Azelastine

识别

总结

Azelastine是一个鼻内组胺H1-receptor拮抗剂用于治疗过敏和血管舒缩性鼻炎治疗过敏性结膜炎和眼科的解决方案。

品牌名称

Dymista Astelin、Astepro Astepro过敏

通用名称

Azelastine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00972

背景

Azelastine酞嗪衍生物,是一种抗组胺剂可用鼻内喷雾治疗过敏和血管舒缩性鼻炎和眼科治疗过敏性结膜炎的解决方案。^10,11外消旋混合物,尽管没有指出不同药物对映体之间的活动,并在1996年首次获得FDA的批准。^10,11Azelastine也可以结合丙酸作为一个喷鼻剂销售贸易名义Dymista™,这是暗示治疗季节性过敏性鼻炎症状的患者6岁及以上。¹³

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Azelastine (DB00972)

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重量

平均:381.898
单一同位素的:381.160790112

化学公式

C₂₂H₂₄ClN₃O

同义词

• (4)- p-Chlorobenzyl 2 - 1 - (2 h) -phthalazinone (hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)
• Azelastina
• Azelastine
• Azelastine
• Azelastinum

药理学

指示

鼻内azelastine表示治疗季节性过敏性鼻炎症状的患者5年及以上和血管舒缩性鼻炎的症状治疗的患者12岁及以上。¹⁰眼科azelastine解决方案表示眼睛痒与过敏性结膜炎的治疗。¹¹

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂,0.15%也表示非处方治疗过敏的病人6岁以上。¹⁴

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 过敏性结膜炎(AC)
• 变应性鼻炎(AR)
• 树花粉过敏
• 异位性角膜结膜炎
• 睑缘炎过敏
• 常年过敏性鼻炎(PAR)
• 季节性过敏性鼻炎
• 血管舒缩性鼻炎
• 眼睛过敏疾病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Azelastine对抗组胺的行为,导致histamine-mediated过敏症状的缓解。^2,10,11开始行动发生在15分钟内与鼻内的配方和尽快3分钟眼科的解决方案。¹鼻内的配方有一个相对长期的行动,峰值影响初始剂量和疗效观察4 - 6小时后保持完整的标准剂量间隔12小时。²

的作用机制

Azelastine主要是组胺的选择性拮抗剂H1-receptors, H2-receptors亲和力较小,用于治疗过敏症状。^2,1,10,11组胺H1-receptors G-protein-coupled受体有7跨膜生成域⁷发现在神经末梢,平滑肌细胞、腺体细胞。⁸后暴露于过敏原致敏,IgE-receptor交联对肥大细胞导致组胺的释放,结合H1-receptors和导致典型的过敏症状,如瘙痒,打喷嚏,拥堵。⁸

虽然其主要作用方式被认为是通过H1-receptor对抗azelastine(像其他第二代抗组胺药)似乎影响到其他介质的过敏症状。Azelastine桅杆cell-stabilizing属性防止白细胞介素- 6的释放,类胰蛋白酶,组胺和tnf²肥大细胞,可以减少肥大细胞脱颗粒的介质如白细胞三烯鼻炎患者鼻腔灌洗的,¹以及抑制生产和释放嗜酸性粒细胞(可能通过抑制磷脂酶A₂和白三烯C₄合酶)。^2,9此外,病人使用口服azelastine观察P物质浓度显著降低,血管舒缓激肽在鼻腔分泌物²,这两个可能发挥作用在过敏性鼻炎患者鼻痒、打喷嚏。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
U组胺H2受体	抑制剂	人类
U磷脂酶A2	抑制剂	人类
U白三烯C4合酶	抑制剂	人类

吸收

盐酸氮卓斯汀系统生物利用度的鼻内政府约40%后,在2 - 3小时内到达Cmax。²管理超过推荐剂量时最大,超过比例增加Cmax和AUC观察。

的体积分布

静脉注射和口服后,稳态分布容积为14.5 L /公斤。^2,10,11

蛋白结合

人血浆体外研究表明,血浆蛋白结合azelastine和desmethylazelastine约88%和97%,分别。^2,10,11

新陈代谢

Azelastine盐酸是其主要的氧化代谢,和生物活性代谢物desmethylazelastine由细胞色素P450酶系统。^10,11尽管标签azelastine国家特定CYP酶参与尚未阐明,有人建议去的azelastine主要是由CYP3A4催化,CYP2D6、CYP1A2。⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Azelastine
  • Desmethylazelastine

