抑制人类的肝脏细胞色素p - 450 1 a2类IB那儿美西律,利多卡因,妥卡尼。
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抑制人类的肝脏细胞色素p - 450 1 a2类IB那儿美西律,利多卡因,妥卡尼。
289年5月,J Exp其他杂志》1999 (2):853 - 8。
- PubMed ID
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10215663 (在PubMed]
- 文摘
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美西律,利多卡因,妥卡尼类IB抗心律失常的药物,用于治疗室性心律失常和抑制药物代谢。本研究的目的是描述的抑制性影响美西律,利多卡因,妥卡尼在细胞色素p - 450 1 a2 (CYP1A2)活动在人类肝微粒体和评估他们的相对抑制效能利用p - 450同工酶的分子模型。美西律的抑制作用,利多卡因,妥卡尼在人类肝微粒体检查细胞色素CYP1A2 methoxyresorufin O-demethylase活动作为一个索引的p - 450同工酶的催化活性。动力学抑制类型和Ki值测定Lineweaver-Burk情节和迪克逊情节,分别。分子模型被用来评估这些药物的相互作用与CYP1A2活性部位。Methoxyresorufin O-demethylase活动抑制67 + / - 8%,20 + / - 5%,和7 + / - 4% 2毫米美西律,利多卡因,分别和妥卡尼。美西律和利多卡因展出竞争性抑制Ki值为0.28 + / - 0.12毫米和1.54 + / - 0.74毫米,分别,而妥卡尼的抑制类型无法确定,因为其脆弱的力量。电荷之间的相互作用美西律和Asp313侧链中CYP1A2活性位点被发现,和不同程度的氢键形成这三个化合物与CYP1A2活性位点被观察到。人类肝微粒体体外抑制效能(美西律>利多卡因>妥卡尼)符合结构相互作用中CYP1A2活性位点的分子模型。
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