高。历史的抑郁症患者可能经历严重的抑郁症状复发。^5,10

男性接受姑息治疗先进/转移性前列腺癌,睾丸激素水平的短期上涨可能导致肿瘤耀斑和相关的骨痛等症状,血尿,神经病变,和/或输尿管梗阻,膀胱和脊髓压缩。此外,患者的风险增加发展中高血糖,糖尿病,心血管疾病,这可能显化通过心肌梗死、中风、心脏死亡,或者延长QT间隔/高职院校学前教育专业。此外,Leuprolide可能会导致抽搐和embryo-fetal毒性。^6,9

在儿科患者接受治疗中央性早熟(CPP),最初的甾族的飙升可能增加临床治疗2 - 4周内青春期启动的迹象。此外,leuprolide可能会导致抽搐和精神症状,包括易怒、急躁,侵略,愤怒和哭泣。^7,8

的作用机制

促性腺激素释放激素(GnRH)是一种天然十肽,调节hypothalamic-pituitary-gonadal(高压天然气)轴。促与相应的受体结合(GnRHRs)垂体前叶gonadotropes,进而释放促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH);这些,反过来,影响下游性激素睾丸激素的合成和释放,二氢睾酮,雌激素酮和雌二醇。^1,3

尽管各种条件与leuprolide暗示治疗,行动潜在疗效的机制在所有情况下都是相同的。GnRHR受体激动剂,leuprolide结合和最初激活下游LH和FSH释放;这个初始的促性腺激素水平跃升负责一些与治疗相关的不良影响。后2 - 4周的治疗,连续刺激GnRHR结果反馈抑制LH的差别和重要对这些FSH,及其对应的下游效应,产生治疗的好处。这些影响是可逆的治疗停药。^{1,2,3,4,5,6,7,8,9,10}

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	受体激动剂	人类

吸收

Leuprolide通常是管理作为一个单剂长效配方采用微球或可生物降解的固体仓库技术。¹不管确切的配方和初始剂量强度,C_马克斯通常是通过4 - 5小时post-injection并显示大变化的范围4.6 - 212 ng / mL。最终的稳态动力学通常是通过四个星期,窄范围为0.1 - 2 ng / mL。没有研究食物吸收的影响。^{5,6,7,8,9,10,12}

的体积分布

Leuprolide体积有明显的稳态分布的27 L静脉丸后政府的健康男性。的体积分布显示路线的皮下或肌肉注射尚未报道。^{5,6,7,8,9,10,12}

蛋白结合

Leuprolide显示在体外结合人血浆蛋白在43%和49%之间。^{5,6,7,8,9,10,12}

新陈代谢

放射性标记的研究表明,leuprolide主要代谢活动表示“五”,三,和二肽的实体,这可能会进一步代谢。预计全程体循环负责各种肽酶leuprolide新陈代谢。^{5,6,7,8,9,10,12}

路线的消除

后管理3.75毫克leuprolide仓库暂停三个患者中,只有不到5%的初始剂量被恢复为不变或五肽在尿液代谢物。^5,6,7,10

半衰期

Leuprolide有终端消除半衰期大约三个小时。^{5,6,7,8,9,10,12}

间隙

Leuprolide管理作为1毫克静脉丸在健康男性平均系统性间隙之间的7.6和8.3 L / h。^{5,6,7,8,9,10,12}

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Leuprolide被认为是非常安全的,较低剂量毒性和相对轻微的负面影响。¹患者前列腺癌leuprolide剂量高达20毫克/天两年来没有额外的副作用相比接受1毫克/天。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Leuprolide可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与Leuprolide结合使用。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Leuprolide的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Leuprolide的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	Leuprolide可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Leuprolide的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Leuprolide结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Leuprolide的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acipimox	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Leuprolide结合Acipimox时可以增加。
Aclidinium	Leuprolide可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Leuprolide醋酸	37 jns02e7v	74381-53-6	YFDMUNOZURYOCP-XNHQSDQCSA-N
Leuprolide甲磺酸	8 e3c3c493w	944347-41-5	MBIDSOMXPLCOHS-XNHQSDQCSA-N