路线的消除

盐酸氮卓斯汀口服剂量的放射性标记后,大约75%是在粪便中排出,不到10%盐酸氮卓斯汀不变。^2,10,11

半衰期

基于静脉注射和口服,azelastine演示了一个消除半衰期为22小时。^10,11其主要活性代谢产物,desmethylazelastine的消除半衰期为54小时。²

间隙

基于静脉注射和口服,azelastine证明等离子体间隙为0.5 L / h /公斤。^10,11,6

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过剂量的鼻内或临床眼科azelastine不太可能导致重大不利影响除了增加嗜睡。^10,11如果出现过量,采用一般支持性措施。口服摄入的抗组胺药,包括非对话配方作出azelastine,儿童会导致严重的副作用,由于这个原因,这些产品应该拒之门外的孩子。口服LD₅₀在老鼠身上是580毫克/公斤。¹²

通路

通路	类别
Azelastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Azelastine活动。
Abametapir	的血清浓度Azelastine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Azelastine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Azelastine阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Azelastine时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Azelastine结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Azelastine时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Azelastine时可以减少。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Azelastine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Azelastine活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能导致添加剂中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Azelastine盐酸盐	0 l591qr10i	79307-93-0	YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Astepro过敏(拜耳)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Astelin	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	梅达制药	1996-11-01	不适用
Astelin	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	医生总保健公司。	2004-05-25	不适用
Astepro	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	梅达制药	2008-11-03	2008-11-03
Astepro	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	梅达制药	2009-10-12	2020-12-31
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	的药物治疗方案	2010-07-01	2019-10-31
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	Perrigo纽约公司。	2015-04-09	2018-03-01
Optivar	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	梅达制药有限公司	2000-05-22	2017-09-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Azelastine	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	提升实验室有限责任公司	2017-08-18	不适用
Azelastine HCl鼻	喷雾	205.5 ug / 1	鼻	Padagis以色列制药有限公司	2014-05-09	不适用
Azelastine HCl鼻	喷雾	205.5 ug / 1	鼻	科比牧场预先包装	2014-05-09	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 0.137毫升	鼻	H.J.哈金斯公司,公司。	2019-02-12	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	1毫克/毫升	鼻	Amneal制药有限责任公司	2017-09-05	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	1.5毫克/ 1毫升	鼻	阿肯	2019-08-27	不适用
Azelastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	太阳制药行业,公司。	2010-05-31	不适用
Azelastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	山德士公司	2013-03-21	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	Apotex集团。	2014-07-07	不适用
Azelastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	华莱士制药公司。	2010-10-01	2015-01-01

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Astepro过敏	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	拜耳医药保健有限公司的有限责任公司。	2022-06-27	不适用
孩子Astepro过敏	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	拜耳医药保健有限公司的有限责任公司。	2022-06-27	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ALERXY®C	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	悬架	Intrasinal;鼻	laboratorio合成S.A.S.	2015-04-21	不适用
AZEC®	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	悬架	Intrasinal;鼻	PROCAPS S.A.	2018-12-04	不适用
AZEFLU®悬喷鼻	Azelastine盐酸盐(100毫克)+丙酸(36.5毫克)	悬架	Intrasinal;鼻	C.I. FARMACAPSULAS S.A.S -足底。2	2018-04-05	不适用
Azelastine盐酸和丙酸	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	科比牧场预先包装	2021-03-01	不适用
Azelastine盐酸和丙酸	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	Mylan制药有限公司	2020-04-14	不适用
Azelastine盐酸和丙酸	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	Padagis以色列制药有限公司	2021-03-01	不适用
Azelastine盐酸和丙酸	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	Apotex集团。	2020-03-02	不适用
Dymista	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	梅达制药有限公司	2012-05-01	不适用
Dymista	Azelastine盐酸盐(137微克/行为)+丙酸(50微克/行为)	喷雾,计量	鼻	边界网关协议制药城市	2015-03-31	不适用
DYMİSTA 137 MCG + 50微克低角SPREYİ,SUSPANSİYON 23 G	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	喷雾、悬架	鼻	梅达制药İLAC圣。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

R06AX19——Azelastine

• R06AX——其他抗组胺药对系统性使用
• R06A——全身用抗组胺药
• R06——全身用抗组胺药
• R -呼吸系统

S01GX07——Azelastine

• S01GX——其他抗过敏药
• S01G——减充血剂和抗过敏药
• S01 -眼科
• S -感觉器官

R01AC03——Azelastine

• R01AC——抗过敏药制剂,excl.皮质类固醇
• R01A——减充血剂和其他鼻局部使用的准备工作
• R01——鼻制剂
• R -呼吸系统

药物类别

• 抗过敏
• 抗过敏药代理除外的糖皮质激素
• 全身用抗组胺药
• 自主代理
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 减充血剂和抗过敏药
• 酶抑制剂
• 组胺剂
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂,Non-Sedating
• 鼻的准备工作
• 神经递质代理
• 眼科
• 22抑制剂
• 邻二氮杂苯
• 呼吸系统药物
• 感觉器官

