继发性甲状旁腺功能亢进的特点是海拔在甲状旁腺激素(素活性维生素D水平不足的激素有关。体内维他命D的来源是来自皮肤合成和膳食摄入量。维生素D需要两个连续的羟基化在肝脏和肾脏绑定到激活维生素D受体(VDR)。内生VDR活化剂,骨化三醇(1,25 (OH) 2 D3],是一种激素,结合船舶在甲状旁腺,肠、肾脏,和骨骼维持甲状旁腺功能和钙和磷体内平衡,并论述了在许多其他组织,包括前列腺癌、内皮细胞和免疫细胞。VDR激活是至关重要的适当的形成和维护正常的骨头。病变的肾脏,维生素D的激活是减少,导致甲状旁腺素的崛起,随后导致继发性甲状旁腺功能亢进和干扰钙和磷的体内平衡。1降低水平的1,25 (OH) 2 D3曾被观察到在慢性肾脏疾病的早期阶段。的下降水平1,25 (OH) 2 D3和合成甲状旁腺素水平升高,这两个往往先于异常血清钙和磷,影响骨骼周转率和可能导致肾骨营养不良。体外研究表明,paricalcitol不是CYP1A2的抑制剂,体内CYP2A6基因表现,CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A浓度高达50 nM (21 ng / mL)。

的作用机制

Paricalcitol合成,生物活性维生素D模拟修改的骨化三醇侧链(D2)和一个(19-nor)戒指。临床前和体外研究表明paricalcitol生物的行为通过绑定的VDR,导致维生素D的选择性激活反应通路。维生素D和paricalcitol被证实能够减少甲状旁腺激素水平通过抑制甲状旁腺素的合成和分泌。

目标	行动	生物
一个维生素D3受体	受体激动剂	人类

吸收

好吸收

的体积分布

30.8±7.5 L (CKD阶段5 -羟色胺)
34.9±9.5 L (CKD 5-PD阶段)
23.8 L(健康受试者)

蛋白结合

99.8%(与血浆蛋白)

新陈代谢

由多个肝代谢和non-hepatic酶,包括线粒体CYP24, CYP3A4和UGT1A4

路线的消除

Paricalcitol主要由肝胆管的分泌排泄。

半衰期

4到6小时

间隙

1.49 + / - 0.60 L / h(与血液透析慢性肾病阶段5)
1.54 + / - 0.95 L / h(与腹膜透析慢性肾病阶段5)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Paricalcitol时可以增加与Abametapir相结合。
Acetyldigitoxin	室性心律失常和心脏心律失常的风险或严重性Paricalcitol结合Acetyldigitoxin时可以增加。
Alfacalcidol	不利影响的风险或严重性Paricalcitol结合Alfacalcidol时可以增加。
氢氧化铝	氢氧化铝的血清浓度时可以增加与Paricalcitol相结合。
胺碘酮	的新陈代谢Paricalcitol时可以减少与胺碘酮相结合。
Amprenavir	的新陈代谢Paricalcitol结合Amprenavir时可以减少。
Apalutamide	的血清浓度Paricalcitol可以结合Apalutamide时下降。
Aprepitant	的新陈代谢Paricalcitol结合Aprepitant时可以减少。
Atazanavir	的新陈代谢Paricalcitol结合Atazanavir时可以减少。
Avanafil	的血清浓度Avanafil时可以增加与Paricalcitol相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免抗酸药。避免醇抗酸药长期与paricalcitol铝毒性的风险增加。
与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4, paricalcitol通过CYP3A4代谢介导的部分;因此,葡萄柚可能增加paricalcitol血清水平。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2014-12-01	不适用
Paricalcitol	注射	5 ug / 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2014-11-18	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	协议的医疗公司。	2016-03-24	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2014-11-01	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	协议的医疗公司。	2016-03-24	不适用
Paricalcitol	注射	2 ug / 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2014-11-18	不适用
Paricalcitol	注射	5 ug / 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2014-11-18	不适用
Zemplar	胶囊、液体填充	4 ug / 1	口服	雅培公司	2006-07-12	2006-07-12
Zemplar	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	卡地纳健康	2005-05-26	2014-09-30
Zemplar	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	AbbVie Inc .)	2018-04-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Paricalcitol	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	Zydus美国制药公司	2010-06-14	2020-08-03
Paricalcitol	胶囊	2 ug / 1	口服	Lotus制药有限公司,南投植物	2017-03-31	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2018-12-21	不适用
Paricalcitol	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	横幅Pharmacaps	2014-03-27	不适用
Paricalcitol	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	金州医疗供应	2014-04-23	2017-01-02
Paricalcitol	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	Teva	2013-09-30	2017-04-30
Paricalcitol	注射	10 ug / 2毫升	静脉注射	AuroMedics制药有限责任公司	2018-10-09	不适用
Paricalcitol	胶囊	4 ug / 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2016-01-15	不适用
Paricalcitol	胶囊	2 ug / 1	口服	Alvogen公司。	2018-01-01	不适用
Paricalcitol	胶囊、液体填充	2 ug / 1	口服	Reddy博士的实验室	2014-06-25	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
第四PARISITOL 10微克/ 2毫升ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN安瓿2毫升安瓿,5 ADET	Paricalcitol(2 10微克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	PHARMADAİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
第四PARISITOL 5微克/毫升ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN安瓿1毫升安瓿,5 ADET	Paricalcitol(5微克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	PHARMADAİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