国际/其他品牌

Camcevi(预见制药)/Leuplin(武田)/LeuProMaxx(巴克斯特/ Teva)/Memryte (Curaxis)/Prostap 3(武田英国)/Prostap SR(武田英国)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Camcevi		42毫克	皮下	协议医疗S.L.U.	2022-06-21	不适用
Camcevi	注入,乳液	42毫克/ 0.37 g	皮下	协议生物制药公司。	2022-04-05	不适用
Camcevi	注入,乳液	42毫克/ 1毫升	皮下	预见制药有限公司。	2022-12-30	不适用
Camcevi		42毫克/湖浆	皮下	协议医疗公司	不适用	不适用
Eligard	工具包	30毫克/ 0.5毫升	皮下	TOLMAR Inc .)	2003-02-26	不适用
Eligard	注入,粉、中止、延长释放	7.5毫克/湖浆	皮下	Tolmar国际有限公司	2003-12-01	不适用
Eligard	工具包	45毫克/ 0.375毫升	皮下	赛诺菲-安万特	2002-01-23	2016-05-31
Eligard	工具包	22.5毫克/ 0.375毫升	皮下	TOLMAR制药有限公司	2002-01-23	2015-05-08
Eligard	注入,粉、中止、延长释放	30毫克/湖浆	皮下	Tolmar国际有限公司	2004-04-29	不适用
Eligard	工具包	7.5毫克/ 0.25毫升	皮下	赛诺菲-安万特	2002-01-23	2016-05-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Leuprolide醋酸	工具包	1 0.2毫克/毫升	皮下;局部	Teva肠胃外的药品公司。	2000-11-06	2011-03-31
Leuprolide醋酸	注入,解决方案	1毫克/ .2mL	皮下	Eon实验室有限公司	1998-08-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	工具包	皮下;局部	太阳制药全球公司。	2014-12-15	2015-08-31
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	工具包	皮下	Amneal制药有限责任公司	2022-11-07	不适用
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇1(0.7毫克/毫升)	工具包	皮下;局部	科比牧场预先包装	1998-08-04	不适用
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1)	工具包	皮下;局部	Genzyme公司	2001-11-29	2010-03-31
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注入,解决方案;设备;拭子	皮下;局部	北极星RxLLC	2022-08-01	不适用
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(1毫升/ 1毫升)	工具包	皮下;局部	VGYAAN制药有限责任公司	2021-10-01	不适用
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	工具包	皮下;局部	山德士公司	1998-08-04	不适用
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸+异丙醇	工具包	皮下;局部	Genzyme公司	2006-05-31	2006-05-31
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注入,解决方案;工具包	皮下;局部	AuroMedics制药有限责任公司	2022-06-06	不适用
Leuprolide醋酸	Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注入,解决方案;工具包	皮下;局部	太阳制药行业,公司。	2014-12-15	不适用

类别

ATC代码

L02AE51——Leuprorelin和bicalutamide

• L02AE——促性腺激素释放激素类似物
• L02A——激素及相关代理
• L02——内分泌治疗
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

L02AE02——Leuprorelin

• L02AE——促性腺激素释放激素类似物
• L02A——激素及相关代理
• L02——内分泌治疗
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 代理造成肌肉毒性
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤的药物,激素
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 药物导致inadvertant光敏性
• 药物主要是肾排泄
• 内分泌治疗
• 生育能力的代理
• 生育代理,女
• 促性腺激素释放激素受体激动剂
• 促性腺激素释放激素受体受体激动剂
• 促性腺激素释放激素激动剂
• 促性腺激素
• 激素及相关代理
• Hyperglycemia-Associated代理
• 下丘脑激素
• 中度风险QTc-Prolonging代理
• 神经组织的蛋白质
• 神经肽
• 寡肽
• 肽
• Photosensitizing代理
• 垂体释放激素
• 蛋白质
• QTc延长代理
• 生育控制代理

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

EFY6W0M8TG

化学文摘号

53714-56-0

InChI关键

GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C59H84N16O12 / c1 - 6 - 63 - 57 (86) 48-14-10-22-75 (48) 58 (87) 41 (61 (60) 13-9-21-64-59) 68 - 51 (80) 42 (23-32 (2) 3) 69 - 52 (81) 43 (33 (4) 5) 70 - 53 (82) 44 (25-34-15-17-37 (77) 18-16-34) 71 - 56 (85) 47 (30 - 76) 74 - 54 (83) 45 (26-35-28-65-39-12-8-7-11-38 (35) 39) 72 - 55 (84) 46 (27-36-29-62-31-66-36) 73 - 50 (79) 40-19-20-49 (78) 67 - 40 / h7-8, 11 - 12, 15日,28 - 29日,33节,40-48,65年,76 - 77 H、6、9、13 - 14日,19-27,30 h2, 1-5H3, (H、62、66) (H、63、86) (H、67、78) (H、68、80) (H、69、81) (H、70、82) (H、71、85) (H、72、84) (H、73、79) (H、74、83) (H4、60、61、64) / t40 - 41、42、43 + 44 - 45 - 46 - 47、48 / mo / s1

国际命名

(2)1 - [(2 s) 5-carbamimidamido-2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-4-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 4-methylpentanamido] 4-methylpentanamido] pentanoyl] -N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide

微笑

国家气候变化委员会(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC1 = = N1)数控NC (= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1

引用

合成参考

丹尼尔•Kadzimirzs格雅,Volker Autze液相Leuprolide及其中间体的合成。”U.S. Patent US20090005535, issued January 01, 2009.

