氢可酮

识别

总结

氢可酮是一种阿片受体激动剂作为镇痛药和止咳药的代理。

品牌名称

Dalmacol, Hycet、Hycodan Hydromet、Hysingla Lorcet, Lortab泄洪道,Obredon, Reprexain, Tussicaps, Tussionex, Vicoprofen, Xodol, Zamicet, Zohydro Zydone

通用名称

氢可酮

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00956

背景

氢可酮是合成阿片类可待因的导数。¹⁴这是常用的结合对乙酰氨基酚控制中度到重度的疼痛。从历史上看,氢可酮被用作止咳虽然这在很大程度上已经被取代了右美沙芬在当前咳嗽和寒冷的配方。氢可酮更强有力的代谢物,hydromorphone还发现广泛使用作为止痛剂和经常用于严重疼痛。FDA首次批准氢可酮使用的止咳糖浆Hycodan 1943年3月。¹⁷

类型

小分子

组

批准,非法,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:299.3642
单一同位素的:299.152143543
化学公式: C₁₈H₂₁没有₃

同义词

(-)-Dihydrocodeinone
4,5-alpha-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
Dihydrocodeinone
Hidrocodona
Hydrocodon
氢可酮
Hydrocodonum
Hydrocone
Hydroconum
Idrocodone

外部id

nsc - 19044

药理学

指示

氢可酮表示管理急性疼痛,有时结合对乙酰氨基酚或布洛芬,以及治疗普通感冒和过敏性鼻炎症状结合减充血剂,抗组胺药和祛痰剂。^标签,16

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

氢可酮抑制疼痛信号在脊髓和大脑¹²。其行为也在大脑中产生兴奋,呼吸衰竭和镇静。

的作用机制

氢可酮与μ阿片受体结合(铁道部)最高的亲和力δ阿片受体(金龟子)紧随其后。¹³氢可酮在铁道部的受体激动剂效应被认为是最有助于其镇痛效果。铁道部和金龟子都Gi / o耦合,通过激活,产生信号的内向整流钾GIRK通道,抑制电压门控钙通道开放,腺苷酸环化酶活性下降。¹⁴在脊髓背角,激活pre-synaptic铁道部的初级传入纤维抑制钙通道开放和增加GIRK通道超极化神经元的活动,防止释放神经递质。神经元的突触后铁道部还可以防止激活谷氨酸通过上述机制。

氢可酮也可以产生一些大脑的行为类似于其他阿片类药物。激活的铁道部periaquaductal灰色(PAG)抑制gaba ergic语气medulo-spinal神经元。^14,12这使得这些神经元,这项目脊髓背角,抑制疼痛信号在二级激活抑制性中间神经元的传入纤维。铁道部还可以抑制gaba ergic神经元在腹侧被盖区,消除了抑制语气在伏隔核多巴胺神经元的激活导致大脑的奖励和成瘾途径。抑制作用或铁道部可能导致呼吸道抑郁、镇静、抑制咳嗽反射。

激活的金龟子通过上述机制可能导致镇痛,但并没有得到充分的研究。¹²

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	受体激动剂	人类
Uσ为靶标细胞内受体1	配位体	人类

吸收

氢可酮的绝对生物利用度并没有由于缺乏一个IV配方特点。氢可酮的液体配方的达峰时间0.83 - -1.33 h。^3,5扩展发布平板电脑配方的最高温度14 - 16 h。^标签Cmax仍在2.5 -10毫克剂量比例液体配方和延长释放配方中20 - 120毫克。^3,5,标签政府与食品Cmax增加约27%,而最高温度和AUC是相同的。beplayapp⁶政府与已经观察到的40%的乙醇增加Cmax患病率接近20%增加AUC最高温度没有变化。20%的酒精生产没有显著的影响。

的体积分布

表观分布容积范围广泛发表的文献中。FDA官方标签报告402 L的值。^标签药代动力学研究报告210 - 714 L高值与高剂量或单剂量相关的研究和更低的值降低剂量和多剂量的研究。^2,3,4,5氢可酮已被观察到在人类母乳水平相当于1.6%的孕产妇剂量。¹¹只有12 30的女性研究的可检测浓度hydromorphone在平均水平的0.3微克/公斤/天。

