诱导和调节xenobiotic-metabolizing细胞色素p450在人肺腺癌A549细胞株。

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Hukkanen J,斯莱虽然Paivarinta K, Valanne年代,Sarpo年代,Hakkola J, Pelkonen O, Raunio H

诱导和调节xenobiotic-metabolizing细胞色素p450在人肺腺癌A549细胞株。

我和细胞杂志。2000年3月,22 (3):360 - 6。

PubMed ID

10696073 (在PubMed

]

文摘

几个细胞色素P450 (CYP)酶表达在人类肺癌,在那里他们参与代谢失活和激活大量外源性和内源性化合物。在这项研究中,所有已知的xenobiotic-metabolizing CYP基因的表达模式为特征的人类肺泡II型细胞衍生A549细胞腺癌行使用定性的逆转录酶/聚合酶链反应(rt - pcr)。此外,化学物质的诱导机制成员CYP1 CYP3A亚科和评估定量rt - pcr。信使rna的表达(mrna) cyp 1 a1, 1 b1、b6, 2 c, 2 e1, 3 a5, 3 a7在A549细胞检测。cyp的大量的mrna 1 a2, 2 a6, 2 a7, 2是a13, 2 f1, 3 a4, 4 b1低于检测的极限。2、3、7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD)诱导CYP1A1和CYP1B1 mrna五六折和2.5倍,分别。CYP3A5由苯巴比妥,“碳足迹”被地塞米松诱导8倍和11倍。CYP3A4没有引起任何典型的CYP3A4诱导物使用。酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮和蛋白激酶C抑制剂staurosporine阻塞TCDD-elicited CYP1A1的感应,但他们并不影响CYP1B1归纳。蛋白磷酸酶抑制剂冈田酸和calyculin增强TCDD-induction CYP1B1略,但对CYP1A1感应的影响是可以忽略的。 These results suggest that CYP1A1 and CYP1B1 are differentially regulated in human pulmonary epithelial cells and give the first indication of the induction of CYP3A5 by glucocorticoids in human lung cells. These results establish that having retained several characteristics of human lung epithelial cell CYP expression, the A549 lung cell line is a valuable model for mechanistic studies on induction of the pulmonary CYP system.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
地塞米松	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
醋酸地塞米松	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
苯巴比妥	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	没有	诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
地塞米松	批准临床实验审查批准	CYP3A5	1577年	调节	地塞米松导致增加CYP3A5 mRNA的表达	7 q22.1
苯巴比妥	批准临床实验	CYP3A5	1577年	调节	苯巴比妥导致增加CYP3A5 mRNA的表达	7 q22.1