US20090005535

一般引用

1. Hoda先生,克雷默兆瓦,Merseburger,与醋酸Leuprolide Cronauer MV:雄激素剥夺疗法治疗晚期前列腺癌。当今Pharmacother专家。2017年1月,18 (1):105 - 113。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258058。Epub 2016年11月28日。(文章]
2. 阿里米,乔杜里ZT型,Al-Hendy:成功和失败的子宫平滑肌瘤药物发现。专家当今药物。2018年2月,13 (2):169 - 177。doi: 10.1080 / 17460441.2018.1417381。Epub 2017年12月18日。(文章]
3. 威尔逊AC, Meethal SV,鲍文RL,阿特伍德CS:醋酸Leuprolide:多样化的临床应用的药物。专家当今Investig药物。2007;11月16日(11):1851 - 63。doi: 10.1517 / 13543784.16.11.1851。(文章]
4. 康涅狄格州点,克鲁利WF Jr:促性腺激素释放激素及其类似物。郑传经地中海J。1991年1月10日,324 (2):93 - 103。doi: 10.1056 / NEJM199101103240205。(文章]
5. FDA批准的药物产品:Lupaneta包肌内和口服使用(链接]
6. FDA批准的药物产品:利普安得宝(醋酸leuprolide)仓库暂停,对肌内注射链接]
7. FDA批准的药物产品:利普安Depot-Ped(醋酸leuprolide)仓库暂停链接]
8. FDA批准的药物产品:Fensolvi(醋酸leuprolide)暂停链接]
9. FDA批准的药物产品:ELIGARD(醋酸leuprolide)注射,皮下使用(链接]
10. FDA批准的药物产品:利普安得宝3.75毫克(醋酸leuprolide)仓库暂停链接]
11. FDA批准的药物产品:利普安(leuprolide)注射;停止(链接]
12. FDA批准的药物产品:CAMCEVI (leuprolide)注射乳剂,用于皮下(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0041916

KEGG药物

D08113

KEGG化合物

C07612

PubChem物质

46507635

ChemSpider

571356年

BindingDB

50369395

RxNav

42375年

ChEBI

6427年

ChEMBL

CHEMBL1201199

治疗目标数据库

DAP000020

网页

PA450203

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Leuprorelin

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	两个协议的卵巢刺激对卵母细胞质量的影响	1
4	完成	不可用	子宫内膜异位	1
4	完成	不可用	前列腺癌	1
4	完成	基础科学	避孕/生育能力	1
4	完成	基础科学	抑郁症/潮热/更年期	1
4	完成	基础科学	潮热	1
4	完成	基础科学	更年期	1
4	完成	预防	卵巢过度刺激综合征(主要)	1
4	完成	治疗	中央性早熟(CPP)	4
4	完成	治疗	卵子捐赠	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 雅培公司有限公司
• 卡地纳健康
• Eon实验室
• Hospira Inc .)
• Oso生物制药制造有限责任公司
• 医生总保健公司。
• 赛诺菲-安万特公司
• 太阳制药工业有限公司
• 武田制药有限公司
• 梯瓦制药产业有限公司
• Tolmar Inc .)

