地塞米松增强本构雄烷受体表达在人类肝细胞:细胞色素P450基因调控的后果。

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Pascussi JM Gerbal-Chaloin年代,法布尔JM, Maurel P, Vilarem乔丹

地塞米松增强本构雄烷受体表达在人类肝细胞:细胞色素P450基因调控的后果。

摩尔杂志。2000年12月,58 (6):1441 - 50。doi: 10.1124 / mol.58.6.1441。

PubMed ID

11093784 (在PubMed

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的巴比妥酸盐苯巴比妥诱导的转录细胞色素P450 (cyp)通过本构雄烷受体2 b(汽车;NR1I3)。车是核受体家族的成员(NR1)主要通过肝脏,与视黄素X受体二聚化(RXR)和被证明transactivate苯巴比妥的响应要素模块人类CYP2B6基因和CYP3A4的异型生物质的反应元素。因为先前的研究在啮齿动物肝细胞培养显示,phenobarbital-mediated感应CYP2B基因会使糖皮质激素,我们检查了在这一过程中激活糖皮质激素受体的作用。我们表明,submicromolar地塞米松浓度提高phenobarbital-mediated CYP3A4的感应,CYP2B6, CYP2C8 mRNA在人类肝细胞培养。在平行,我们观察到,糖皮质激素受体激动剂,如地塞米松、强的松、或氢化可的松,专门增加人类汽车(hCAR) mRNA的表达。积累hCAR mRNA酪氨酸转氨酶的相似之处:两个mRNA达到最大100海里的浓度地塞米松和衰减的相伴与糖皮质激素拮抗剂RU486治疗。此外,地塞米松对hCAR mRNA转录原产地积累似乎因为添加蛋白质合成抑制剂放线菌酮没有效果,和地塞米松并不影响hCAR信使rna的降解。此外,地塞米松增加基底和phenobarbital-mediated核易位的车在人类肝细胞免疫反应性的蛋白质。汽车mRNA和蛋白的上调对地塞米松解释这糖皮质激素的协同效应phenobarbital-mediated CYP2B诱导基因和有争议的角色phenobarbital-mediated CYP的糖皮质激素受体基因的归纳。

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