临床上重要的药物相互作用可能涉及系统,抑制细胞色素P450 3 a4和治疗药物监测的作用。

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周科幻,雪CC, Yu XQ,李C,王G

临床上重要的药物相互作用可能涉及系统,抑制细胞色素P450 3 a4和治疗药物监测的作用。

其他药物Monit。2007年12月,29 (6):687 - 710。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31815c16f5。

PubMed ID

18043468 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 (CYP) 3 a4是最丰富的CYP酶在肝脏和肠道代谢目前大约50%的药物。许多重要的药物已经被确认为基质,诱导和/或CYP3A4的抑制剂。CYP3A4的基质明显重叠与22。CYP3A4和22都受到抑制和诱导的因素。系统,抑制CYP3A4的特点是NADPH -时间和浓度酶失活发生当一些外源性物质或药物转化cyp的活性代谢物。CYP3A4的抑制是由血红素的化学改性,蛋白质,或由于修改的共价结合血红素蛋白质。迄今为止,所确定的临床重要机理CYP3A4抑制剂主要包括大环内酯物抗生素(如克拉霉素和红霉素),抗艾滋病药物(例如,例如和delavirdine),抗抑郁药(如氟西汀、氟伏沙明),钙通道阻滞剂(如维拉帕米和地尔硫卓),类固醇和调节器(如孕二烯酮和米非司酮),和一些草药和饮食组件。CYP3A4的失活药物常常引起不宜长期药物之间的相互作用,可能致命的毒性,取决于许多因素相关的酶,药物,病人。鼓励临床医生有一个良好的药物知识,机理CYP3A4抑制;采取适当的警告,并执行密切监测使用药物时可能的药物相互作用机理CYP3A4抑制剂。 To minimize drug-drug interactions involving mechanism-based CYP3A4 inhibition, it is necessary to choose safe drug combination regimens, adjust drug dosages appropriately, and conduct therapeutic drug monitoring for drugs with narrow therapeutic indices.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿奇霉素	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
麦角胺	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
苯巴比妥	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
苯妥英	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节