酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。

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Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney直流

酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。

J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。

PubMed ID

1495014 (在PubMed

]

文摘

抗真菌剂的四个立体异构体酮康唑(1)准备和评估的选择性抑制细胞色素p - 450的酶。巨大差异在选择性的同分异构体被观察到抑制细胞色素p - 450参与类固醇生物合成,而小差异观察抑制那些与肝脏药物代谢有关。顺式- (2 s, 4 r)异构体2是最有效的对老鼠羊毛甾醇14 alpha-demethylase (2 s, 4 r) 2比4 (2 r, 4 s)大于3 (2 r, 4 r) = (2 s, 4 s) 5,和黄体酮17α,20-lyase, (2 s, 4 r) 2大于(2 s, 4 s) 5比3 (2 r, 4 r) = (2 r, 4 s) 4,而顺式异构体4 (2 r, 4 s)更有效对抗胆固醇7α-羟化酶,(2 r, 4 s) 4大于(2 s, 4 s) 5比3 (2 r, 4 r),大于(2 s, 4 r) 2,和反式- (2 s, 4 s)异构体5是最有效的芳香化酶,(2 s, 4 r) 5大于(2 r, 4 r) 3 = (2 r, 4 s) 4比2 (2 s, 4 r)。顺式- (2 s, 4 r)和反式- (2 r, 4 r)同分异构体2和3是均等的抑制皮质激素类11 beta-hydroxylase和比他们更有效和新西兰。小观察选择性抑制胆固醇侧链解理或异型生物质羟化酶。这些数据表明,唑类的亲和力细胞色素p - 450酶参与类固醇合成是高度依赖于整个分子的立体化学,而绑定到药物代谢酶是一个选择性的过程。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Levoketoconazole

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levoketoconazole	胆固醇侧链裂解酶、线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Levoketoconazole	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Levoketoconazole	线粒体细胞色素P450 11 b2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Levoketoconazole	羊毛甾醇14-alpha demethylase	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Levoketoconazole	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Levoketoconazole	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Levoketoconazole	细胞色素P450 7 a1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Levoketoconazole	类固醇21-hydroxylase	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
酮康唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	1260年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	897年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	570年	N /一个	N /一个	细节