Levoketoconazole
识别
- 总结
-
Levoketoconazole是外消旋酮康唑的两种对映体形式之一,强烈抑制多种类固醇原性酶,用于内源性库欣综合征的对症治疗。
- 品牌名称
-
Recorlev
- 通用名称
- Levoketoconazole
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB05667
- 背景
-
库欣综合征(CS)以慢性高皮质醇症为基础,导致多系统疾病,包括对心血管和内分泌系统的影响,代谢综合征伴身体成分变化,神经精神影响,血压和化学变化,以及机会性感染。1,2酮康唑由于其抑制皮质醇产生的能力,已经在标签上和标签外用于治疗CS。然而,毒性限制了它的使用,尤其是肝毒性和延长QT间期的趋势。2左酮康唑是外消旋体中存在的两种对映体之一酮康唑。它具有对类固醇原性酶的大部分抑制作用,使其成为CS治疗的一个有吸引力的候选者,其毒性可能比其外消旋物低。2,3.,7
左酮康唑于2021年12月30日获得FDA批准,目前由Xeris Pharmaceuticals, Inc.以注册商标RECORLEV上市。6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:531.431
单一同位素的:530.148760818 - 化学公式
- C26H28Cl2N4O4
- 同义词
-
- Levoketoconazole
- 外部id
-
- 和003年
- COR003
- 戴奥- 902
药理学
- 指示
-
左酮康唑适用于成年库欣综合征患者内源性高皮质醇血症的治疗,手术不是一种选择或尚未治愈。左酮康唑不适用于真菌感染的治疗。6
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
左酮康唑是一种类固醇激素抑制剂,可降低与库欣综合征相关的高皮质醇血症的发病率和死亡率。2,6,7由于其作用机制,左酮康唑可引起低皮质醇症和降低血清睾酮水平在两性。已知左酮康唑可引起QTc间隔的剂量依赖性增加;在150 - 600 mg每日两次的剂量水平下,QTc的最大平均增加为24 msec。对左酮康唑过敏已被观察到,过敏反应已被报道与外消旋酮康唑。6
- 作用机制
-
库欣综合征(CS)以慢性高皮质醇症为基础,导致多系统疾病,包括对心血管和内分泌系统的影响,代谢综合征伴身体成分变化,神经精神影响,血压和化学变化,以及机会性感染。CS最常由产生acth的垂体腺瘤(acth依赖型CS)引起,但也可能由肾上腺腺瘤、肾上腺癌或肾上腺增生(acth依赖型CS)引起。由于高皮质醇症与显著的发病率和死亡率增加相关,治疗的主要目标是通过手术切除相关肿瘤,或当手术不成功或不合适时,放疗或化疗治疗使皮质醇水平正常化。1,2
不同的药物针对CS潜在病因的不同轴线;类固醇原酶抑制剂对所有类型的CS都有效。酮康唑, EMA表示内源性CS,在美国用于相同适应症的适应症,2是2S,4R(左酮康唑)和2R,4S(右酮康唑)的外消旋物。独联体-对映体已知抑制多种CYP450酶。2使用对映体纯版本的研究推断,左炔酮康唑在抑制关键类固醇生成酶CYP11A1, CYP11B1, CYP11B2和CYP17A1方面的效力是外消旋体的1.2-2.7倍酮康唑,且药效是右酮康唑的~15-25倍,提示其大部分治疗效果酮康唑在CS是由于左酮康唑。2,3.,7因此,左酮康唑直接抑制皮质醇和睾酮合成中的关键酶。6
左酮康唑是一种更有效的类固醇激素抑制剂酮康唑,较低的浓度应能达到相同的治疗效果,并可能降低肝毒性的风险。2除了剂量方面的考虑,左酮康唑在抑制CYP7A1(胆汁酸合成的限速酶)方面的效力比右酮康唑低12倍。2,3.然而,左酮康唑对CYP3A4的抑制作用大约是右酮康唑的两倍。4,5
目标 行动 生物 一个类固醇17-羟化酶/17,20裂解酶 抑制剂人类 一个细胞色素P450 11B1,线粒体 抑制剂人类 一个细胞色素P450 11B2,线粒体 抑制剂人类 一个胆固醇侧链裂解酶,线粒体 抑制剂人类 N羊毛甾醇14-去甲基酶 抑制剂人类 - 吸收
-
左酮康唑有一个T马克斯而C马克斯随剂量成比例增加。AUC在推荐的150-600 mg范围内按比例增加大于剂量。单次口服600 mg与高脂肪膳食联合用药可使AUC增加30%,C无变化马克斯以及中位数T的延迟马克斯两到四个小时。外消旋药的药动学酮康唑在肾损害患者中无显著性差异;鉴于广泛的肝脏代谢酮康唑因此,肝功能损害可能影响左酮康唑的药代动力学。6
- 配送量
-
左酮康唑的表观分布体积为31-41 L,与全身水分近似。6
- 蛋白结合
-
左酮康唑99.3%与人血浆蛋白结合。6
- 新陈代谢
-
没有在体外或在活的有机体内左酮康唑代谢研究已进行。酮康唑已知在肝脏代谢为几种非活性代谢物,主要通过咪唑环和哌嗪环的氧化,以及氧化o -脱烷基化和芳香羟基化。6已知左酮康唑可诱导和强烈抑制CYP3A4。4,5,6
- 淘汰路线
- 半衰期
-
左酮康唑单次给药后血浆消除半衰期为3-4.5小时,多次给药后半衰期为4-6小时。6
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