H05BX02——Paricalcitol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为维生素d和衍生品。这些化合物包含secosteroid骨干,通常secoergostane或secocholestane。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 维生素D和衍生品
直接父: 维生素D和衍生品
选择父母: 常用药用/叔醇/二级醇/环醇类和衍生品/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/叔醇/三萜
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: seco-cholestane羟基seco-steroid (CHEBI: 7931)/维生素D2和衍生品(C08127)/C27胆汁酸、醇类和衍生品(LMST04030163)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6702年d36og5
化学文摘号: 131918-61-1
InChI关键: BPKAHTKRCLCHEA-UBFJEZKGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H44O3 c1-18 (8-9-19 (2) 26 (3, 4) 30) 24-12-13-25-21 (7-6-14-27 (24、25) 5) 11-10-20-15-22 (28) 17-23 (29) 16 - 20 / h8-11, 18日至19日,22日至25日,28-30H, 6 - 7, 12-17H2, 1-5H3 / b9-8 +, 21-11 + / t18 - 19 +, 22、23、24、25 +, 27 - m1 / s1
国际命名: (1 r, 3 r) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 1 - [(2 r, 3 e, 5 s) 6-hydroxy-5, 6-dimethylhept-3-en-2-yl] 7 a-methyl-octahydro-1h-inden-4-ylidene)亚乙基}cyclohexane-1, 3-diol
微笑: [H] [C@@) 1 (CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) = C \ C = C1C [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1) [C@H] (C) \ C = C \ [C@H] (C) C (C) (C) O

引用

合成参考

阿列克谢•Ploutno Anchel Schwartz·库柏狼人》paricalcitol的准备。”U.S. Patent US20070149489, issued June 28, 2007.

US20070149489

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015046
KEGG药物: D00930
KEGG化合物: C08127
PubChem化合物: 5281104
PubChem物质: 46505780
ChemSpider: 4444552
BindingDB: 233195年
RxNav: 73710年
ChEBI: 7931年
ChEMBL: CHEMBL1200622
锌: ZINC000013911941
治疗目标数据库: DAP000211
网页: PA450798
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Paricalcitol

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	预防	慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/维生素D缺乏,/钙和骨代谢的紊乱	1
4	完成	预防	肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	贫血/慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	治疗	Cardiorenal综合征(CRS)/慢性移植物肾病(可以)	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/糖尿病肾病	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	3
4	完成	治疗	CKD 3期/继发性甲状旁腺功能亢进导致肾的原因/阶段4慢性肾脏疾病/维生素D不足	1
4	完成	治疗	透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	1

