Nidufexor (LMB763),小说FXR调制器治疗非酒精性脂肪肝炎。

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Nidufexor (LMB763),小说FXR调制器治疗非酒精性脂肪肝炎。

J地中海化学。2020年4月23日,63 (8):3868 - 3880。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.9b01621。Epub 2020 2月5。

PubMed ID

31940200 (在PubMed

]

文摘

Farnesoid X受体(FXR)受体激动剂正在成为重要的潜在疗法治疗非酒精性脂肪肝(NASH)的病人,当他们在多个方面起到积极作用。FXR受体激动剂减少脂质积累在肝脏,肝细胞炎症,肝脏损伤和纤维化。虽然目前没有批准治疗纳什,胆汁acid-derived FXR受体激动剂obeticholic酸(亚奥理事会;-乙基鹅去氧胆酸)在临床研究表明承诺。以前,我们的发现描述tropifexor (LJN452),最有效的non-bile酸FXR受体激动剂目前在临床调查。在这里,我们报告的发现一系列新颖的化学non-bile酸FXR受体激动剂根据三环dihydrochromenopyrazole核心从nidufexor (LMB763),复合与部分FXR争胜活动在体外和体内FXR-dependent基因调制。Nidufexor拥有先进的人类临床试验第二阶段在纳什和糖尿病肾病患者。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nidufexor	胆汁酸受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Obeticholic酸	胆汁酸受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Tropifexor	胆汁酸受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 粘结剂	细节