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为phthalazinones。这些化合物含有酞嗪酮组。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazanaphthalenes

子课

苯并二嗪

直接父

Phthalazinones

选择父母

Pyridazinones/氯苯/Azepanes/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示三个

基

胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Azepane/苯环型的/氯苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phthalazinone/邻二氮杂苯/Pyridazinone/三级脂肪胺/叔胺

显示16个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

叔胺基化合物,一氯苯酞嗪(CHEBI: 2950)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

ZQI909440X

化学文摘号

58581-89-8

InChI关键

MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H24ClN3O c1-25-13-4-5-18 (12-14-25) 26-22 (27) 20-7-3-2-6-19 (20) 21 (26) 20-7-3-2-6-19 (23) 11-9-16 / h2-3, 6尺11寸,18 h, 4 - 5, 12-15H2 1 h3

国际命名

4 - [(4-chlorophenyl)甲基]2 - (1-methylazepan-4-yl) 1, 2-dihydrophthalazin-1-one

微笑

CN1CCCC (CC1) N1N = C (CC2 = CC = C (Cl) C = C2) C2 = CC = CC = C2C1 = O

引用

合成参考

盛田昭夫,Yutaka Noritoshi小山,Shigemitsu大沢”方法制备盐酸氮卓斯汀包含雇佣稳定。”U.S. Patent US6117864, issued December 1990.

US6117864

一般引用

1. 霍F:每天两次的有效性azelastine季节性过敏性鼻炎患者的鼻喷雾剂。其他风险等内容。2008 10月;4(5):1009 - 22所示。(文章]
2. 盐酸氮卓斯汀伯恩斯坦JA::回顾药理学、药物动力学、临床疗效和耐受性。10月咕咕叫地中海Res当今。2007;23 (10):2441 - 52。(文章]
3. 咋W, Shum L:同时测定azelastine及其主要代谢物desmethylazelastine在人血浆使用高效液相chromatography-tandem质谱分析。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2012年10月1日,906:69 - 74。doi: 10.1016 / j.jchromb.2012.08.023。Epub 2012年8月24日。(文章]
4. 中村M,只是年代,Tokudome年代,岛田N、山崎H,横井老师:Azelastine去由细胞色素p - 450 (CYP) 3 a4, CYP2D6、和人类肝脏微粒体CYP1A2:评估的方法来预测多个CYP的贡献。药物金属底座Dispos。1999年12月,27 (12):1381 - 91。(文章]
5. 及其M,高手K,中村年代,岛田N、山崎H,横井老师:azelastine抑制性的影响及其对药物的代谢产物氧化催化由人类细胞色素p - 450的酶。药物金属底座Dispos。1999年7月27日(7):792 - 7。(文章]
6. 威廉姆斯PB,谢泼德克兰德尔E, JD: Azelastine盐酸,双作用抗炎眼科的解决方案,用于治疗过敏性结膜炎。角膜切削。2010年9月7日,4:993 - 1001。doi: 10.2147 / opth.s13479。(文章]
7. 福井H, Mizuguchi H, Nemoto H, Kitamura Y, Kashiwada Y,武田N:组胺H1受体基因表达和抗组胺药的药物作用。Handb Exp杂志。2017;241:161 - 169。_2016_14 doi: 10.1007/164。(文章]
8. Baroody调频,Naclerio RM:抗过敏药H1-receptor拮抗剂的影响。过敏。2000;55增刊64:17-27。(文章]
9. Hamasaki Y, Shafigeh M,山本年代,佐藤R, Zaitu M, Muro E,小林,我Ichimaru T, Tasaki H,宫崎骏S:由azelastine抑制白三烯的合成。76年5月,安过敏哮喘Immunol。1996 (5): 469 - 75。doi: 10.1016 / s1081 - 1206 (10) 63465 - 5。(文章]
10. FDA批准的药物产品:Azelastine鼻喷雾剂(链接]
11. FDA批准的药物:Azelastine眼科解决方案(链接]
12. CaymenChem: Azelastine MSDS (链接]
13. FDA批准的药物:Dymista鼻喷雾剂链接]
14. FDA新闻发布:Astepro场外的批准链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015107