蛋白结合

氢可酮36%血浆蛋白。^标签

新陈代谢

氢可酮发生氧化O-demethylation形成hydromorphone更有效的活性代谢物。⁸尽管hydromorphone活跃在足量不存在做出显著贡献的氢可酮的治疗效果。¹氢可酮和hydromorphone 6-α形式——并通过6-ketoreduction 6-β-hydroxy代谢物。葡糖苷酸羟基代谢物和hydromorphone形式配合。氢可酮也经历氧化N-demthylation norhydrocodone。O-demethylation主要是由CYP2D6而去主要是CYP3A4催化的。⁹

在产品下面查看合作伙伴的反应

氢可酮

路线的消除

大多数氢可酮通过non-renal路线似乎是消除肾清除率是大大低于总明显的间隙。^标签肝代谢可能占一部分,然而轻微增加血清浓度和AUC的肝损伤显示不同的消除的主要路线。

半衰期

氢可酮的报告的消除半衰期是7 - 9 h。^标签,6,10

间隙

官方FDA标签报告明显间隙83 L / h。^标签药代动力学研究报告值从24.5 - -58.8 L / h CYP2D6在很大程度上依赖于代谢状态。^2,3,4,5

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过剂量与氢可酮礼物阿片类中毒包括呼吸道抑郁,嗜睡、昏迷、骨骼肌肉软弱,感冒和皮肤湿冷、收缩的瞳孔,肺水肿,心动过缓、低血压、部分或完整的气道阻塞,非典型打鼾,和死亡。¹⁵

以防oversdosage专利的首要任务是维护和保护气道提供必要时辅助通风。支持措施,如静脉输液,补充氧气,升压可用于管理循环冲击。¹⁵高级生命支持可能是必要的对于心脏骤停或心律失常。阿片拮抗剂如烯丙羟吗啡酮可用于扭转呼吸和循环氢可酮的影响。应急监测纳洛酮后仍然需要政府作为阿片类药物可能出现的影响。另外,如果使用阿片类宽容的病人,纳洛酮可能产生阿片戒断症状。

通路

通路	类别
氢可酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂氢可酮(中枢神经系统抑制剂)活动。
Abametapir	血清浓度的氢可酮可以增加时结合Abametapir。
Abatacept	氢可酮的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	氢可酮代谢可以减少当阿比特龙结合。
醋丁洛尔	氢可酮的代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂氢可酮(中枢神经系统抑制剂)活动。
Acetophenazine	Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂氢可酮(中枢神经系统抑制剂)活动。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性可以增加当Aclidinium结合氢可酮。
Adagrasib	氢可酮代谢可以结合Adagrasib时下降。
Adalimumab	氢可酮的代谢结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。深刻的CNS抑郁症,包括镇静,呼吸抑郁,可能发生昏迷和死亡。
有或没有食物。Cmax和AUC不改变食品在临床上重要的方式。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氢可酮酒石酸氢盐	NO70W886KK	34195-34-1	JMBRWJAVUIITGV-LNNMZZBZSA-N
氢可酮盐酸盐	QKZ0920OV3	25968-91-6	GCJAEXSZUXBMFS-RNWHKREASA-N
氢可酮polistirex	不可用	不可用	不适用

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Hycodan糖浆	糖浆	5毫克/ 5毫升	口服	百时美施贵宝公司	1992-12-31	2017-07-14
Hycodan平板电脑	平板电脑	5毫克	口服	百时美施贵宝公司	1992-12-31	2017-08-18
Hysingla呃	平板电脑,延长释放	100毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	平板电脑,延长释放	40毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	平板电脑,延长释放	80毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	平板电脑,延长释放	20毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	平板电脑,延长释放	120毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	平板电脑,延长释放	60毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2015-01-15	不适用
Hysingla呃	平板电脑,延长释放	30毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2015-01-15	不适用
Robidone 1毫克/毫升湖浆	糖浆	1毫克/毫升	口服	惠氏Ayerst加拿大公司。	1993-12-31	2001-11-06

