常用药物抑制人类有机阳离子转运体1 (OCT1)介导的神经递质吸收。
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Boxberger KH Hagenbuch B,兰佩约
常用药物抑制人类有机阳离子转运体1 (OCT1)介导的神经递质吸收。
药物金属底座Dispos。2014年6月,42 (6):990 - 5。doi: 10.1124 / dmd.113.055095。Epub 2014年3月31日。
- PubMed ID
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24688079 (在PubMed]
- 文摘
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人类的有机阳离子转运体1 (OCT1)是一个polyspecific转运体参与的吸收带正电和中性小分子在肝脏。到目前为止,很少有内源性化合物被确定为OCT1基质;更重要的是,药物对内源性底物运输的影响还没有被研究。在这项研究中,我们建立了单胺神经递质作为OCT1基质,具体描述5 -羟色胺运输293年人类胚胎肾细胞。动力学分析了561公里的197 micomolar Vmax pmol /毫克蛋白/每分钟5 -羟色胺。此外,我们表明,5 -羟色胺摄取抑制苯海拉明,氟西汀,伊马替尼,和维拉帕米,IC50值低的微摩尔的范围。这些结果戒律在人类肝细胞,主要表明OCT1发挥了重要作用,肝消除血清素和外源性物质可能改变内源性化合物的消除由于运输水平的交互。
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