Polyspecific有机阳离子转运蛋白及其对药物影响细胞内水平和药效学。

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王瓦格纳DJ,胡锦涛T, J

Polyspecific有机阳离子转运蛋白及其对药物影响细胞内水平和药效学。

药物杂志》2016年9月,111:237 - 246。doi: 10.1016 / j.phrs.2016.06.002。Epub 2016年6月16日。

PubMed ID

27317943 (在PubMed

]

文摘

大多数药物的目的是作用于分子目标驻留在一个特定组织或细胞类型。因此,目标组织或细胞内的药物浓度是最相关的药理效应。越来越多的证据表明,药物转运蛋白不仅管理系统性药物水平发挥重要作用,但也是一个重要的门房intra-tissue和细胞内药物浓度。本文主要关注polyspecific有机阳离子转运蛋白,其中包括有机阳离子转运蛋白1 - 3 (OCT1-3),多种药物和毒素挤压蛋白1 - 2 (MATE1-2)和质膜单胺转运体(PMAT)。组织分布的概况后,传输机制,这些转运蛋白的功能特性,我们突出本地的研究展示的能力表示10月影响细胞内药物浓度和直接影响他们的药理学和毒理学活动。具体来说,OCT1-mediated二甲双胍访问其网站的行动在肝脏是影响遗传多态性和OCT1的化学抑制。的影响在顺铂肾OCT2和MATE1/2-K intrarenal积累和肾毒性研究进展。新数据表明OCT3唾液药物积累和分泌的作用进行了探讨。只要有可能,药效学反应和毒性效应提出和讨论的intra-tissue和胞内药物暴露。当前的挑战,知识缺口,未来的研究方向进行了讨论。 Understanding the impact of transporters on intra-tissue and intracellular drug concentrations has important implications for rational-based optimization of drug efficacy and safety.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
无环鸟苷	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
拉莫三嗪	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Rocuronium	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节