关于左酮康唑的毒性信息并不容易获得。服用过量的患者出现严重不良反应的风险增加,如恶心、呕吐、低钾血症、出血、全身性高血压、头痛、肝损伤、异常子宫出血、红斑、疲劳、腹痛/消化不良、关节炎、上呼吸道感染、肌痛、心律失常、背痛、失眠/睡眠障碍和外周水肿。建议采取对症支持措施;在进食后的第一个小时内,活性炭可能是有益的。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 联合左酮康唑可降低1,2-苯二氮卓的代谢。 Abametapir 左酮康唑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abemaciclib 阿贝昔利与左酮康唑联用可降低代谢。 Abiraterone 阿比特龙与左酮康唑联用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与左酮康唑联用可降低代谢。 苊香豆醇 与左酮康唑联用可降低乙酰香菇醇的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与左酮康唑联用可降低其代谢。 无环鸟苷 联合左酮康唑可减少阿昔洛韦的排泄。 Adagrasib 阿达拉西布与左酮康唑合用可提高血清浓度。 Afatinib 阿法替尼与左酮康唑合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或长期饮酒。同时饮酒可导致双硫仑样反应,其特征为皮疹、潮红、外周水肿、恶心和头痛。这些症状通常在数小时内消退。
- 带或不带食物服用。在健康受试者中,单次口服600毫克左酮康唑,高脂肪膳食使AUC增加了30%,最大血浆浓度没有变化,但达到这一值的时间延迟了2到4小时。这些改变不被认为具有临床意义。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Recorlev 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Xeris制药公司 2021-12-30 不适用 我们
类别
- ATC代码
- H02CA04 -左酮康唑
- 药物类别
-
- 肾上腺皮质激素
- Antiadrenal准备
- Anticorticosteroids
- 抗真菌剂
- 唑抗真菌
- 糖皮质激素
- 全身使用的皮质类固醇
- 皮质醇合成抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- MATE 1抑制剂
- 伴侣抑制剂
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- QTc延长剂
- 全身激素制剂,不包括性激素和胰岛素
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物苯哌嗪类。这些化合物含有苯基哌嗪骨架,由哌嗪与苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- 苯基哌嗪
- 选择父母
- N-arylpiperazines/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/二氯代苯/烷基芳醚/缩酮/芳基氯化物/n -咪唑类 再看12个
- 基
- 1, 3-dichlorobenzene/缩醛/乙酰胺/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/芳香族杂单环化合物/芳基氯 显示34个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- cis-1-acetyl-4 - (4 - \ {[2 - (2, 4-dichlorophenyl) 2 (1 h-imidazol-1-ylmethyl) 1, 3-dioxolan-4-yl)甲氧基\}苯基)哌嗪(CHEBI: 47518)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 dj8r0nt7k
- 化学文摘号
- 142128-57-2
- InChI关键
- XMAYWYJOQHXEEK-ZEQKJWHPSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H28Cl2N4O4 / c1-19 (33) 31-10-12-32 (13-11-31) 31-10-12-32 (6-4-21) 34-15-23-16-35-26 (36-23, 17-30-9-8-29-18-30) 34-15-23-16-35-26 (27) 14-25 (24) 28 / h2-9, 14日,18日,23 h, 10号至13号,15-17H2 1 h3 / t23 - 26 - m1 / s1
- 国际命名
-
1 - [4 - (4 - {((2 s, 4 r) 2 - (2, 4-dichlorophenyl) 2 - [(1 h-imidazol-1-yl)甲基]1,3-dioxolan-4-yl)甲氧基)苯基)piperazin-1-yl] ethan-1-one
- 微笑
-
CC (= O) N1CCN (CC1) C1 = CC = C (OC (C@@H) 2 . [C@] (CN3C = CN = C3) (O2) C2 = CC = C (Cl) C = C2Cl) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。
- 一般引用
-
- Feelders RA, Newell-Price J, Pivonello R, Nieman LK, Hofland LJ, Lacroix A:库欣综合征的医学治疗进展。《柳叶刀》糖尿病内分泌杂志2019年4月7日(4):300-312。doi: 10.1016 / s2213 - 8587(18) 30155 - 4。Epub 2018年7月20日。[文章]
- Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori R, Zacharieva S, Biller BMK:左酮康唑:内源性库欣综合征的新治疗方法。专家Rev Endocrinol Metab. 2021七月;16(4):159-174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021 8月12日。[文章]
- Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。[文章]
- Novotna A, Krasulova K, Bartonkova I, Korhonova M, Bachleda P, Anzenbacher P, Dvorak Z:酮康唑顺式对映体对人肝细胞和HepG2细胞CYP3A4的双重作用。科学通报。2014年10月24日;9(10):e111286。doi: 10.1371 / journal.pone.0111286。eCollection 2014。[文章]
- Dilmaghanian S, Gerber JG, Filler SG, Sanchez A, Gal J:酮康唑抑制细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的对映选择性:睾酮和美沙酮为底物。手性。2004 Feb;16(2):79-85。doi: 10.1002 / chir.10294。[文章]
- FDA批准药品:RECORLEV(左酮康唑)片[链接]
- 密歇根大学:2S, 4r -酮康唑是酮康唑抑制皮质醇合成的相关对映体:甾体性P450s抑制涉及多种机制[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0012242
- ChemSpider
- 43284
- BindingDB
- 31768
- 2588846
- ChEBI
- 47518
- ChEMBL
- CHEMBL295698
- 锌
- ZINC000000643153
- 网页
- PA450146
- PDBe配体
- 九龙及
- 维基百科
- Levoketoconazole
- PDB项
- 2 jjp/2 v0m
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 主动不招聘 治疗 库兴氏病/库兴氏综合征 1 3. 完成 治疗 内源性库欣综合征 2 2 终止 治疗 2型糖尿病 1 2、3 终止 治疗 2型糖尿病 1 1 完成 其他 健康人士(HS) 3. 1、2 完成 治疗 2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 150毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US10835530 没有 2020-11-17 2026-01-10 我们 US10517868 没有 2019-12-31 2026-01-10 我们 US10098877 没有 2018-10-16 2026-01-10 我们 US9918984 没有 2018-03-20 2026-01-10 我们 US11020393 没有 2021-06-01 2040-03-02 我们 US11278547 没有 2020-03-02 2040-03-02 我们 US11478471 没有 2006-01-10 2026-01-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00931毫克/毫升 ALOGPS logP 4.3 ALOGPS logP 4.19 Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa(最强基础) 6.42 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 69.062 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 138.07米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 54.673. Chemaxon 环数 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 3530190000 - a2b05a2498270bcd4a7e
目标

洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 左酮康唑结合CYP17A1的结合常数为110±10 nM,抑制该酶的IC50为28 nM。
- 通用函数
- 类固醇17- α -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 孕烯醇酮和孕酮转化为它们的17- α -羟基化产物,随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。催化17-羟基化。
- 基因名字
- CYP17A1
- Uniprot ID
- P05093
- Uniprot名字
- 类固醇17-羟化酶/17,20裂解酶
- 分子量
- 57369.995哒
参考文献
- Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori R, Zacharieva S, Biller BMK:左酮康唑:内源性库欣综合征的新治疗方法。专家Rev Endocrinol Metab. 2021七月;16(4):159-174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021 8月12日。[文章]
- Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。[文章]
- 密歇根大学:2S, 4r -酮康唑是酮康唑抑制皮质醇合成的相关对映体:甾体性P450s抑制涉及多种机制[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 左酮康唑结合CYP11B1的结合常数为140±10 nM,抑制该酶的IC50为52 nM。
- 通用函数
- 类固醇11- β -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 有类固醇11-羟化酶活性。除了这种活性外,类固醇的18或19-羟基化和雄烯二酮芳构化为雌酮也被认为与细胞染色有关。
- 基因名字
- CYP11B1
- Uniprot ID
- P15538
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 11B1,线粒体
- 分子量
- 57572.44哒
参考文献
- Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori R, Zacharieva S, Biller BMK:左酮康唑:内源性库欣综合征的新治疗方法。专家Rev Endocrinol Metab. 2021七月;16(4):159-174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021 8月12日。[文章]
- Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。[文章]
- 密歇根大学:2S, 4r -酮康唑是酮康唑抑制皮质醇合成的相关对映体:甾体性P450s抑制涉及多种机制[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 左酮康唑抑制CYP11B2, IC50为150 nM。
- 通用函数
- 类固醇11- β -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 优先催化11-脱氧皮质酮经皮质酮和18-羟基皮质酮转化为醛固酮。
- 基因名字
- CYP11B2
- Uniprot ID
- P19099
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 11B2,线粒体
- 分子量
- 57559.62哒
参考文献
- Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori R, Zacharieva S, Biller BMK:左酮康唑:内源性库欣综合征的新治疗方法。专家Rev Endocrinol Metab. 2021七月;16(4):159-174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021 8月12日。[文章]
- Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。[文章]
- 密歇根大学:2S, 4r -酮康唑是酮康唑抑制皮质醇合成的相关对映体:甾体性P450s抑制涉及多种机制[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 左酮康唑结合CYP11A1的结合常数为840±50 nM,抑制该酶的IC50为1450 nM。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,与分子氧合并或还原,nad(p)h作为一个供体,并合并一个氧原子
- 特定的功能
- 催化胆固醇侧链裂解生成孕烯醇酮。
- 基因名字
- CYP11A1
- Uniprot ID
- P05108
- Uniprot名字
- 胆固醇侧链裂解酶,线粒体
- 分子量
- 60101.87哒
参考文献
- Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori R, Zacharieva S, Biller BMK:左酮康唑:内源性库欣综合征的新治疗方法。专家Rev Endocrinol Metab. 2021七月;16(4):159-174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021 8月12日。[文章]
- Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。[文章]
- 密歇根大学:2S, 4r -酮康唑是酮康唑抑制皮质醇合成的相关对映体:甾体性P450s抑制涉及多种机制[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 左酮康唑抑制CYP51A1的IC50为47±3 nM,大约是右酮康唑的2.5倍。左酮康唑不适用于真菌感染的治疗。
- 通用函数
- 固醇14-去甲基化酶活性