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氢可酮酒石酸氢盐	平板电脑,延长释放	100毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2021-03-03	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊,延长释放	20毫克/ 1	口服	波斯制药有限责任公司	2013-10-25	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊,延长释放	50毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2020-01-21	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	平板电脑,延长释放	40毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2021-03-03	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊,延长释放	20毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2020-01-21	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊,延长释放	50毫克/ 1	口服	波斯制药有限责任公司	2013-10-25	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊,延长释放	15毫克/ 1	口服	波斯制药有限责任公司	2013-10-25	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	平板电脑,延长释放	80毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2021-03-03	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	胶囊,延长释放	40毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2020-01-21	不适用
氢可酮酒石酸氢盐	平板电脑,延长释放	30毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2021-03-03	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
ACETAMINOFEN / HIDROCODONA BITARTRATO TABLETAS 325毫克/ 5毫克	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)	平板电脑	口服	赛诺菲-安万特公司DE哥伦比亚	2021-09-02	不适用
止咳药氢可酮酒石酸氢盐和甲溴后马托品	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 1)+后马托品溴(1.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	Actavis风险有限责任公司	2001-01-01	2008-08-20
tabletas BALANDOF®5 - 325	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)	平板电脑	口服	CLARIPACK s.a.	2017-11-14	不适用
BALANDOF®7.5 - 325	氢可酮酒石酸氢盐(7.5毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)	平板电脑	口服	CLARIPACKS.A	2017-11-14	不适用
Caldomine Dh Adulte	氢可酮酒石酸氢盐5(5毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升)+盐酸苯丙醇胺5(25毫克/毫升)	液体	口服	Technilab制药有限公司	1981-12-31	2001-04-04
Caldomine Dh儿童	氢可酮酒石酸氢盐5(1.667毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升)+盐酸苯丙醇胺5(12.5毫克/毫升)	液体	口服	Technilab制药有限公司	1982-12-31	2001-04-04
Co-gesic	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)	平板电脑	口服	克雷默城市	1982-05-31	2014-01-14
Codofen	氢可酮酒石酸氢盐(7.5毫克)+布洛芬(200毫克)	平板电脑	口服	圣骑士实验室公司	不适用	不适用
Coristine-DH液体	氢可酮酒石酸氢盐5(1.7毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升)	糖浆	口服	Technilab制药有限公司	1988-12-31	2006-07-28
Dalmacol	氢可酮酒石酸氢盐5(1.65毫克/毫升)+琥珀酸抗敏安(6毫克/ 5毫升)+乙基麻黄碱盐酸盐5(16.65毫克/毫升)+乙醇(0.25毫升/ 5毫升)+柠檬酸钠(200毫克/毫升)	糖浆	口服	Laboratoire莉娃。	1997-03-26	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Atuss HS丹宁酸盐	氢可酮酒石酸氢盐5(5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	悬架	口服	Atley制药	2006-11-21	2009-08-03
氢可酮/东西	氢可酮酒石酸氢盐(2.5毫克/ 1)+的东西(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	医生总保健公司。	2005-12-20	2007-10-31
HyTan	氢可酮5(5毫克/毫升)+丹宁酸氯苯那敏5(4毫克/毫升)	悬架	口服	Prasco、实验室	2006-05-31	2007-12-31
P-Tuss	氢可酮酒石酸氢盐5(5毫克/毫升)+钾guaiacolsulfonate(300毫克/毫升)	液体	口服	Prasco、实验室	2010-12-01	2011-01-21
Pancof HC	氢可酮酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升)	糖浆	口服	医生总保健公司。	2007-02-02	2007-10-31
theracodophen - 325	氢可酮酒石酸氢盐(10毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-02-08	不适用
theracodophen - 650	氢可酮酒石酸氢盐(10毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-03-06	不适用
theracodophen - 750	氢可酮酒石酸氢盐(7.5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(750毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-02-09	不适用
theracodophen -低- 90	氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+γ-氨基丁酸(100毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-02-02	不适用
局部疼痛	氢可酮(0.1 g / 100毫升)+安定(0.1 g / 100毫升)+布洛芬(0.1 g / 100毫升)+曲马多(0.1 g / 100毫升)	奶油	局部	马克博士的制造和销售	2016-02-23	2018-04-17

