bexarotene对阿托伐他汀药物动力学的影响:第一阶段试验的结果bexarotene +化疗在晚期非小细胞肺癌患者。
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Wakelee哈,Takimoto CH, Lopez-Anaya楚Q,米德尔顿G,邓禄普D, Ramlau R, Leighl N, Rowinsky EK,郝D, Zatloukal P,雅各布斯CD, Rodon J
bexarotene对阿托伐他汀药物动力学的影响:第一阶段试验的结果bexarotene +化疗在晚期非小细胞肺癌患者。
癌症Chemother杂志。2012年2月,69 (2):563 - 71。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1772 - z。Epub 2011年11月6日。
- PubMed ID
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22057855 (在PubMed]
- 文摘
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目的:Bexarotene (Targretin ((R))胶囊)是一个retinoid-X-receptor受体激动剂的诱导物CYP3A4-mediated新陈代谢。这个阶段我试验评价药代动力学(PK)和bexarotene化疗药物之间的相互作用和降脂剂(阿托伐他汀和非诺贝特)。这个试验是并行运行的III期试验的组合来确定重复剂量的bexarotene胶囊影响药物动力学(PK)的化疗或降脂药物。方法:患者(n = 48)治疗晚期非小细胞肺癌的重复周期紫杉醇和卡铂或顺铂/ vinorelbine化疗,bexarotene(400毫克/米(2)/天)管理不断从第四天开始化疗,和降脂药物阿托伐他汀和非诺贝特,开始前至少5天化疗由于bexarotene引起的高甘油三酯血症。广泛的抽样的PK概要描述等离子体降脂药物,执行相关的化疗药物在第一天(没有bexarotene)在化疗周期2或3 (bexarotene)。结果:在这里,我们报告的降脂药物和bexarotene药物之间相互作用。的意思是阿托伐他汀间隙和dose-corrected AUC值减少了近50%的相伴bexarotene。非诺贝特是有效地控制高甘油三酯血症,患者接受太少这剂对药物之间的相互作用做出任何有意义的结论。beplayapp结论:药物之间的相互作用被认为在这个试验与bexarotene合并施打导致阿托伐他汀的AUC显著减少。这种交互的可能机制是通过感应的CYP3A4 bexarotene鉴于这种酶的作用在阿托伐他汀的新陈代谢。 Knowledge of this interaction is important for optimizing lipid management with atorvastatin for patients receiving bexarotene.
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- 药物酶
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药物 交互 整合药物之间
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