- 特定的功能
- 催化羊毛甾醇c14去甲基化它将羊毛甾醇转化为4,4'-二甲基胆固醇-8,14,24-三烯-3- β -醇。
- 基因名字
- CYP51A1
- Uniprot ID
- Q16850
- Uniprot名字
- 羊毛甾醇14-去甲基酶
- 分子量
- 56805.26哒
参考文献
- Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori R, Zacharieva S, Biller BMK:左酮康唑:内源性库欣综合征的新治疗方法。专家Rev Endocrinol Metab. 2021七月;16(4):159-174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021 8月12日。[文章]
- Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Fleseriu M, Castinetti F:肾上腺类固醇生成抑制剂在库欣综合征中的作用进展:关注新疗法。垂体。2016年12月;19(6):643-653。doi: 10.1007 / s11102 - 016 - 0742 - 1。[文章]
- Novotna A, Krasulova K, Bartonkova I, Korhonova M, Bachleda P, Anzenbacher P, Dvorak Z:酮康唑顺式对映体对人肝细胞和HepG2细胞CYP3A4的双重作用。科学通报。2014年10月24日;9(10):e111286。doi: 10.1371 / journal.pone.0111286。eCollection 2014。[文章]
- Dilmaghanian S, Gerber JG, Filler SG, Sanchez A, Gal J:酮康唑抑制细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的对映选择性:睾酮和美沙酮为底物。手性。2004 Feb;16(2):79-85。doi: 10.1002 / chir.10294。[文章]
- FDA批准药品:RECORLEV(左酮康唑)片[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- Fleseriu M, Castinetti F:肾上腺类固醇生成抑制剂在库欣综合征中的作用进展:关注新疗法。垂体。2016年12月;19(6):643-653。doi: 10.1007 / s11102 - 016 - 0742 - 1。[文章]
- Novotna A, Krasulova K, Bartonkova I, Korhonova M, Bachleda P, Anzenbacher P, Dvorak Z:酮康唑顺式对映体对人肝细胞和HepG2细胞CYP3A4的双重作用。科学通报。2014年10月24日;9(10):e111286。doi: 10.1371 / journal.pone.0111286。eCollection 2014。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 细胞色素P450单加氧酶参与内源性胆固醇及其含氧衍生物(氧甾醇)的代谢(PubMed:11013305, PubMed:12077124, PubMed:19965590, PubMed:2384150, PubMed:21813643)。在机械上,利用分子氧将一个氧原子插入底物,并将第二个氧原子还原为水分子,NADPH通过细胞色素P450还原酶(CPR;nadph -铁血蛋白还原酶)(PubMed:2384150, PubMed:11013305, PubMed:12077124, PubMed:19965590, PubMed:21813643)。作为胆汁酸生物合成和胆固醇稳态的关键调节酶。催化胆固醇7- α位置碳氢键的羟基化,是胆固醇分解代谢和胆汁酸生物合成中的限速步骤(PubMed:12077124, PubMed:19965590, PubMed:2384150)。7- α羟基化多种羟甾醇,包括4-羟基胆固醇和24-羟基胆固醇(PubMed:11013305, PubMed:12077124)。催化7-脱氢胆固醇和巯基甾醇的7,8双键氧化,直接和主要形成7-酮类衍生物(PubMed:21813643)。
- 特定的功能
- 24-羟基胆固醇7 α -羟化酶活性
- 基因名字
- CYP7A1
- Uniprot ID
- P22680
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 7A1
- 分子量
- 57660.155哒
参考文献
- Rotstein DM, Kertesz DJ, Walker KA, Swinney DC:酮康唑立体异构体:制备和生物活性。中华医学化学杂志1992 july 24;35(15):2818-25。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 专门催化类固醇的21-羟基化。需要肾上腺合成矿物皮质激素和糖皮质激素。
- 基因名字
- CYP21A2
- Uniprot ID
- P08686
- Uniprot名字
- 类固醇21-hydroxylase
- 分子量
- 55886.805哒
参考文献
转运蛋白
创建于2007年11月18日18:26 /更新于2022年9月26日19:02