KEGG药物

D07483

KEGG化合物

C07768

PubChem化合物

2267年

PubChem物质

46507582

ChemSpider

2180年

BindingDB

50341448

RxNav

18603年

ChEBI

2950年

ChEMBL

CHEMBL639

治疗目标数据库

DNC000270

网页

PA448517

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Azelastine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	变应性鼻炎(AR)	2
4	完成	治疗	常年过敏性鼻炎(PAR)	1
4	完成	治疗	季节性过敏性鼻炎	3
4	完成	治疗	血管舒缩性鼻炎	1
4	没有招聘	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	没有招聘	治疗	慢性鼻炎	1
4	终止	治疗	过敏反应/变应性鼻炎(AR)/哮喘、过敏	1
4	未知的状态	基础科学	变应性鼻炎(AR)	1
4	未知的状态	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	未知的状态	治疗	变应性鼻炎(AR)/屋尘螨过敏	1

药物经济学

制造商

• Apotex公司里士满希尔
• 太阳制药全球fze
• 梅达制药有限公司
• 梅达制药梅达制药公司
• Apotex公司
• 梅达制药

外包商

• Apotex Inc .)
• 的药物治疗解决方案有限公司
• Catalent制药公司的解决方案
• 梅达AB
• Patheon Inc .)
• 医生总保健公司。
• Redpharm药物
• 华莱士制药公司。

剂型

形式	路线	强度
悬架	Intrasinal;鼻
平板电脑
平板电脑,涂膜	口服
解决方案/滴	眼科	0.05%
喷雾	鼻	0.14毫克/ 0.4毫升
解决方案/滴	眼科
喷雾	鼻
解决方案	Intrasinal;鼻	0.1克
喷雾,计量	鼻	137 ug / 1
喷雾	鼻	205.5 ug / 1
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/ 1毫升
喷雾	鼻	137 ug / 0.137毫升
喷雾,计量	鼻	1毫克/毫升
喷雾,计量	鼻	1.5毫克/ 1毫升
喷雾,计量	鼻	137 ug / 0.137毫升
喷雾,计量	鼻	205.5 ug / 1
喷雾	鼻	0.14毫克
解决方案	眼科	0.05% w / v
喷雾	鼻	1毫克/毫升
喷雾	鼻	137 MICROGRAMMI / 50 MICROGRAMMI
喷雾,计量	鼻
喷雾、悬架	呼吸(吸入)
喷雾、悬架	呼吸(吸入)	50微克
喷雾、悬架	鼻
解决方案/滴	结膜	0.5毫克/毫升
平板电脑		2.2毫克
解决方案	结膜;眼科	0.5毫克
喷雾	鼻	0.14毫克/喷雾
解决方案	鼻	0.14毫克/喷雾
解决方案/滴	眼内	0.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/毫升
喷雾	鼻

价格

单元描述	成本	单位
Optivar 0.05%解决方案6毫升瓶	120.26美元	瓶
Astelin 137微克/喷雾溶液30毫升的瓶子	117.27美元	瓶
Azelastine HCl 0.05%解决方案6毫升瓶	108.23美元	瓶
Optivar下降0.05%	19.27美元	毫升
Azelastine hcl下降0.05%	17.35美元	毫升
Astelin 137 mcg鼻喷雾剂	3.71美元	毫升
Astepro 137 mcg鼻喷雾剂	3.61美元	毫升

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5164194	没有	1992-11-17	2011-05-01
US8518919	没有	2013-08-27	2025-11-22
US8071073	没有	2011-12-06	2028-06-04
US8163723	是的	2012-04-24	2024-02-29
US9259428	是的	2016-02-16	2023-12-13
US8168620	是的	2012-05-01	2026-08-24
US9901585	没有	2018-02-27	2023-06-13
US9919050	没有	2018-03-20	2025-11-22

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	盐酸225°C(盐)	FDA标签(鼻内azelastine)
水溶度	少可溶性盐(盐酸)	FDA标签(鼻内azelastine)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0092毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	4.04	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.88	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	35.912	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	110.52米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.543	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.982
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5102
22基板	底物	0.7034
我22抑制剂	抑制剂	0.8563
22抑制剂二世	抑制剂	0.9563
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6812
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7501
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8204
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6371
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8114
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.568
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6934
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5902
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7266
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6567
致癌性	Non-carcinogens	0.878
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.0597 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7885
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7391

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0219000000 - 689 - aed0dccf673820d4e
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 2908000000 - 3 - d19ebb91515adce237b

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023 13:26