剂型

形式	路线	强度
注入,乳液	皮下	42毫克/ 1毫升
注入,乳液	皮下	42毫克/ 0.37 g
注射,粉的解决方案	注射用药物的	22.5毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	45毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	7.5毫克
注射,粉的解决方案	皮下
注入,粉、中止、延长释放	皮下	22.5毫克/湖浆
注入,粉、中止、延长释放	皮下	30毫克/湖浆
注入,粉、中止、延长释放	皮下	45毫克/湖浆
注入,粉、中止、延长释放	皮下	7.5毫克/湖浆
注入,悬挂,延长释放	皮下	45毫克/ 0.375毫升
工具包	皮下	22.5毫克/ 0.375毫升
工具包	皮下	30毫克/ 0.5毫升
工具包	皮下	45毫克/ 0.375毫升
工具包	皮下	7.5毫克/ 0.25毫升
注入,粉、冻干、中止、延长释放	皮下	22.5毫克
注入,粉、冻干、中止、延长释放	皮下	45毫克
注入,粉、冻干、中止、延长释放	皮下	7.5毫克
注入,粉,暂停	皮下	45毫克
粉	肌肉内的	22.5毫克/ 1瓶
注射	肌肉内的	22.5毫克
注射,粉的解决方案	皮下	22.5毫克
粉	肌肉内的	45毫克/ 1瓶
注入,解决方案	肌肉内的	45毫克
注入,解决方案	皮下	45毫克
注射,粉的解决方案	皮下	45毫克
注入,解决方案	肌肉内的
注入,解决方案	皮下	7.5毫克
粉	肌肉内的	7.5毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案	皮下	7.5毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,粉,暂停	皮下	22.5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	22.5毫克
注入,粉,暂停	皮下	7.5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	7.5毫克
注入,粉,暂停	注射用药物的	7.5毫克
注射	肌肉内的	3.75毫克
注入,粉,暂停	肌内;皮下	11.25毫克/毫升
注入,粉,暂停	肌内;皮下	3.75毫克/毫升
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	11.25毫克/ 2毫升
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	3.75毫克/ 2毫升
注入,解决方案	皮下	1 0.2毫克/毫升
粉	肌肉内的	11.25毫克/ 1瓶
注入,粉,暂停	皮下	3.75毫克
注入,悬挂,延长释放;工具包	皮下	45毫克/ 0.375毫升
注入,粉,暂停	肌肉内的	11.25毫克
注入,粉,暂停	肌肉内的	3.75毫克
粉	肌肉内的	22.5毫克
粉	肌肉内的	7.5毫克
植入物	注射用药物的	3.6毫克
植入物	注射用药物的	5毫克
植入物	皮下	3.6毫克
注入,解决方案	皮下	1毫克/ .2mL
注入,解决方案;工具包	皮下;局部
注入,解决方案;设备;拭子	皮下;局部
工具包	皮下
工具包	皮下;局部	1 0.2毫克/毫升
注入,粉、冻干、中止、延长释放;工具包	肌肉内的	22.5毫克/ 2毫升
液体	皮下	5毫克/毫升
植入物	注射用药物的
植入物	皮下
植入物	皮下	5毫克
悬架	肌肉内的
注入,解决方案	皮下	5毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;皮下	3.75毫克
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;皮下	11.25毫克
注射	肌肉内的
注射,粉的解决方案	肌内;皮下	11.25毫克
注射,粉的解决方案	肌内;皮下	3.75毫克
注射	皮下
注射,粉的解决方案	皮下	30毫克
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;皮下
注射	皮下	5毫克/毫升
注入,粉、冻干、悬架;设备;平板电脑	肌内;口服;局部
工具包	皮下;局部	5毫克/ 1毫升
解决方案	皮下	5毫克/毫升
注入,粉,暂停	肌内;皮下	11.25毫克
解决方案	皮下	5毫克
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	11.25毫克/湖浆
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	11.25毫克/瓶
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	15毫克/瓶
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	22.5毫克/湖浆
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	3.75毫克/湖浆
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	30毫克/湖浆
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	7.5毫克/湖浆
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	3.75毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	30毫克/ 1.5毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌内;局部
工具包	肌肉内的	22.5毫克/ 1.5毫升
工具包	肌肉内的	30毫克/ 1.5毫升
工具包	肌肉内的	45毫克/ 1.5毫升
工具包	肌肉内的	7.5毫克/ 1毫升
工具包	肌内;局部	3.75毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	11.25毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	15毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	7.5毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	11.25毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	11.25毫克/ 1.5毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	15毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	30毫克/ 1.5毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	45毫克/ 1.5毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	7.5毫克/ 1毫升
工具包	肌内;局部	11.25毫克/ 1毫升
注入,粉,暂停	肌内;皮下	30毫克
注入,粉,暂停	注射用药物的
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	22.5毫克
解决方案	注射用药物的	5毫克
注入,粉,暂停	皮下	30毫克
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案	注射用药物的	3.75毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	11.25毫克
注入,粉,暂停	皮下	11.25毫克
工具包	皮下;局部
注入,粉、中止、延长释放;工具包	肌肉内的	22.5毫克/瓶
注入,粉、中止、延长释放;工具包	肌肉内的	3.75毫克/瓶
粉	肌肉内的	1.88毫克/ 1瓶
粉	肌肉内的	3.75毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
Eligard 45毫克注射器	2959.2美元	注射器
Eligard 30毫克注射器	1972.8美元	注射器
Eligard 22.5毫克注射器	1479.6美元	注射器
利普安2周1 0.2毫克/毫升工具包	594.37美元	工具包
Eligard 7.5毫克注射器	493.2美元	注射器
醋酸Leuprolide 1 0.2毫克/毫升工具包2.8毫升装备2周	400.74美元	盒子
0.2 Leuprolide 2周1毫克/毫升工具包	385.33美元	工具包

