奥利司他的行动方式。
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Guerciolini R
奥利司他的行动方式。
Int J ob过热金属底座Disord。1997年6月,21,85:S12-23。
- PubMed ID
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9225172 (在PubMed]
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胃、胰脂酶发挥关键作用的酶消化的膳食脂肪。奥利司他,lipstatin的半合成衍生物,是一种强有力的和这些酶的选择性抑制剂,与很少或没有活动对淀粉酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和磷脂酶。它产生的影响在胃肠道(GI)。奥利司他的作用是通过共价结合的丝氨酸残胃、胰脂酶的活性部位。当管理fat-containing食物,奥利司他部分抑制甘油三酯的水解,从而减少后续monoaclglycerides和自由脂肪酸的吸收。这种效应可以测量使用24小时粪便脂肪排泄代表药效学参数。奥利司他的药理作用是剂量依赖性的,可由一个简单的描述Emax模型展览一个初始剂量反应曲线的陡峭的部分与随后的高原(大约35%抑制饮食脂肪吸收)剂量超过400毫克/天。治疗剂量(120毫克tid主餐)管理与平衡,温和hypocaloric饮食,抑制脂肪吸收(大约30%的摄入脂肪)导致的额外热量的赤字约200卡路里的热量。奥利司他不会产生重大干扰胃肠道生理过程(胃排空和酸度,胆囊能动性,胆汁成分和lithogenicity)或系统性的矿物质和电解质平衡。同样,奥利司他不会影响药物的吸收和药物动力学和一条狭窄的治疗指数(苯妥英、华法林、地高辛)或化合物常用的肥胖病人(口服避孕药,格列本脲、普伐他汀缓释硝苯地平)。
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