异烟肼是一个系统,即细胞色素P450 1 a2抑制剂,a6, 2 c19和3 a4亚型在人肝微粒体。
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温家宝X,王JS, Neuvonen PJ,后方JT
异烟肼是一个系统,即细胞色素P450 1 a2抑制剂,a6, 2 c19和3 a4亚型在人肝微粒体。
57欧元中国新药杂志。2002年1月;(11):799 - 804。
- PubMed ID
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11868802 (在PubMed]
- 文摘
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目的:为了评估异烟肼的抑制性影响细胞色素P450 (CYP)介导药物代谢的体外抑制能力和特异性以及还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH),时间和浓度依赖性的异烟肼作为人类活动的主要的抑制剂CYP亚型进行了研究。方法:使用汇集人类肝微粒体、异烟肼在CYP1A2的体外抑制作用(非那西汀O-deethylation),体内CYP2A6基因表现(香豆素7-hydroxylation), CYP2C9(甲苯磺丁脲羟基化),CYP2CI9 (S-mephenytoin 4羟基化),CYP2D6(右美沙芬O-demethylation), CYP2E1 (chlorzoxazone 6-hydroxylation)和CYP3A4(咪达唑仑1羟基化)进行活动。结果:在下半场没有NADPH的预孵化,异烟肼可逆地抑制微粒体CYP2C19——和CYP3A4-mediated反应明显36 microM和73 microM Ki值,分别。然而,异烟肼只有弱抑制影响其他五个CYP-mediated反应(Ki > 110 microM)。在下半场用NADPH预孵化,异烟肼显示增加的抑制效力CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2C19和CYP3A4活动(Ki = 56岁,60岁,10岁和36 microM,分别)。此外,CYP1A2的失活,体内CYP2A6基因表现,CYP2C19和异烟肼NADPH - CYP3A4,时间和浓度依赖性,并被Kinact特征值为0.11,0.13,0.09和0.08分钟(1),285年和K1值,173年,112年和228年microM,分别。结论:异烟肼的血浆浓度峰值约30 - 50 microM,异烟肼浓度在临床相关的可逆地抑制CYP2C19和CYP3A4活动,CYP1A2的机械化使其失去活性,体内CYP2A6基因表现,CYP2C19 CYP3A4在人类肝脏微粒体。合并施打异烟肼和药物,主要是由这些CYP亚型,代谢尤其是CYP2C19 CYP3A4,可能会导致显著的药物相互作用。
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