感应CYP2C基因在人类肝细胞在初级文化。
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Gerbal-Chaloin年代,Pascussi JM, Pichard-Garcia L Daujat M, Waechter F,法布尔JM,对于N, Maurel P
感应CYP2C基因在人类肝细胞在初级文化。
药物金属底座Dispos。2001年3月,29 (3):242 - 51。
- PubMed ID
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11181490 (在PubMed]
- 文摘
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四CYP2C基因的表达和可诱导性,包括CYP2C8, 2 c9, 2使用c18和2 c19,研究在人类肝细胞的主要文化。核糖核酸酶的使用保护试验和特定的抗体,每个CYP2C信使rna和蛋白质被明确量化。四个CYP2C mrna表达在人类肝脏原发性肝细胞培养,但只有CYP2C18蛋白质没有检测到。已知化合物激活孕烷X受体(PXR)如利福平、或持续激活受体(汽车)如苯巴比妥、诱导CYP2C8, CYP2C9和在较小程度上CYP2C19信使rna和蛋白质。CYP2C18 mRNA表达但不诱导。CYP2C8的浓度依赖性和CYP2C9 mrna在利福平和苯巴比妥平行CYP3A4和CYP2B6,最大累积达到10 microM利福平,100 microM苯巴比妥。相比之下,地塞米松产生最大CYP2C8感应和CYP2C9 mrna在0.1 microM在这些条件CYP3A4和CYP2B6显著诱导。此外,CYP2C8浓度的依赖关系和CYP2C9 mrna在回应地塞米松平行酪氨酸转氨酶。此外,地塞米松,最近显示调控PXR和汽车通过糖皮质激素受体表达,从而CYP2C8和CYP2C9信使rna诱导对利福平和苯巴比妥的回应。总的来说,这些结果表明可能意味着至少有三个受体CYP2C8和CYP2C9表达的规定,即:糖皮质激素受体,PXR和/或汽车。
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 地塞米松 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 醋酸地塞米松 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 苯巴比妥 细胞色素P450 2 c18 蛋白质 人类 未知的底物细节 苯巴比妥 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 利福平 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的抑制剂诱导物细节 司可巴比妥 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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