发现phthalazinone-based人类H1和H3 single-ligand拮抗剂适合鼻内管理治疗过敏性鼻炎。

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Procopiou PA,布朗宁C,巴克利JM,克拉克KL, Fechner L,戈尔点,汉考克美联社,霍奇森圣,福尔摩斯DS,克兰兹米,美人,莫里斯公里,帕顿DL,罗素LJ,松弛RJ, Sollis SL,卑鄙的年代,美国瓦茨CJ

发现phthalazinone-based人类H1和H3 single-ligand拮抗剂适合鼻内管理治疗过敏性鼻炎。

J地中海化学。2011年4月14日,54 (7):2183 - 95。doi: 10.1021 / jm1013874。Epub 2011年3月7日。

PubMed ID

21381763 (在PubMed

]

文摘

一系列强有力的phthalazinone-based人类H(1)和H(3)二价组胺受体拮抗剂,适合的潜在治疗过敏性鼻炎,鼻内管理被确定。封锁的H(3)受体被认为改善功效鼻塞,过敏性鼻炎的症状,目前没有被当前的抗组胺药。两个类似物(56 a和56 b) H稍微降低(1)效力(pA(2)分别为9.1和8.9,,9.7 vs临床标准azelastine和H(3)效力(pK (i) 9.6和9.5,分别6.8 vs azelastine)。化合物56比azelastine行动的持续时间较长,大脑普及率低,和口服生物利用度低,加上预测临床剂量低,应该限制CNS-related接触的潜在副作用与H(1)或H(3)对抗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Azelastine	细胞色素P450 2 d6	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
Azelastine	组胺H1受体	Kd (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
Azelastine	组胺H1受体	Ki (nM)	1.26	N /一个	N /一个	细节
扑尔敏	组胺H1受体	Ki (nM)	7	N /一个	N /一个	细节