类别

ATC代码

R05DA03 -氢可酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为morphinans。这些是多环化合物four-ring骨架和三个浓缩六元环形成一个部分氢化菲基,其中一个是芳香而另外两个脂环族。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲和衍生品/Isoquinolones和衍生品/萘满/氯杀鼠灵/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/哌啶/三烷基胺/酮

显示5
基: 烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/氯杀鼠灵/醚

显示17
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机heteropentacyclic化合物(CHEBI: 5779)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 yks4y3wq7
化学文摘号: 125-29-1
InChI关键: LLPOLZWFYMWNKH-CMKMFDCUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H21NO3 c1-19-8-7-18-11-4-5-13 (20) 17 (18) 22-16-14 (21-2) 22-16-14 (15 (16) 18) 9 - 12 (11) 19 / h3, 6, 11 - 12、17 h, 4 - 5, 7-9H2, 1-2H3 / t11 -, 12 +, 17、18 / mo / s1
国际命名: 13 (1、5 r, r, r) 17日10-methoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17} 0 ^{7日18}]octadeca-7 (18), 8 10-trien-14-one
微笑: [H] [C@@] 12 oc3 = C (OC) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) CCC2 = O

引用

合成参考

安妮·m·冰雹,克里斯托弗·e·法语,尼尔·c·布鲁斯”Morphinone准备hydromorphone和氢可酮还原酶。”U.S. Patent US5571685, issued November, 1990.

US5571685

一般引用

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勃氏会,Hilal-Dandan R, Knollmann BC。eds (2018)。古德曼和吉尔曼的:治疗的药理基础(13 ed)。麦格劳-希尔教育。(ISBN: 978-1-25-958473-2]
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Drugs@FDA: Hycodan (链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015091
KEGG药物: D08045
KEGG化合物: C08024
PubChem化合物: 5284569
PubChem物质: 46506225
ChemSpider: 4447623
BindingDB: 50386689
RxNav: 5489年
ChEBI: 5779年
ChEMBL: CHEMBL1457
锌: ZINC000001280665
治疗目标数据库: DAP000253
网页: PA449900
RxList: RxList药物页面
维基百科: 氢可酮

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	疼痛,慢性	1
4	完成	基础科学	驾驶行为	1
4	完成	支持性护理	腕管综合征(CTS)	1
4	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)/痴呆/疼痛/血管性痴呆(VaD)	1
4	完成	治疗	便秘/毒品使用/恶心/疼痛	1
4	完成	治疗	肾结石	1
4	完成	治疗	非甾体类蚂蚁炎症的药物/阿片类药物使用/鼻整形术	1
4	完成	治疗	阿片类药物使用/术后疼痛	1
4	完成	治疗	疼痛	3
4	完成	治疗	功能性内窥镜鼻窦手术后疼痛控制和鼻中隔成形术	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

雅培公司有限公司
Actavis集团
AG马林制药
Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
Altura制药有限公司
Amerisource卫生服务集团。
Amneal制药
Andrx实验室公司。
Apotheca Inc .)
的药物治疗解决方案有限公司
御夫座制药有限责任公司
巴斯夫集团。
布伦海姆配药学的
布赖顿制药
百时美施贵宝公司。
科比牧场预先包装
Caraco制药实验室
卡地纳健康
药店连锁有限责任公司
Comfortpak Inc .)
Corepharma有限责任公司
柏树制药公司。
D.M.格雷厄姆实验室公司。
达特茅斯制药公司。
Deltex制药有限公司
直接分发公司。
分发解决方案
多元化的医疗服务公司。
Econolab Inc .)
ECR制药
爱德华兹制药
Endo制药有限公司
埃弗雷特实验室公司。
通用制药公司。
伟大的南方实验室
H.J.哈金斯有限公司
汉普顿莱恩有限责任公司
山楂制药
中心地带重新打包服务有限责任公司
嗨科技配药学的有限公司。
Innoviant制药有限公司
Iopharm实验室公司。
Ivax制药
JMI丹尼尔斯制药有限公司
凯泽医院基金会
Keltman制药有限公司
王制药公司。
KV药业有限公司
伊利湖的医疗和手术供应
Larken实验室公司。
自由制药
Llorens制药
麦格纳制药
主要药物
Mallinckrodt Inc .)
Marnel制药有限公司
梅森制药公司。
Mckesson集团。
MCR美国制药公司。
Medvantx Inc .)
Mikart Inc .)
君主药房
蒙特佐制药公司。
莫非斯堡医药护理供应
日本蛋白有限公司
诺华公司
Nucare制药有限公司
欧姆实验室公司。
棕榈制药公司。
Pamlab有限责任公司
病人第一集团。
PCA有限责任公司
PD-Rx制药有限公司
医药协会
Pharmedix
Pharmpak Inc .)
医生总保健公司。
保利制药公司。
Prasco实验室
首选的制药公司。
预先包装专家
Prepak系统公司。
Provident制药有限责任公司
质量
兰伯西实验室
叛军的经销商集团。
Redpharm药物
补救重新打包
沙丘包装公司。
山德士
许瓦兹制药有限公司
Seatrace制药有限公司
Southwood制药
主权制药有限公司
圣玛丽的医疗公园药店
美国统计处方
太阳制药工业有限公司
优秀的人员
Talbert医疗管理公司。
Teamm制药有限公司
UCB制药
UDL实验室
联合研究实验室公司。
弗吉尼亚州Cmop达拉斯
Veratex集团。
胜利制药
的制药公司。
Vistapharm Inc .)
华生制药
Wockhardt有限公司
WraSer制药
Xanodyne制药有限公司
zyb制药