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6036976	没有	2000-03-14	2016-12-13
US8921326	没有	2014-12-30	2031-02-05
US7429559	没有	2008-09-30	2019-01-13
US8815801	没有	2014-08-26	2022-06-28
US5728396	没有	1998-03-17	2017-01-30
US6156331	没有	2000-12-05	2017-01-30
US6375978	没有	2002-04-23	2018-12-17
US6235712	没有	2001-05-22	2017-06-13
US6113938	没有	2000-09-05	2018-07-24
US6124261	没有	2000-09-26	2017-06-13
US6395292	没有	2002-05-28	2017-01-30
US6132420	没有	2000-10-17	2017-01-30
US5985305	没有	1999-11-16	2017-01-30
US5932547	没有	1999-08-03	2017-06-13
US6565874	没有	2003-05-20	2018-10-28
US6773714	没有	2004-08-10	2018-10-28
US6626870	没有	2003-09-30	2020-03-27
US9283282	没有	2016-03-15	2018-10-28
US9254307	没有	2016-02-09	2018-10-28
US8486455	没有	2013-07-16	2018-10-28
US8840916	没有	2014-09-23	2020-11-13
US8470359	没有	2013-06-25	2023-10-15
US9539333	没有	2017-01-10	2020-11-13
US9914802	没有	2018-03-13	2020-11-13
US10646572	没有	2020-05-12	2027-01-16
US9572857	没有	2017-02-21	2027-01-16
US9744207	没有	2017-08-29	2027-01-16
US9789064	没有	2017-10-17	2020-12-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150 - 155	https://www.trc-canada.com/product-detail/?L330600
pKa	9.6	http://products.sanofi.ca/en/eligard.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0338毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.04	ALOGPS
logP	-2.4	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.92	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	16	Chemaxon
氢供体数	16	Chemaxon
极地表面面积	429.042	Chemaxon
可旋转键数	32	Chemaxon
折射性	327.24米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	125.243	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。促性腺激素释放激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

肽绑定

特定的功能

受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……

基因名字

GNRHR

Uniprot ID

P30968

Uniprot名字

促性腺激素释放激素受体

分子量

37730.355哒

引用

1. 桑切斯Castellon E, Clementi M, Hitschfeld C, C,贝尼特斯D, L),孔特雷拉斯H, Huidobro C: leuprolide和cetrorelix对细胞生长的影响,细胞凋亡、促性腺激素受体表达在原代细胞培养从人类前列腺癌。癌症投资。2006 Apr-May; 24 (3): 261 - 8。(文章]
2. Borroni R, Di Blasio, Gaffuri B, Santorsola R,以前M,乌拉•威佳诺P, Vignali M:激性腺素释放素受体基因的表达在人类异位子宫内膜细胞和抑制其增殖leuprolide醋酸。摩尔细胞性。2000年1月25日,159 (2):37-43。(文章]
3. Imai,高木涉,Horibe年代,高木涉H, Tamaya T: Fas和Fas配体系统可能调解抗增殖活动促性腺激素释放激素受体在子宫内膜癌细胞。Int J杂志。1998;13 (1):97 - 100。(文章]
4. Murase M, Uemura T,高米,Inada M,船桥T,绫香发明F:促antagonist-induced垂体的mRNA表达的下调受体:比较促性腺的影响。Endocr j . 2005年2月,52 (1):131 - 7。(文章]
5. Khurana KK,辛格某人,泰特姆啊,舒尔茨V, Badawy深圳:维护bcl - 2表达增加促性腺激素治疗后子宫平滑肌瘤。J天线转换开关。1999年6月,44 (6):487 - 92。(文章]
6. FDA批准的药物产品:Lupaneta包肌内和口服使用(链接]
7. FDA批准的药物产品:利普安得宝(醋酸leuprolide)仓库暂停,对肌内注射链接]
8. FDA批准的药物产品:利普安Depot-Ped(醋酸leuprolide)仓库暂停链接]
9. FDA批准的药物产品:Fensolvi(醋酸leuprolide)暂停链接]
10. FDA批准的药物产品:ELIGARD(醋酸leuprolide)注射,皮下使用(链接]
11. FDA批准的药物产品:利普安得宝3.75毫克(醋酸leuprolide)仓库暂停链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01