药物经济学

制造商

雅培制药产品div
雅培公司

外包商

雅培公司有限公司
卡地纳健康
Catalent制药公司的解决方案
Hospira Inc .)
莫非斯堡医药护理供应
补救重新打包

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	10微克/ 2毫升
注入,解决方案	静脉注射	5微克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	2 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案
胶囊	口服	2 MICROGRAMMI
注入,解决方案	静脉注射	2微克/毫升
胶囊	口服	1毫克/ 1
胶囊	口服	ug / 1
胶囊	口服	2毫克/ 1
胶囊	口服	2 ug / 1
胶囊	口服	4 ug / 1
胶囊	口服	4毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	ug / 1
胶囊,明胶涂层	口服	2 ug / 1
胶囊,明胶涂层	口服	4 ug / 1
胶囊、液体填充	口服	ug / 1
胶囊、液体填充	口服	2 ug / 1
胶囊、液体填充	口服	4 ug / 1
注射	静脉注射	10 ug / 2毫升
注射	静脉注射	2 ug / 1毫升
注射	静脉注射	5 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	2 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	5 ug / 1毫升
解决方案	静脉注射	5微克
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	静脉注射	5微克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	10微克/毫升
注入,解决方案	静脉注射
胶囊	口服	4微克
注射	静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的	2微克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5微克/毫升
解决方案	静脉注射	5微克/毫升
解决方案	静脉注射	2 cg
胶囊	口服	1微克
胶囊	口服	2微克
胶囊	口服
注射	静脉注射	5微克/毫升
胶囊、液体填充	口服	1 cg
胶囊、液体填充	口服	2微克
注入,解决方案		5微克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Zemplar 4微克胶囊	37.58美元	胶囊
Zemplar 5微克/毫升瓶	28.03美元	毫升
Zemplar 2微克胶囊	18.79美元	胶囊
Zemplar 2微克/毫升瓶	11.22美元	毫升
Zemplar 1微克胶囊	9.39美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5246925	没有	1993-09-21	2012-04-17
US5597815	是的	1997-01-28	2016-01-13
US6361758	是的	2002-03-26	2018-10-08
US6136799	是的	2000-10-24	2018-10-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0068毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.27	ALOGPS
logP	4.26	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.81	Chemaxon
pKa最强(基本)	1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	60.69²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	127.95米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	51.06³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9971
血脑屏障	+	0.795
Caco-2渗透	+	0.776
22基板	底物	0.7667
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7431
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8491
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8292
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7968
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8903
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7662
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8127
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8277
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.948
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8491
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8409
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6631
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9116
致癌性	Non-carcinogens	0.9111
生物降解	没有准备好可生物降解	0.988
大鼠急性毒性	4.4277 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9069
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8015

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。维生素D3受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。转录因子,介导维生素D3的作用通过控制激素敏感的基因的表达。招募启动子与BAZ1B通过其互动……
基因名字: 论述
Uniprot ID: P11473
Uniprot名字: 维生素D3受体
分子量: 48288.64哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
安德丝DL:维生素D治疗在慢性肾脏疾病。Semin拨号。2005 Jul-Aug; 18(4): 315 - 21所示。(文章]
Brancaccio D, Cozzolino M, Pasho年代,Fallabrino G, Olivi L, Gallieni M:新收购的继发性甲状旁腺功能亢进的治疗慢性肾脏疾病和腹膜透析患者:维生素D受体活化剂的作用。Contrib Nephrol。2009; 163:219-26。doi: 10.1159 / 000223802。Epub 2009年6月3。(文章]
Wu-Wong JR,冲向M,赢GD,布鲁克斯KA,努南WT:药理作用的比较paricalcitol和doxercalciferol因素参与矿产体内平衡。Int J性。2010;2010:621687。doi: 10.1155 / 2010/621687。Epub 2010 3月2。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。1、25-dihydroxyvitamin D (3) 24-hydroxylase线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性
特定的功能: 有一个角色在维持钙稳态。催化NADPH-dependent 24-hydroxylation calcidiol(人体内25 -羟维生素D(3))和骨化三醇(1α,25-dihydroxyvitamin D (3))。这种酶可以…
基因名字: CYP24A1
Uniprot ID: Q07973
Uniprot名字: 1、25-dihydroxyvitamin D (3) 24-hydroxylase线粒体
分子量: 58874.695哒

引用

罗宾逊DM,斯科特LJ: Paricalcitol:回顾其使用管理的继发性甲状旁腺功能亢进。药。2005;65 (4):559 - 76。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 3所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

药物在2005年6月13日,十三24 /更新4月03号,2021 09:41

Paricalcitol

识别

结构Paricalcitol (DB00910)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用