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服
平板电脑	口服	5毫克
胶囊	口服
长生不老药	口服
解决方案	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,延长释放	口服	100毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	120毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	20毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	40毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	80毫克/ 1
糖浆	口服
糖浆	口服	5毫克/ 5毫升
糖浆	口服	1毫克/毫升
工具包	口服
奶油	局部
胶囊,延长释放	口服
平板电脑,延长释放	口服
暂停,延长释放	口服
平板电脑,延长释放	口服	15毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	30毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	45毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	60毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	90毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
液体	口服
胶囊,延长释放	口服	10毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	15毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	20毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	30毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	40毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	50毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Hydrocodone-Acetaminophen 7.5 -500毫克/ 473毫升瓶15毫升的解决方案	60.97美元	瓶
Hydrocodone-Ibuprofen 7.5 -200毫克的平板电脑	1.13美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 10 - 750毫克的平板电脑	1.1美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 7.5 -325毫克的平板电脑	0.63美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 10 - 325毫克的平板电脑	0.57美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 5 - 325毫克的平板电脑	0.57美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 10 - 660毫克的平板电脑	0.53美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 10 - 500毫克的平板电脑	0.5美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 10 - 650毫克的平板电脑	0.47美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 7.5 -500毫克的平板电脑	0.47美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 2.5 -500毫克的平板电脑	0.43美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 7.5 -750毫克的平板电脑	0.43美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 5 - 500毫克的平板电脑	0.4美元	平板电脑
Hydrocodone-Acetaminophen 7.5 -650毫克的平板电脑	0.16美元	平板电脑
Hydrocodone-Homatropine 5 - 1.5毫克/ 5毫升糖浆	0.15美元	毫升

