双重代理去甲肾上腺素再摄取抑制剂和5 - (2 a)受体拮抗剂:识别、合成和小说4-aminoethyl-3活动——(phenylsulfonyl) 1 h-indoles。

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霍夫曼GD Coghlan RD,玛纳斯,麦克德维特再保险、李Y, Mahaney PE、Robichaud AJ, Huselton C, Alfinito P,布雷是的,说是SA约翰斯顿GH,肯尼T, Koury E, Winneker RC, Deecher特区Trybulski EJ

双重代理去甲肾上腺素再摄取抑制剂和5 - (2 a)受体拮抗剂:识别、合成和小说4-aminoethyl-3活动——(phenylsulfonyl) 1 h-indoles。

Bioorg医疗化学。2009年11月15日,17(22):7802 - 15所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.09.023。Epub 2009年9月18日。

PubMed ID

19836247 (在PubMed

]

文摘

发现的一系列4-aminoethyl-3 - (phenylsulfonyl) 1 h-indoles双重代理去甲肾上腺素再摄取抑制剂(背景)和5 (2 a)受体拮抗剂。的合成及构效关系(SAR)这本小说系列的化合物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	0.6	7.4	37	细节
马普替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	12	7.4	37	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	3	7.4	22	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	4	7.4	22	细节
瑞波西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	0.3	7.4	37	细节