合成、亲和力和功能体外3-benzylaminomorphinan活动和3-benzylaminomorphine阿片受体的配体。

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张Neumeyer杰,张B, T, Sromek啊,克纳普BI,科恩DJ, Bidlack JM

合成、亲和力和功能体外3-benzylaminomorphinan活动和3-benzylaminomorphine阿片受体的配体。

J地中海化学。2012年4月26日,55 (8):3878 - 90。doi: 10.1021 / jm3001086。Epub 2012年4月4。

PubMed ID

22439881 (在PubMed

]

文摘

一系列3-benzylamino-3-desoxymorphinan(我)和3-benzylamino-3-desoxymorphine (II)衍生物合成和评估他们的结合亲和力,和功能活动数据提出了铁道部,侯尔,金龟子。这些配体被发现有高亲和力在铁道部和侯尔并显示增加选择性在铁道部侯尔和金龟子butorphan或cyclorphan。最挑剔的化合物,(3)- 3 ' -hydroxybenzyl amino-17-methylmorphinan (4 g)采样(铁道部侯尔和1700倍铁道部金龟子)也显示高亲和力铁道部(0.42 nM)和完整的受体激动剂在[S](35)测定GTPgammaS绑定。2 - (3 ' -Hydroxybenzyl) amino-17-cyclopropylmethylmorphinan(17)被发现KOR-selective配体在铁道部和>(150倍10000倍DORs)。大多数3-benzylaminomorphinan衍生品在铁道部部分受体激动剂和完整的受体激动剂在[(35)S]侯尔GTPgammaS绑定化验。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氢可酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	9.5	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.88	N /一个	N /一个	细节