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9265760	没有	2016-02-23	2033-07-23
US6599531	没有	2003-07-29	2017-06-10
US6348216	没有	2002-02-19	2017-06-10
US6228398	没有	2001-05-08	2019-11-01
US8309060	没有	2012-11-13	2023-11-20
US6488963	没有	2002-12-03	2017-06-24
US9060940	没有	2015-06-23	2021-10-30
US8808740	没有	2014-08-19	2031-12-21
US6733783	没有	2004-05-11	2021-10-30
US9095614	没有	2015-08-04	2027-08-24
US9095615	没有	2015-08-04	2027-08-24
US8361499	没有	2013-01-29	2021-10-30
US9084816	没有	2015-07-21	2027-08-24
US9205056	没有	2015-12-08	2021-10-30
US8647667	没有	2014-02-11	2021-10-30
US9198863	没有	2015-12-01	2021-10-30
US9289391	没有	2016-03-22	2021-10-30
US9056052	没有	2015-06-16	2021-10-30
US8529948	没有	2013-09-10	2022-08-06
US8551520	没有	2013-10-08	2021-10-30
US9023401	没有	2015-05-05	2021-10-30
US9326982	没有	2016-05-03	2033-07-25
US6902742	没有	2005-06-07	2019-11-01
US9132096	没有	2015-09-15	2034-09-12
US9492389	没有	2016-11-15	2027-08-24
US9492391	没有	2016-11-15	2027-08-24
US9549907	没有	2017-01-24	2035-11-13
US9572804	没有	2017-02-21	2020-10-30
US9669023	没有	2017-06-06	2020-10-30
US9486412	没有	2016-11-08	2027-08-24
US9669024	没有	2017-06-06	2020-10-30
US9572779	没有	2017-02-21	2031-12-21
US9486413	没有	2016-11-08	2027-08-24
US9517236	没有	2016-12-13	2020-10-30
US9492390	没有	2016-11-15	2027-08-24
US9675611	没有	2017-06-13	2020-10-30
US9682077	没有	2017-06-20	2020-10-30
US9545380	没有	2017-01-17	2027-08-24
US9333201	没有	2016-05-10	2033-07-25
US9610286	没有	2017-04-04	2033-07-25
US9452163	没有	2016-09-27	2034-09-12
US9486451	没有	2016-11-08	2034-09-12
US9339499	没有	2016-05-17	2033-07-25
US9421200	没有	2016-08-23	2033-07-25
US9433619	没有	2016-09-06	2033-07-25
US9675610	没有	2017-06-13	2023-06-16
US9572803	没有	2017-02-21	2027-09-13
US9216176	没有	2015-12-22	2027-09-13
US8445018	没有	2013-05-21	2029-07-31
US9713611	没有	2017-07-25	2034-09-12
US9763933	没有	2017-09-19	2027-08-24
US9770416	没有	2017-09-26	2027-08-24
US9775809	没有	2017-10-03	2027-08-24
US9750703	没有	2017-09-05	2031-12-21
US9861584	没有	2018-01-09	2031-12-21
US9872837	没有	2018-01-23	2031-12-21
US10028946	没有	2018-07-24	2033-07-25
US10092559	没有	2018-10-09	2034-09-12
US10130591	没有	2018-11-20	2023-11-20
US9808431	没有	2017-11-07	2035-11-13
US10105324	没有	2018-10-23	2035-11-13
US10369109	没有	2019-08-06	2023-06-16
US10322120	没有	2019-06-18	2033-07-25
US10456393	没有	2019-10-29	2033-07-25
US10722511	没有	2020-07-28	2033-07-25
US11304909	没有	2007-08-24	2027-08-24
US11304908	没有	2007-08-24	2027-08-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	198°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.797毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.13	ALOGPS
logP	1.96	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.44	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.17	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	38.77²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	82.74米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.03³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9984
Caco-2渗透	+	0.8621
22基板	底物	0.8253
我22抑制剂	抑制剂	0.6425
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8664
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6604
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8546
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8997
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8168
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8207
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9412
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6629
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8402
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7625
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8675
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7735
致癌性	Non-carcinogens	0.9419
生物降解	没有准备好可生物降解	0.984
大鼠急性毒性	3.0914 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9024
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8165

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0005 - 6970000000 - 3 - ba3e105098639cd6091
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 udi f21858df54194757e2d9——0009000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0009000000 - 9 - b129b5d29df52345272
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0649000000 - 82623 - b23b75f0a0b232d
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0920000000 - b67ff5a32d0ddd40c4c7
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 006 t - 0900000000 - 0277 ba7435a4081ab333
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 g6v b335c52fad1274cd28cb——0900000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

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了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	9.5	N /一个	N /一个	A27655

