C-alkylated斯皮罗[benzofuran-3 (2 h)、4 ' 1 ' -methyl-piperidine-7-ols)强效阿片类药物:conformation-activity研究。

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蔡YC Liou JP,廖R,程CY,道PL

C-alkylated斯皮罗[benzofuran-3 (2 h)、4 ' 1 ' -methyl-piperidine-7-ols)强效阿片类药物:conformation-activity研究。

地中海Bioorg化学。1998年7月21日,8 (14):1813 - 8。

PubMed ID

9873439 (在PubMed

]

文摘

在一系列C-alkylated类似物的弱μ阿片肽配体斯皮罗(benzofuran-3 (2 h), 4 ' 1 ' -methylpiperidine-7-ol](1), 2 -甲基,2-ethyl,独联体3甲基类似物,即化合物(+ / -)2、(+ / -)3(+ / -)4,显示增强mu-affinities,(+ / -) 4是一样的(-)吗啡;而反式3 '甲基模拟(+ / -)5仍然mu-binder疲软。能量计算和nmr数据表明,化合物2 - 4支持phenyl-axial构象,而化合物1和5 phenyl-equatorial构象。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
哌替啶	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	细节
哌替啶	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	451年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	1870年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节