细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
科孜CJ,干草DW, Dondio G,谷俊侠G, Petrillo P,安德伍德DC: delta-opioid受体刺激豚鼠的止咳药活动。J Exp其他杂志》2000年2月,292 (2):803 - 9。(文章]
Peckham EM Traynor JR:比较antinociceptive响应吗啡和类吗啡物质的男性和女性Sprague-Dawley老鼠。J Exp其他杂志》2006年3月,316 (3):1195 - 201。Epub 2005年11月16日。(文章]
的母鸡HH, Friderichs E,施耐德J:受体结合,曲马多的镇痛药和止咳药效力和其他选定的阿片类药物。Arzneimittelforschung。1988年7月,38 (7):877 - 80。(文章]
格林尼汤普森厘米,Wojno H, E, EL,大米KC,舍里DE:激活g的吗啡和可待因副产品:见解的相关性O -和N-demethylated代谢物μ和delta-opioid受体。J Exp其他杂志》2004年2月,308 (2):547 - 54。Epub 2003年11月4日。(文章]
哈顿千瓦,Stoops WW Lofwall先生,Nuzzo PA,沃尔什SL:静脉注射羟考酮、二氢可待因酮,在休闲类鸦片、吗啡用户:滥用潜力和相对的效能。精神药理学(Berl)。2010年10月,212 (2):193 - 203。doi: 10.1007 / s00213 - 010 - 1942 - 4。Epub 2010年7月28日。(文章]
沃尔什SL, Nuzzo PA, Lofwall先生,小Holtman JR:口服羟考酮的相对滥用倾向,氢可酮和hydromorphone评估处方阿片类滥用者。毒品酒精依赖。2008年12月1日,98 (3):191 - 202。doi: 10.1016 / j.drugalcdep.2008.05.007。Epub 2008年7月7日。(文章]
奥尔森公里,毒龙DI,’D, R, streich JM:全面的分子药理学筛选揭示潜在的新的临床相关的阿片类药物受体的相互作用。PLoS One。2019年6月6日,14 (6):e0217371。doi: 10.1371 / journal.pone.0217371。eCollection 2019。(文章]

细节 2。三角洲类型阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

引用

格林尼汤普森厘米,Wojno H, E, EL,大米KC,舍里DE:激活g的吗啡和可待因副产品:见解的相关性O -和N-demethylated代谢物μ和delta-opioid受体。J Exp其他杂志》2004年2月,308 (2):547 - 54。Epub 2003年11月4日。(文章]
奥尔森公里,毒龙DI,’D, R, streich JM:全面的分子药理学筛选揭示潜在的新的临床相关的阿片类药物受体的相互作用。PLoS One。2019年6月6日,14 (6):e0217371。doi: 10.1371 / journal.pone.0217371。eCollection 2019。(文章]

细节 3所示。σ为靶标细胞内受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: 从内质网功能在脂质运输和参与多种细胞功能可能通过调节脂质生物起源的microdomains等离子米……
基因名字: SIGMAR1
Uniprot ID: Q99720
Uniprot名字: σ为靶标细胞内受体1
分子量: 25127.52哒

引用

奥尔森公里,毒龙DI,’D, R, streich JM:全面的分子药理学筛选揭示潜在的新的临床相关的阿片类药物受体的相互作用。PLoS One。2019年6月6日,14 (6):e0217371。doi: 10.1371 / journal.pone.0217371。eCollection 2019。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

哈钦森先生,Menelaou福斯特DJ,科勒JK,索莫吉氏AA: CYP2D6和CYP3A4的主要氧化代谢参与氢可酮由人类肝脏微粒体。Br中国新药杂志。2004年3月,57 (3):287 - 97。(文章]
蒙特AA,听到KJ,坎贝尔J D,总裁温什波姆RM, Vasiliou V:氢可酮有效性CYP2D6的药物之间的相互反应的影响。阿德莱德大学地中海紧急情况。2014年8月,21日(8):879 - 85。doi: 10.1111 / acem.12431。Epub 2014年8月24日。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

哈钦森先生,Menelaou福斯特DJ,科勒JK,索莫吉氏AA: CYP2D6和CYP3A4的主要氧化代谢参与氢可酮由人类肝脏微粒体。Br中国新药杂志。2004年3月,57 (3):287 - 97。(文章]
蒙特AA,听到KJ,坎贝尔J D,总裁温什波姆RM, Vasiliou V:氢可酮有效性CYP2D6的药物之间的相互反应的影响。阿德莱德大学地中海紧急情况。2014年8月,21日(8):879 - 85。doi: 10.1111 / acem.12431。Epub 2014年8月24日。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

FDA标签:氢可酮标签ER (链接]

细节 4所示。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

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FDA标签:氢可酮标签ER (链接]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月14日19:23

氢可酮

识别

氢可酮结构(DB00956)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

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临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

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酶

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